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AntibiAntibióóticosticos
11-- CONCEITOCONCEITOSão substâncias químicas específicas, derivados de
organismos vivos ou produzidos por eles, bem como seus análogos estruturais obtidos por síntese, capazes de inibir processos vitais de outros organismos, mesmo em pequenas concentrações.
((KorolkovasKorolkovas))22-- PRINCPRINCÍÍPIO DO EMPREGO DE ANTIBIPIO DO EMPREGO DE ANTIBIÓÓTICOSTICOS
EmpregoEmprego racionalracional;;IdentificaIdentificaççãoão;;EvitarEvitar o o empregoemprego aleataleatóóriorio; ; EscolhaEscolha corretacorreta..
33-- ASSOCIAASSOCIAÇÇÃO DE ANTIBIÃO DE ANTIBIÓÓTICOSTICOSPrevenPrevenççãoão de de emergênciaemergência;;
InfecInfecççõesões mistasmistas;;TerapiaTerapia inicialinicial;;DiminuiDiminuiççãoão dada toxicidadetoxicidade..
44-- POR QUE OCORRE A RESISTÊNCIA?POR QUE OCORRE A RESISTÊNCIA?
55-- CLASSIFICACLASSIFICAÇÇÃOÃO
Quanto a origemQuanto a origem•• NaturaisNaturais
– Penicillum - penicilinas– Streptomyces - tetraciclinas– Cephalosporium – cefalosporinas
•• SemiSemi--sintsintééticosticos– Penicilinas e cefalosporinas semi-sintéticas
•• SintSintééticosticos– Cloranfenicol
Quanto Quanto aoao espectroespectro de de aaççãoão
•• Predominantes contra Predominantes contra GramGram--positivopositivo– Penicilinas, cefalosporinas, eritromicina etc.
•• Predominantes contra Predominantes contra GramGram--negativonegativo– Neomicina, gentamicina, estreptomicina etc.
•• Amplo espectroAmplo espectro– Cloranfenicol, ampicilina, tetraciclina, rifampicina
•• Predominante contra Predominante contra micobactmicobactéériasrias– ciclocerina, canamicina
•• Predominante contra fungosPredominante contra fungos– anfotericina B, griseofulvina
•• AntibiAntibióóticos ticos antineoplantineopláásicossicos– bleomicina, sarcomicina, fleomicina
•• AntiamebianosAntiamebianos– fumagilina, paromomicina
Quanto Quanto a a estruturaestrutura ququíímicamica–– LLevaeva--sese em conta os grupamentos constituintes. em conta os grupamentos constituintes.
66-- MECANISMO DE AMECANISMO DE AÇÇÃOÃOBactericidasBactericidasBacteriostBacteriostááticosticos
AntibiAntibióóticos Bactericidas e Bacteriostticos Bactericidas e Bacteriostááticosticos
•• BactericidasBactericidas
Atuam unicamente Atuam unicamente frente frente ààs bacts bactéérias que se rias que se encontram em fase de encontram em fase de crescimento, provocando crescimento, provocando sua morte ou dissolusua morte ou dissoluçção. ão. Inibem de maneira Inibem de maneira irreversirreversíível reavel reaçções ões ‘‘bioqubioquíímicas essenciais ou micas essenciais ou destroem estruturas destroem estruturas celulares vitais.celulares vitais.
•• BacteriostBacteriostááticosticos
Bloqueiam de maneira Bloqueiam de maneira reversreversíível a svel a sííntese dos ntese dos áácidos nuclcidos nuclééicos ou das icos ou das proteproteíínas; uma vez nas; uma vez interrompida a interrompida a administraadministraçção reiniciaão reinicia--se a se a biossbiossííntesentese interrompida interrompida com decorrente retorno da com decorrente retorno da proliferaproliferaçção bacteriana.ão bacteriana.
6.1. LOCAL DE A6.1. LOCAL DE AÇÇÃOÃO
InibidoresInibidores dada respirarespiraççãoão ouou fosforilafosforilaççãoão
InibidoresInibidores dada ssííntesentese de de mucopeptmucopeptíídeosdeos dada paredeparede celularcelular
InibidoresInibidores queque agemagem sobresobre a a membranamembrana celularcelularPolipeptPolipeptíídeosdeosIonIonóóforosforos
PoliênicosPoliênicos
InibidoresInibidores dada ssííntesentese dos dos áácidoscidos nucleicosnucleicos
InibidoresInibidores dada ssííntesentese proteicaproteica
6.2. MODO DE A6.2. MODO DE AÇÇÃOÃO
AntibacterianosAntibacterianos queque atuamatuam nana PAREDE CELULARPAREDE CELULAR
AntibacterianosAntibacterianos queque atuamatuam nana MEMBRANA MEMBRANA CITOPLASMCITOPLASMÁÁTICA;TICA;
AntibacterianosAntibacterianos queque atuamatuam no no CITOPLASMA:CITOPLASMA:RNA;RNA;DNADNA
AntibacterianosAntibacterianos queque atuamatuam no no METABOLISMO METABOLISMO INTERMEDIINTERMEDIÁÁRIO;RIO;
6.2.1. ANTIBACTERIANOS QUE ATUAM NO N6.2.1. ANTIBACTERIANOS QUE ATUAM NO NÍÍVEL DA PAREDE VEL DA PAREDE CELULARCELULAR
ParedeParede celularcelular
PressãoPressão osmosmááticatica
DivisãoDivisão celularcelular –– septosepto
DiferenDiferenççaa entreentre GramGram--positivopositivo e Grame Gram--negativonegativo
MecanismoMecanismo de de aaççãoão: : ImpedemImpedem a a ssííntesentese e a e a formaformaççãoão do do mucopeptmucopeptíídeodeo..
A A sintesesintese dada camadacamada de de mucopeptmucopeptíídeodeo se divide se divide emem 3 3 fasesfases::CitoplasmaCitoplasma;;MembranaMembrana plasmplasmááticatica;;ExternamenteExternamente a a membranamembrana plasmplasmááticatica..
PBPPBPPBP 2PBP 2PBP 3PBP 3
BetaBeta--lactâmicoslactâmicos bloqueiambloqueiam a a etapaetapa final final dada ssííntesentese dadacamadacamada de de mucopeptmucopeptíídeodeo..
ElevadoElevado graugrau de de seletividadeseletividade
Mecanismo de aMecanismo de açção dos ão dos ββ--lactâmicoslactâmicos
NAG – N-acetil-glicosamina
NAM – Ácido N-acetil-mucâmico
6.2.2. ANTIBACTERIANOS QUE ATUAM NO N6.2.2. ANTIBACTERIANOS QUE ATUAM NO NÍÍVEL DA VEL DA MEMBRANA CITOPLASMMEMBRANA CITOPLASMÁÁTICATICAAntibacterianosAntibacterianos queque promovempromovem desorganizadesorganizaççãoão e e rupturaruptura dadamembranamembrana
AntibiAntibióóticosticos polipeptpolipeptíídeosdeos
AntibiAntibióóticosticos poliênicospoliênicos
AntibacterianosAntibacterianos queque alteramalteram a a permeabilidadepermeabilidade dada membranamembrana
AntibiAntibióóticosticos ionionóóforosforos
-Grupamentos básicos (NH3)
-Cadeia lateral
6.2.3. ANTIBACTERIANOS QUE ATUAM NO N6.2.3. ANTIBACTERIANOS QUE ATUAM NO NÍÍVEL DO VEL DO CITOPLASMACITOPLASMA
AntibacterianosAntibacterianos queque atuamatuam no no nníívelvel dos dos ribossomosribossomosSubunidadeSubunidade 30S30S
AminoglicosAminoglicosíídeosdeos e e tetraciclinastetraciclinasSubunidadeSubunidade 50S50S
CloranfenicolCloranfenicol, , lincomicinalincomicina, , clindamicinaclindamicina, , eritromicinaeritromicina..
AntibacterianosAntibacterianos queque atuamatuam no no nníívelvel do DNAdo DNAMetronidazolMetronidazolDerivadosDerivados quinolônicosquinolônicosRifampicinasRifampicinas
6.2.4. ANTIBACTERIANOS QUE ATUAM NO N6.2.4. ANTIBACTERIANOS QUE ATUAM NO NÍÍVEL DO VEL DO METABOLISMO INTERMEDIMETABOLISMO INTERMEDIÁÁRIORIO
SulfonamidasSulfonamidas e e trimetoprimatrimetoprima
PROTEINAPROTEINA
FOSFOLIPFOSFOLIPÍÍDIODIO
GRUPAMENTO GRUPAMENTO BBÁÁSICOSICO
ÁÁCIDO CIDO GRAXOGRAXO
PolipeptPolipeptíídeosdeos
• 2-amino-4-hidroxi-6-hidroximetil-pteridina
• Ácido diidropteróico
• Ácido diidrofólico
• Ácido tetraidrofólico
SulfonamidasSulfonamidasDiidropteroatoDiidropteroato sistetasesistetase
PABAPABA
ÁÁcidocido glutâmicoglutâmico
DiidrofolatoDiidrofolato sintetasesintetase
DiidrofolatoDiidrofolato redutaseredutaseTrimetoprimaTrimetoprima
NecessNecessááriorio parapara a a ssííntesentese de de purinaspurinas, , metioninametionina, , timinatimina e e serinaserina..
Exemplo de um antibiExemplo de um antibióótico que atua tico que atua como como ionionóóforoforo
Parede Celular Bactericidas
DNA
Bactericidas
Membrana Plasmática Bactericidas
RNA
Bactericidas ou Bacteriostáticos
SUPER RESUMO !!!SUPER RESUMO !!!