FARMACOLOGIA DEL DOPATGE

FARMACOLOGIA DEL DOPATGE

DOPATGE: Administració a un esportista o la utilització per sí mateix, de qualsevol substànciaestranya a l’organisme o d’una substància fisiològica en quantitats elevades o per vies anormals, amb la intenció d’incrementar d’una manera artificial el seurendiment en competició.

RAONS PER A LA PROHIBICIÓ:

* competència deslleial* risc per a l’esportista

BOE núm. 48 del 25 de febrer de 1997.

PROHIBIT A L’ESPORT

1) SUBSTÀNCIES DOPANTS:• Estimulants (A): adrenèrgics• Estimulants (B): anfetamínics• Analgèsics narcòtics• Anabolitzants: esteroides androgènics

hormones peptídiques corticosteroides

• ß-Blocadors• Anestèsics locals• Cannabis• Alcohol

2) DOPATGE SANGUINI:• Transfusions d’hematies• Eritropoietina

3) MANIPULACIONS FARMACOLÒGIQUES, FÍSIQUES I/O QUÍMIQUES:

• Cateterització o sondatge vesical• Alteració i/o substitució de l’orina• Diürètics

Substàncies trobades en els controls antidòping mundials

l’any 1992

esteroides anabolitzants 57%

estimulants 22%

narcótics 8%

hormones peptídiques 0,3%

altres 12,7%

FORMES DE DOPATGE (I)

1. ACCIÓ CURTA:• estimulants: evitar el cansament• relaxant tipus ß-blocador: evitar l’ansietat

i el nerviosisme• analgèsic: evitar el dolor

CONTROL ANTIDÒPING DESPRÉS DE LES PROVES

2. ACCIÓ LENTA:• esteroides anabolitzants: aconseguir desenvolupament muscular i ossi, regeneració cèl·lular.

CONTROL ANTIDÒPING SORPRESA FORA DE LES COMPETICIONS

FORMES DE DOPATGE (II)

3. DOPATGE SANGUINI:• transfusions: augmentar el consum d’oxigen. Poden ser homòlogues o autòlogues.• eritropoetina: afavoreix la hematopoesi.

4. SONDATGES I DIÜRÈTICS:• emmascarar la presència d’altres agents.• perdre pes.

MECANISMES D’ACCIÓ DE LES SUBSTÀNCIES DOPANTS

SENYAL D’ALERTA SUPERADA

PSICOESTIMULANTS

CLASSIFICACIÓ

• amfetamina, metamfetamina, fentermina• adrenèrgics i • metilxantines: cafeïna• pemolina• cocaïna

ACCIONS

• elevació de l’estat de l’ànim i rendiment físic• potenciació de l’estat d’alerta, l’autoconfiança i l’eufòria• reducció del cansament i la gana

AMFETAMINA I DERIVATS

MECANISME D’ACCIÓ

• Competeixen amb les catecolamines en l’emmagatzement a l’interior de les vesícules sinàptiques• Inhibeixen la recaptació d’amines neurotransmissores

EFECTES ADVERSOS

• hipertensió pulmonar primària• hàbit i addicció• intranquil·litat i trastorns de la son• pèrdua de pes• toxicitat cardiovascular, arítmies, aturada cardíaca sobtada• interfereixen en la termoregulació• psicosi amfetamínica

-ADRENÈRGICS (I)

USOS

• broncodilatadors• estimulants cardíacs• descongestionants nasals• anabolitzants

CLASSIFICACIÓ D’ANABOLITZANTS

• CIMATEROL• CLEMBUTEROL• FENOTEROL• SALBUTAMOL• TERBUTALINA

-ADRENÈRGICS (II)

ACCIONS

• vasodilatació al múscul esquelètic• relaxació de la musculatura bronquial• augment de la freqüència cardíaca• inhibició del tracte gastrointestinal • estimulen glucogenòlisi i l’alliberamentd’àcids grassos del teixit adipós

• “estimulen directament la musculatura”,hipertròfia i augmenten la força contractil

AUTORITZATS

• SALBUTAMOL inhalat• TERBUTALINA inhalada

ACTIVACIÓ RECEPTORS

ACCIÓ SOBREENZIMS

METILXANTINES

CLASSIFICACIÓ

• CAFEÏNA, > 12 µg/ml• TEOFIL·LINA• TEOBROMINA

MECANISME D’ACCIÓ

• inhibició de la fosfodiesterasa, s’allarga l’acció del AMPc

ACCIONS

• augmenten força muscular i resistència• estimulen SNC: disminueixen el cansament, augmenten l’estat d’alerta• diürètiques• estimulen múscul cardíac• relaxen múscul bronquial

COCAÏNA

MECANISME D’ACCIÓ

• Inhibició de la recaptació presinàptica de NA a les neurones centrals i perifèriques

ACCIONS

• augmenta el rendiment motor• augmenta la resistència• disminueix el cansament• eufòria• redueix la gana• augmenta el to muscular• augmenta la freqüència cardíaca i respiratòria• augmenta la pressió arterial• dependència psíquica i física• no tolerància

ANALGÈSICS NARCÒTICS (I)

MECANISME D’ACCIÓ

• Receptors opioides

ACCIONS

• inhibició del dolor• eufòria• supressió de la tos• alteracions endocrines

CLASSIFICACIÓ

• MORFINA• CODEÏNA• HEROÏNA• PETIDINA• LEVORFANOL• METADONA I DERIVATS• BUPRENORFINA• PENTAZOCINA

ANALGÈSICS NARCÒTICS (II)

EFECTES ADVERSOS

• miosi• depressió respiratòria• depressió de la funció renal• nàusees• vòmits• disminució de la motilitat GI• tolerància• dependència física• augment de la vasopressina• augment de la HC• augment de la prolactina• disminució de la testosterona

AUTORITZATS

• CODEÏNA, DIHIDROCODEÏNA, FOLCODINA (amb reserves) • DEXTROMETORFÀ, DIFENOXILAT, DIMEMORFÀ, LOPERAMIDA, NOSCAPINA (sense reserves)

ESTEROIDES ANDROGÈNICS (I)

CLASSIFICACIÓ

• TESTOSTERONA: masculinitzant i anabòlica• Derivats: METENOLONA, NANDROLONA (depot), ESTANOZOLOL (oral)

ACCIONS

• augmenten el volum muscular• augmenten la força muscular• estimulen la hematopoesi• estimulen la competitivitat• produeixen sensació de benestar• augmenten la gana

ESTEROIDES ANDROGÈNICS (II)

INDICACIONS TERAPÈUTIQUES

• hipogonadisme• angioedema hereditari• anèmies• càncers de mama• alteracions del metabolisme proteic en cas d’osteoporosi, cremats i estats terminals

MECANISME D’ACCIÓ

• receptors en el nucli cel·lular, alteració de gens, interferència en cèl·lules i proteïnes• administració exògena?

SECRECIÓ D’ANDRÒGENS I ESTRÒGENS

HIPOTÀLEM

HIPÒFISIANTERIOR

ÒRGANS ENDOCRINS

HL-FSH HL-LH

FSH LH

TESTICLE OVARI COS LUTI

ANDRÒGENS ESTRÒGENS

ESTEROIDES ANDROGÈNICS (III)

EFECTES ADVERSOS

• augment del colesterol lliure• disminució hormonal: atròfia testicular • ginecomàstia• trastorns en la menstruació i virilització• violència• neurosi• crisis maníaco-depressives• trastorns dermatològics: alopècia androgènica, acné, quists sebacis, icterícia, furunculosi, infeccions bacterianes, micosis, excés de greix a la pell i cuir pilós.

CONTROL ANTIDOPING

• Orina: GLUCURÒNIDS• Detecció en mesos• Metabòlits comuns• Positiu: Testosterona/epitestosterona > 6.

GONADOTROPINA CORIÒNICA HUMANA (HCG)

ACCIO• Estimula producció de LH: ovulació, maduració del cos luti, augment de testosterona.

APLICACIONS TERAPÈUTIQUES

• Infertilitat• Criptorquidia

ADMINISTRACIÓ

• Parenteral

EFECTES ADVERSOS

• cefalea• depressió• edema• signes de virilització• ginecomàstia

HORMONA DEL CREIXEMENT (HC) (I)

OBTENCIÓ

• recombinació genètica

ACCIONS

• augment masses muscular i òssia per acció directa i a través de somatomedina• afavoreix l’entrada de glucosa a les cèl·lules• estimula la síntesi de glucògen• estimula la síntesi de proteïnes• estimula la lipolisi• afavoreix la diferenciació de mioblasts i condroblasts• estimula creixement cel·lular: augment DNA, RNA.

HORMONA DEL CREIXEMENT (HC) (II)

REGULACIÓ

• dejuni• exercici físic• el son• l’estrés• la ingesta proteica

EFECTES ADVERSOS

• gegantisme• acromegàlia• disminueix HDL-colesterol• disminueix Apo A1

ADMINISTRACIÓ

• IM o SC

ERITROPOETINA

ACCIONS• incrementa potència aeròbica per augment del O2 al múscul• augmenta nombre de reticulòcits• augmenta l’hematòcrit• augmenta l’hemoglobina• millora paràmetres cardiovasculars

OBTENCIO• recombinació genètica

ADMINISTRACIÓ• SC

APLICACIÓ TERAPÈUTICA• patologia renal crònica

EFECTES ADVERSOS• augmenta la densitat sanguínia• HTA

CONTROL ANTIDOPING• immunoassaig

GLUCOCORTICOIDES

ADMINISTRACIÓ PROHIBIDA

• oral i parenteral

ADMINISTRACIÓ PERMESA

• local: auditiva, oftalmològica, dermatològica• inhalatòria• injeccions peri i intraarticulars

BLOCADORS (I)

MECANISME D’ACCIÓ

• contraresten efectes perifèrics de NA per bloqueig de receptors ß del SNS

APLICACIONS TERAPÈUTIQUES

• hipertensió• arítmies• angina de pit

USOS A L’ESPORT

• evitar l’excitació nerviosa i les palpitacions• incrementar la capacitat de concentració• reduir l’ansietat• disminuir el tremolor

BLOCADORS (II)

EFECTES ADVERSOS

• redueixen la capacitat de combustió d’energia• cansament• redueixen la glucogenòlisi hepàtica i muscular

CLASSIFICACIÓ

• PROPRANOLOL• ATENOLOL, ACEBUTOLOL (selectius ß1)• CELIPROLOL, DILEVALOL (antagonistes ß1 i agonistes ß2)

ALTERACIÓ ORINA

CARACTERÍSTIQUES DE LA MOSTRA

• pH = 5 - 7,5• densitat orina > 1,005 g/ml

BICARBONAT

• orina alcalina, reabsorció d’amfetamines

PROBENECID

• evita l’excreció dels àcids conjugats glucurònids dels esteroides

CONCLUSIONS

LEGISLACIÓ INTERNACIONAL SOBRE PSICOFÀRMACS I NARCÒTICS

EEUU

• castigat el tràfic d’anabolitzants

SUÈCIA, AUSTRÀLIA, REGNE UNIT

• segueixen mateixes directrius

CANADÀ

• esteroides anabolitzants = control que estupefaents

Du Rant RH i col. (1993). New Engl J Med 328: 922-926.

• EEUU: 6,5% nois i 1,9% noies consumidors d’anabolitzants amb finalitats estètiques.