DOLANTINA¿ES EL MEJOR OPIÁCEO?

Ana Hernández CarroMIR 2 MFyCHospital General de Fuerteventura

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2000 2002

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2004

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Mayo 2007

Junio2007

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2009

Nolotil + codeína

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2010

Nolotil + codeína + buscapina

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8-ago2011

Nolotil + codeína + buscapina + enantyum +

tramadol

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31-ago2011

Nolotil + codeína + buscapina + enantyum + tramadol +

voltaren

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octubre2011

agosto2012

GIN

Nolotil + codeína + buscapina + enantyum + tramadol + voltaren +

paracetamol

octubre2012

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octubre2012

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noviembre2012

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marzo2013

Hiperfrecuentación mensual a URG

Hiperfrecuentación diaria a URGNHC: 54911

“de entre todos los remedios que Dios Todopoderoso se ha dignado

dar al hombre para mitigar sus males, ninguno es tan universal y

eficaz como el opio”

DOLANTINA (Meperidina) Prototipo del grupo de las Fenilpiperidinas. (también incluido el

Fentanilo).

Características comunes con otros opiáceos: Tipo de analgesia, tolerancia y dependencia.

Diferencias particulares: potencia analgésica, farmacocinética, interacciones farmacológicas.

4-fenil-1-metil-4-piperidincarboxilato de etilo

DOLANTINA (Meperidina)Demandada con frecuencia en Urgencias para alivio de

dolor (migraña, dolores de espalda musculo-esqueléticos y dolores de muelas).

En EEUU, hasta 60% la utilizan para tratar dolor agudo y un 20% para tratar dolor crónico.

FARMACOCINÉTICA: Absorción

o ↑ metabolismo de 1er paso hepático → 50-60% alcanza circulación sistémica.

o En enf. Hepáticas, la BD oral ↑ un 80-90% ↔ La dosis debe reducirse.

o Mayor asociación con producción del metabolito normeperidina que cuando se administran dosis equianalgésicas via i.v.

o Variable, incompleta, errática → efectividad analgésica impredecible.

o Variabilidad intra e interindividuales en niveles plasmáticos y en el control del dolor tras la administración i.m.

FARMACOCINETICA: Metabolismo

Hidrolisis

N-desmetilacion

Hidrolisis

MEPERIDINA

NORMEPERIDINA

Ácido Meperidínico

Ácido Normeperidínico

EXCRECIÓN RENAL

Dosis Terapéutica Adultos 50-150 mg c/4h

Unión a proteínas 65-75%

Niveles plasmáticos

I.V. 1-2 minutos

I.M. 15-60 minutos

V.O. 2 horas

Vida ½

con dosis terapéuticas 2.5-5 horas

con altas dosis 4-5 horas

con Cirrosis > 10 horas

De Normeperidina 14-21 horas

De Normeperidina en IR 34 horas

FARMACOCINETICA

FARMACOLOGÍA La Meperidina proporciona analgesia para la gran mayoría de los

síndromes por dolor moderados-severos. NO hay evidencia que sugiera que la Meperidina proporciona

mejor analgesia que otros opiáceos para ningún tipo de dolor. Además, estudios controlados sugieren que la Meperidina es

inferior a otros fármacos no-opiáceos en el tratamiento del dolor para la migraña y el dolor post-operatorio.

DOSIS DIARIAS DE MEPERIDINA 400-600 MG ↔ ACUMULACIÓN DE NORMEPERIDINA, LO QUE SE TRADUCE EN TOXICIDAD, ESPECIALMENTE EN INDIVIDUOS SUCEPTIBLES.

TOXICIDAD Comparte efectos 2arios de los opiáceos: nauseas, vómitos,

depresión respiratoria, tolerancia y dependencia. Efectos 2arios V.O. vs I.M. → EFECTOS ESTIMULANTES DEL

SNC Irritabilidad, nerviosismo, agitación, hiperreflexia, Mioclonias, midriasis,

temblores y convulsiones. Más frecuentemente: pacientes con ↑ concentraciones

previas de Normeperidina en plasma.

TOXICIDAD Potencial EFECTO INHIBITORIO DEL SNC → Alteración

cerebelosa y oculomotora a corto plazo

Diferentes estudios tras infusión IV Meperidina→ disfunción ocular: Square-wave jerks (Oscilaciones rítmicas cuadradas), Downbeating

Nistagmus, ↓ en la velocidad de los movimientos sacádicos, flutter ocular.

TRATAMIENTO POR TOXICIDAD• Deshabituación de la Meperidina.

• La estimulación del SNC por la Normeperidina NO es reversible por Naloxona.

• Posible síndrome convulsivo tras Naloxona.

• Tratamiento de forma activa si fuera necesario (BZD o barbitúricos).

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS• Múltiples interacciones: IMAOs• Contraindicada: IMAOs en los últimos 14 días.

• La Meperidina es el opioide más frecuentemente implicado en producir dichas interacciones.

La morfina posee la misma eficacia analgésica. Carece de metabolitos tóxicos y

de muchas de las potenciales interacciones medicamentosas, por lo que debería ser el

opiáceo de elección en la gran mayoria de los casos.

Reacciones de excitación: agitación, HTA, hiperreflexia, taquicardia, convulsiones.

La American Pain Society y la Agency for Healthcare Policy and Research recomiendan:

1. Evitar administración de la meperidina vía oral.2. Limitar su uso a un máximo de 600 mg al día durante dos

días consecutivos.3. NO dar Meperidina a pacientes ancianos.4. Tener a mano información disponible sobre la Meperidina:

restricciones, dosis máximas, duración del tratamiento y signos y síntomas de toxicidad.

5. Restringir el uso de la Meperidina a: Prevención y tratamiento de convulsiones inducidas por fármacos, temblores post-quirúrgicos y manejo del dolor agudo en aquellos pacientes que no toleren otros opiáceos.

PUNTOS CLAVE Meperidina: opioide sintético utilizado comúnmente en Urg y

hospitales. Dosis de 75-100 mg son equianalgésicas con 10 mg de morfina →

producen analgesia en la gran mayoría de los pacientes, administrados por via i.m.

La administración v.o. esta limitada por metabolismo de 1er paso hepático.

Metabolizada en hígado a diferentes sustancias incluyendo Normeperidina, la cual tiene débil efecto analgésico pero Potente efecto estimulante del SNC.

PUNTOS CLAVE Se han registrado convulsiones, tras la administración diaria de 400-

600 mg, y se creen debidas a la acumulación de Normeperidina. Pacientes con cáncer o IR tienen mayor riesgo para presentar

toxicidad. Meperidina puede producir importantes interacciones con IMAOs. Por estos motivos, y porque existen alternativas equianalgésicas

menos toxicas, la Meperidina debe considerarse como un agente de 2ª LINEA para el tratamiento del dolor.

UNA PACIENTE COMPLICADA…• IC con PSQ: Principal DD → Trastorno Somatomorfo

por Dolor.

• IC con Alergología: Reevaluar Alergias medicamentosas de la paciente ↔ En función de los resultados se reconsiderará tratar su dolor crónico según Escala Terapéutica Analgésica de la OMS.

UNA PACIENTE COMPLICADA… Si fuera necesario, IC con UCP para control de dolor crónico y deshabituación de Dolantina.

Una vez evaluada por PSQ y con previo diagnóstico y tratamiento PSQ si fuera necesario, crear criterio unificado en URG para evitar Dolantina a demanda.

BIBLIOGRAFÍA• CLARK, Richard F.; WEI, Edward M.; ANDERSON, Philip O. Meperidine: therapeutic use and toxicity. The

Journal of emergency medicine, 1995, vol. 13, no 6, p. 797-802.• GUO, S.-L., et al. Meperidine-induced serotonin syndrome in a susceptible patient. British journal of

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sedation?. Gastroenterology Nursing, 2009, vol. 32, no 4, p. 298-301.• DAI, Yang-Hong; OU, Kuang-Ling; CHU, Po-Wei. Cerebellar and oculomotor dysfunction induced by rapid

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no 2, p. 123-125.• NAGLER, Jerry; HAMMARTH, Patricia M.; POPPERS, David M. Seizures in an Alzheimer’s disease patient as

a complication of colonoscopy premedication with meperidine. Digestive diseases and sciences, 2008, vol. 53, no 1, p. 62-64.

• MCDERMOT, PATRICIA A. Recognizing normeperidine toxicity. Nursing2015, 2003, vol. 33, no 3, p. 24.• KITAGAWA, Norihito; ODA, Mayuko; TOTOKI, Tadahide. Meperidine-induced muscular rigidity during spinal

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