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FARMACOS TIROIDEOS YFARMACOS TIROIDEOS Y
UNIVERSIDAD DEL ZULIAUNIVERSIDAD DEL ZULIAFACULTAD DE MEDICINAFACULTAD DE MEDICINAESCUELA DE MEDICINAESCUELA DE MEDICINA
DEPARTAMENTO DE CIENCIAS FISIOLOGICASDEPARTAMENTO DE CIENCIAS FISIOLOGICASCATEDRA DE FARMACOLOGIACATEDRA DE FARMACOLOGIA
FARMACOS TIROIDEOS YFARMACOS TIROIDEOS Y
ANTITIROIDEOSANTITIROIDEOS
Prof. María L De FreitasProf. María L De Freitas
Enero, 2012Enero, 2012
HORMONAS TIROIDEASHORMONAS TIROIDEASGENERALIDADESGENERALIDADES
HORMONAS TIROIDEASHORMONAS TIROIDEASSINTESISSINTESIS
Estructura químicaEstructura química
HORMONAS TIROIDEASHORMONAS TIROIDEASREGULACION DE SU SECRECIONREGULACION DE SU SECRECION
HORMONAS TIROIDEASHORMONAS TIROIDEAS
ElevadaElevada uniónunión aa proteínasproteínas plasmáticas,plasmáticas, principalmenteprincipalmente aa lala
globulinaglobulina dede uniónunión aa tiroxinatiroxina (TGB)(TGB)..
TT44 concon masmas avidezavidez queque TT33..
FormaForma librelibre actividadactividad metabólicametabólica..
HígadoHígado:: principalprincipal sitiositio dede desintegracióndesintegración dede laslas hormonashormonas
tiroideastiroideas sinsin queque sese desyodendesyoden (conjugación(conjugación concon ácidoácido
glucurónidoglucurónido yy sulfúrico)sulfúrico).. ExcreciónExcreción biliarbiliar..
GENOMICOGENOMICO
HORMONAS TIROIDEASHORMONAS TIROIDEASMECANISMO DE ACCIONMECANISMO DE ACCION
NO GENOMICO:NO GENOMICO:
Membrana plasmáticaMembrana plasmática
Citoarquitectura celularCitoarquitectura celular
MitocondriasMitocondrias
HORMONAS TIROIDEASHORMONAS TIROIDEASMECANISMO DE ACCION GENOMICOMECANISMO DE ACCION GENOMICO
CrecimientoCrecimiento yy desarrollodesarrollo:: ContribuyeContribuye enen elel desarrollodesarrollo dede todostodos loslos órganosórganos
yy tejidostejidos.. CríticasCríticas enen elel desarrollodesarrollo cerebralcerebral..
EstimulaEstimula dede modomodo notorionotorio aa corazón,corazón, músculomúsculo estriado,estriado, hígadohígado yy riñónriñón
(estimula(estimula lala contractilidadcontractilidad cardíaca,cardíaca, aumentaaumenta lala FC,FC, aumentaaumenta elel metabolismometabolismo
HORMONAS TIROIDEASHORMONAS TIROIDEASACCIONESACCIONES
(estimula(estimula lala contractilidadcontractilidad cardíaca,cardíaca, aumentaaumenta lala FC,FC, aumentaaumenta elel metabolismometabolismo
tisular,tisular, induceinduce vasodilataciónvasodilatación cutáneacutánea generalizadageneralizada parapara eliminareliminar calor,calor,
estimulaestimula lala respiración,respiración, lala motilidadmotilidad intestinal,intestinal, lala secreciónsecreción dede jugosjugos
digestivos,digestivos, lala funciónfunción cerebralcerebral yy muscular)muscular)..
AumentanAumentan lala actividadactividad metabólicametabólica yy elel consumoconsumo dede oxígenooxígeno enen casicasi todostodos
loslos tejidostejidos.. AumentaAumenta elel númeronúmero tamañotamaño yy actividadactividad dede laslas mitocondrias,mitocondrias, concon lala
consiguienteconsiguiente producciónproducción dede ATPATP (termogénesis)(termogénesis)..
EstimulaEstimula elel metabolismometabolismo dede loslos hidratoshidratos dede carbonocarbono yy dede loslos lípidoslípidos..
Los preparados sintéticos de hormonas tiroideas incluyen:Los preparados sintéticos de hormonas tiroideas incluyen:
•• Levotiroxina sódica (TLevotiroxina sódica (T44) más adecuada para la restitución hormonal) más adecuada para la restitución hormonal
•• Liotironina (TLiotironina (T33). (3). (3--4 veces + activa)4 veces + activa)
Absorción:Absorción:
•• Levotiroxina: 50Levotiroxina: 50 -- 80% (intestino delgado), mayor cuando se ingiere80% (intestino delgado), mayor cuando se ingiereen ayunas. Algunos fármacos: sucralfato, complementos de hierro yen ayunas. Algunos fármacos: sucralfato, complementos de hierro y
HORMONAS TIROIDEASHORMONAS TIROIDEASPREPARADOS SINTETICOSPREPARADOS SINTETICOS
en ayunas. Algunos fármacos: sucralfato, complementos de hierro yen ayunas. Algunos fármacos: sucralfato, complementos de hierro ycalcio, hidróxido de aluminio, etc, interfieren con su absorción.calcio, hidróxido de aluminio, etc, interfieren con su absorción.
•• Liotironina: 95%Liotironina: 95%
Unión a proteínas:Unión a proteínas:
•• Elevada: embarazo, uso de estrógenos retardo de su eliminaciónElevada: embarazo, uso de estrógenos retardo de su eliminación
•• Baja: nefrosis, cirrosis hepática, etc, aumento de su eliminación.Baja: nefrosis, cirrosis hepática, etc, aumento de su eliminación.
La levotiroxina sódica en superior a la TLa levotiroxina sódica en superior a la T33, debido a:, debido a: Mayor estabilidadMayor estabilidad Uniformidad de contenidoUniformidad de contenido Bajo costoBajo costo Vida media prolongada (7 días)Vida media prolongada (7 días) Menos efectos adversos cardiovascularesMenos efectos adversos cardiovasculares
Liotironina:Liotironina:
HORMONAS TIROIDEASHORMONAS TIROIDEASPREPARADOS SINTETICOSPREPARADOS SINTETICOS
Liotironina:Liotironina: Más potente (3Más potente (3--4 veces),4 veces), Inicio de acción más rápido,Inicio de acción más rápido, Vida media más corta (1Vida media más corta (1--2 días),2 días), Mayor costo,Mayor costo, Puede producir aumentos transitorios de las concentraciones plasmáticas de T3 porPuede producir aumentos transitorios de las concentraciones plasmáticas de T3 por
encima de los límites normales,encima de los límites normales, mayor riesgo de cardiotoxicidad.mayor riesgo de cardiotoxicidad.
APLICACIONES TERAPEUTICAS:APLICACIONES TERAPEUTICAS:•• Restitución hormonal (hipotiroidismo, cretinismo)Restitución hormonal (hipotiroidismo, cretinismo)•• Supresión de TSH en pacientes con carcinoma tiroideo diferenciado de origenSupresión de TSH en pacientes con carcinoma tiroideo diferenciado de origen
folicular.folicular.
FARMACOSFARMACOS
ANTITIROIDEOSANTITIROIDEOS
FARMACOS ANTITIROIDEOSFARMACOS ANTITIROIDEOS
Metimazol (TapazolMetimazol (Tapazol®), Propiltiouracilo y Carbimazol®), Propiltiouracilo y Carbimazol
Mecanismo de acción:Mecanismo de acción: Inhiben las reacciones catalizadas por la peroxidasa tiroideaInhiben las reacciones catalizadas por la peroxidasa tiroidea
bloqueando la posterior organificación.bloqueando la posterior organificación.
TIOAMIDASTIOAMIDAS
bloqueando la posterior organificación.bloqueando la posterior organificación. Bloquea el acoplamiento de las yodotirosinas.Bloquea el acoplamiento de las yodotirosinas. Inhibe la desyodación periférica de T4 a T3 (propiltiouracilo)Inhibe la desyodación periférica de T4 a T3 (propiltiouracilo)
ÚNICAMENTE cuando la hormona preformada se agota, y susÚNICAMENTE cuando la hormona preformada se agota, y susconcentraciones comienzan a declinar, los efectos clínicos se hacenconcentraciones comienzan a declinar, los efectos clínicos se hacen
notables (3 a 4 semanas aproximadamente).notables (3 a 4 semanas aproximadamente).
Rápida absorción por vía oral, no se une a proteínas plasmáticas,Rápida absorción por vía oral, no se une a proteínas plasmáticas,se acumula rápidamente en la glándula tiroides.se acumula rápidamente en la glándula tiroides.
Volumen de distribución amplio.Volumen de distribución amplio.
METIMAZOLMETIMAZOLFARMACOCINETICAFARMACOCINETICA
tt½ de 4½ de 4 -- 66 horashoras
Excreción renal lenta (65Excreción renal lenta (65--70% se recupera en orina a las 48 horas)70% se recupera en orina a las 48 horas)
Atraviesa la barrera placentaria y se concentra en el tiroides fetal.Atraviesa la barrera placentaria y se concentra en el tiroides fetal.Se secreta en la leche materna.Se secreta en la leche materna.
Nauseas y malestar GI (etapas tempranas)Nauseas y malestar GI (etapas tempranas)
Exantema maculoExantema maculo--papular pruriginoso (papular pruriginoso (reacción más frecuentereacción más frecuente))
Menos frecuentes: Vasculitis, ictericia colestácica, linfadenopatías,Menos frecuentes: Vasculitis, ictericia colestácica, linfadenopatías,
artralgias, parestesias, caída del cabello, etc.artralgias, parestesias, caída del cabello, etc.
METIMAZOLMETIMAZOLEFECTOS ADVERSOSEFECTOS ADVERSOS
artralgias, parestesias, caída del cabello, etc.artralgias, parestesias, caída del cabello, etc.
Reacción más graveReacción más grave (poco frecuente, 2%):(poco frecuente, 2%): agranulocitosisagranulocitosis, mayor, mayor
riesgo en pacientes de edad avanzada y con dosis altas, esriesgo en pacientes de edad avanzada y con dosis altas, es
reversible.reversible.
Administración prolongada: bocio por aumento de TSH eAdministración prolongada: bocio por aumento de TSH e
hipotiroidismo por dosis elevadas.hipotiroidismo por dosis elevadas.
El isótopo utilizado es el IEl isótopo utilizado es el I131131 con una tcon una t½ de 8 días.½ de 8 días.
Se administra una sola dosis por vía oral, rápidamente absorbido ySe administra una sola dosis por vía oral, rápidamente absorbido yconcentrado en la tiroides.concentrado en la tiroides.
Actúa emitiendo rayosActúa emitiendo rayos ββ yy γγ produciendo destrucción tisular (produciendo destrucción tisular (efectoefectoindoloro)indoloro)
YODO RADIOACTIVOYODO RADIOACTIVO
indoloro)indoloro)
Efectos evidenciados en pocas semanas, mediante biopsia, porEfectos evidenciados en pocas semanas, mediante biopsia, pornecrosis de la glándula, aumento de volumen celular, destrucciónnecrosis de la glándula, aumento de volumen celular, destrucciónepitelial, edema e infiltración leucocitaria.epitelial, edema e infiltración leucocitaria.
Algunos clínicos restringen su uso a mayores de 40 años yAlgunos clínicos restringen su uso a mayores de 40 años ycardiópatas.cardiópatas.
Contraindicado durante el embarazo y la lactancia.Contraindicado durante el embarazo y la lactancia.
Ventajas:Ventajas:
Fácil administraciónFácil administración
Alta efectividadAlta efectividad
Bajo costoBajo costo
IndoloroIndoloro
YODO RADIOACTIVOYODO RADIOACTIVOVENTAJASVENTAJAS -- DESVENTAJASDESVENTAJAS
IndoloroIndoloro
Se evitan riesgos propios de la cirugíaSe evitan riesgos propios de la cirugía
Desventajas:Desventajas:
Alta incidencia de hipotiroidismo tardío inducido.Alta incidencia de hipotiroidismo tardío inducido.
Aumento de la incidencia de cáncer colorrectal (seAumento de la incidencia de cáncer colorrectal (se
recomienda uso de laxantes para aminorar dicho riesgo)recomienda uso de laxantes para aminorar dicho riesgo)
YODO RADIOACTIVOYODO RADIOACTIVOMEDIDAS GENERALES LUEGO DEL TRATAMIENTOMEDIDAS GENERALES LUEGO DEL TRATAMIENTO
Evitar contacto cercano con niños y mujeres embarazadas durante por losEvitar contacto cercano con niños y mujeres embarazadas durante por losmenos las 2 primeras semanas después del tratamiento.menos las 2 primeras semanas después del tratamiento.
Mantener la ropa y utensilios personales por separado durante los primerosMantener la ropa y utensilios personales por separado durante los primerosdías.días.días.días.
Mantener una disposición adecuada y segura de excretas.Mantener una disposición adecuada y segura de excretas.
La mujer debe diferir un futuro embarazo mínimo 6 meses.La mujer debe diferir un futuro embarazo mínimo 6 meses.
El hombre igualmente debe diferir la paternidad por lo menos 4 meses.El hombre igualmente debe diferir la paternidad por lo menos 4 meses.
YODO RADIOACTIVOYODO RADIOACTIVOEFECTOS ADVERSOSEFECTOS ADVERSOS
Molestia en el cuello.Molestia en el cuello.
Aumento del bocio (raro). El uso de esteroides mejora el proceso inflamatorio.Aumento del bocio (raro). El uso de esteroides mejora el proceso inflamatorio.
Empeoramiento del hipertiroidismo, incluso tormenta tiroidea (infrecuente).Empeoramiento del hipertiroidismo, incluso tormenta tiroidea (infrecuente). Empeoramiento del hipertiroidismo, incluso tormenta tiroidea (infrecuente).Empeoramiento del hipertiroidismo, incluso tormenta tiroidea (infrecuente).
Hipotiroidismo tardío inducido (a largo plazo).Hipotiroidismo tardío inducido (a largo plazo).
Aumento de la incidencia de cáncer en el tracto gastrointestinal: estómago,Aumento de la incidencia de cáncer en el tracto gastrointestinal: estómago,esófago, colorrectal (estudios contradictorios).esófago, colorrectal (estudios contradictorios).
Acciones:Acciones:
Inhiben la captación del yodo y su organificaciónInhiben la captación del yodo y su organificación
Inhibe la liberación de hormonas tiroideas (inhibición de la proteólisis deInhibe la liberación de hormonas tiroideas (inhibición de la proteólisis dela TG)la TG)
Disminuyen el tamaño, vascularidad y fragilidad de la glándula (UsoDisminuyen el tamaño, vascularidad y fragilidad de la glándula (Usopreoperatorio en la cirugía de tiroides).preoperatorio en la cirugía de tiroides).
YODUROYODURO
preoperatorio en la cirugía de tiroides).preoperatorio en la cirugía de tiroides).
Bloqueo transitorio, con el tiempo hay “escape del bloqueo” (disminución deBloqueo transitorio, con el tiempo hay “escape del bloqueo” (disminución dela proteínas transportadora de yoduro)la proteínas transportadora de yoduro)
Indicaciones:Indicaciones:
•• Período preoperatorio para tiroidectomía (6Período preoperatorio para tiroidectomía (6--10 días previos)10 días previos)
•• Crisis tirotóxicas (+beta bloqueantes), efecto rápido en el bloqueoCrisis tirotóxicas (+beta bloqueantes), efecto rápido en el bloqueode la liberación de hormonas tiroideas (24 horas).de la liberación de hormonas tiroideas (24 horas).
Reacciones de hipersensibilidad.Reacciones de hipersensibilidad.
YODISMO (intoxicación crónica con yoduro)YODISMO (intoxicación crónica con yoduro)
•• Sabor metálicoSabor metálico
YODUROYODUROEFECTOS ADVERSOSEFECTOS ADVERSOS
•• Sabor metálicoSabor metálico
•• Ardor en boca y garganta, molestia en dientes y encías,Ardor en boca y garganta, molestia en dientes y encías,
inflamación de faringe, laringe y amígdalasinflamación de faringe, laringe y amígdalas
•• Aumento de volumen de las glándulas salivales, aumento de laAumento de volumen de las glándulas salivales, aumento de la
salivación.salivación.
•• Ulceración de las mucosas.Ulceración de las mucosas.
•• Conjuntivitis, rinorrea, fiebre, cefalea, tos, tConjuntivitis, rinorrea, fiebre, cefalea, tos, trastornosrastornos
hemorrágicos.hemorrágicos.
TRATAMIENTO COADYUVANTE EN CUADROS DETRATAMIENTO COADYUVANTE EN CUADROS DETIROTOXICOSISTIROTOXICOSIS
Beta bloqueantesBeta bloqueantes
Bloqueadores de canales de calcio (Diltiazem)Bloqueadores de canales de calcio (Diltiazem)
DexametasonaDexametasona DexametasonaDexametasona
GRACIAS POR SU ATENCIÓN…GRACIAS POR SU ATENCIÓN…
“ …El que hace lo que ama, está benditamentecondenado al éxito, que llegará cuando deba llegar,
porque lo que debe ser será y llegará naturalmente…”Facundo Cabral
FARMACOS QUE AFECTAN LAFARMACOS QUE AFECTAN LA
UNIVERSIDAD DEL ZULIAUNIVERSIDAD DEL ZULIAFACULTAD DE MEDICINAFACULTAD DE MEDICINAESCUELA DE MEDICINAESCUELA DE MEDICINA
DEPARTAMENTO DE CIENCIAS FISIOLOGICASDEPARTAMENTO DE CIENCIAS FISIOLOGICASCATEDRA DE FARMACOLOGIACATEDRA DE FARMACOLOGIA
FARMACOS QUE AFECTAN LAFARMACOS QUE AFECTAN LACALCIFICACION Y EL RECAMBIOCALCIFICACION Y EL RECAMBIO
OSEOOSEO
Prof. María L De FreitasProf. María L De FreitasEnero, 2012Enero, 2012
CALCIOCALCIO
Principal constituyente mineral del hueso (junto con el fosfato).Principal constituyente mineral del hueso (junto con el fosfato).
99% del Calcio total del organismo está en hueso.99% del Calcio total del organismo está en hueso.
Catión bivalente más abundante del LEC.Catión bivalente más abundante del LEC.
Concentración sérica normal: 8.5Concentración sérica normal: 8.5--10.4 mg/dl:10.4 mg/dl: Concentración sérica normal: 8.5Concentración sérica normal: 8.5--10.4 mg/dl:10.4 mg/dl:
Ionizado (50%)Ionizado (50%)
Ligado a proteínas (40%)Ligado a proteínas (40%)
Formando complejos con fosfato y citrato (10%)Formando complejos con fosfato y citrato (10%)
Diferentes hormonas regulan su homeostasis (PTH, vitamina D, etc)Diferentes hormonas regulan su homeostasis (PTH, vitamina D, etc)
actuando a nivel del aparato digestivo, riñón y hueso.actuando a nivel del aparato digestivo, riñón y hueso.
Transmisión nerviosaTransmisión nerviosa
Contracción de fibras muscularesContracción de fibras musculares
Regula movimiento de organelos intracelularesRegula movimiento de organelos intracelulares
CALCIOCALCIOFUNCIONESFUNCIONES
Fusión y liberación de vesículas de almacenamientoFusión y liberación de vesículas de almacenamiento
Coagulación sanguíneaCoagulación sanguínea
Actúa como segundo mensajeroActúa como segundo mensajero
Esencial en la formación y remodelado del huesoEsencial en la formación y remodelado del hueso
Estimula resorción ósea,Estimula resorción ósea,induce retención renal de Cainduce retención renal de Cay excreción de P, estimulay excreción de P, estimula CALCIOCALCIO CALCITONINACALCITONINA
PTHPTH
CALCIOCALCIOREGULACION DE SU HOMEOSTASISREGULACION DE SU HOMEOSTASIS
y excreción de P, estimulay excreción de P, estimulaproducción de calcitriolproducción de calcitriol
Inhibe resorción ósea,Inhibe resorción ósea,reduce reabsorciónreduce reabsorción
renal de Carenal de CaAumenta absorción intestinalAumenta absorción intestinal
de Ca y P, disminuye excreciónde Ca y P, disminuye excreciónrenal de Ca y P, movilizaciónrenal de Ca y P, movilización
del Ca desde el huesodel Ca desde el hueso
CALCIOCALCIOSERICOSERICO
CALCITONINACALCITONINA
VITAMINA DVITAMINA D
CALCIOCALCIOREGULACION DE SU HOMEOSTASISREGULACION DE SU HOMEOSTASIS
CALCIOCALCIOREGULACION DE SU HOMEOSTASISREGULACION DE SU HOMEOSTASIS
AbsorciónAbsorción::
PorciónPorción proximalproximal deldel duodenoduodeno:: transportetransporte activoactivo (depende(depende dede VitVit D)D)
RestoResto deldel intestinointestino delgadodelgado:: difusióndifusión facilitadafacilitada (mayor(mayor parte)parte)..
CALCIOCALCIOFARMACOCINETICAFARMACOCINETICA
InterfierenInterfieren:: ácidosácidos grasosgrasos (Formación(Formación dede jabones)jabones).. InhibenInhiben susuabsorciónabsorción:: GlucocorticoidesGlucocorticoides..
ExcreciónExcreción::
RenalRenal reguladaregulada porpor PTH,PTH, yy porpor hecesheces..
DiuréticosDiuréticos modificanmodifican susu eliminacióneliminación:: tiazidastiazidas favorecenfavorecen lalareabsorciónreabsorción dede calcio,calcio, diuréticosdiuréticos dede asaasa favorecenfavorecen susu eliminacióneliminación..
Vía oral:Vía oral:
Carbonato de Calcio (Calcion, Oscale, KidCal, Calcio ostelin,Carbonato de Calcio (Calcion, Oscale, KidCal, Calcio ostelin,Titralac, Tums)Titralac, Tums)
Fosfato de Calcio (AFosfato de Calcio (A--DD--Vit)Vit)
Lactato de Calcio (Dayamineral)Lactato de Calcio (Dayamineral)
Citrato de Calcio (Calcibon, Citracal)Citrato de Calcio (Calcibon, Citracal)
CALCIOCALCIOPREPARADOS FARMACEUTICOSPREPARADOS FARMACEUTICOS
Citrato de Calcio (Calcibon, Citracal)Citrato de Calcio (Calcibon, Citracal)
Pidolato de Calcio (Maxical)Pidolato de Calcio (Maxical)
Vía endovenosa:Vía endovenosa:
Cloruro de calcioCloruro de calcio
Gluconato de CalcioGluconato de Calcio
HipocalcemiaHipocalcemia
HipoparatiroidismoHipoparatiroidismo
OsteomalaciaOsteomalacia
CALCIOCALCIOINDICACIONES TERAPEUTICASINDICACIONES TERAPEUTICAS
Osteoporosis: Acción antiresortiva por inhibición de la secreción de PTHOsteoporosis: Acción antiresortiva por inhibición de la secreción de PTH
Osteodistrofia renalOsteodistrofia renal
Uso de medicamentos (esteroides)Uso de medicamentos (esteroides)
Sales orales: flatulencia, estreñimiento.Sales orales: flatulencia, estreñimiento.
Hiperacidez gástrica (de rebote) con el carbonato de calcioHiperacidez gástrica (de rebote) con el carbonato de calcio
Favorecen la formación de cálculos renales (en teoría enFavorecen la formación de cálculos renales (en teoría en
CALCIOCALCIOEFECTOS ADVERSOSEFECTOS ADVERSOS
Favorecen la formación de cálculos renales (en teoría enFavorecen la formación de cálculos renales (en teoría enpacientes con hipercalciuria).pacientes con hipercalciuria).
Hipotensión por vasodilatación periféricaHipotensión por vasodilatación periférica
Sensación de ardor en la pielSensación de ardor en la piel
Arritmias cardíacasArritmias cardíacas
AdministraciónAdministraciónIVIV
VITAMINA DVITAMINA DVITAMINA DVITAMINA D
VITAMINA DVITAMINA DMETABOLISMOMETABOLISMO
VITAMINA DVITAMINA DMETABOLISMO Y ACCIONESMETABOLISMO Y ACCIONES
Thacher T, Clarke B. Vitamin D Insufficiency. Mayo Clin Proc. 2011;86(1):50Thacher T, Clarke B. Vitamin D Insufficiency. Mayo Clin Proc. 2011;86(1):50--6060
Absorción de calcio y fosfato en intestinoAbsorción de calcio y fosfato en intestino
Mineralización ósea (Actividad osteoblástica)Mineralización ósea (Actividad osteoblástica)
Resorción óseaResorción ósea
VITAMINA DVITAMINA DACCIONESACCIONES
Resorción óseaResorción ósea
Reabsorción renal de calcio y fósforoReabsorción renal de calcio y fósforo
Influye en la producción de citocinas y en laInfluye en la producción de citocinas y en lafunción inmunitaria.función inmunitaria.
Inhibe la proliferación de células cancerosas ?.Inhibe la proliferación de células cancerosas ?.
Objetivo principal: mantener concentración de CaObjetivo principal: mantener concentración de Ca++++
plasmáticoplasmático
VITAMINA DVITAMINA DEFECTOS SOBRE EL SISTEMA INMUNEEFECTOS SOBRE EL SISTEMA INMUNE
Hewison M. Vitamin D and the immune system: new perspectives on an old Theme. Endocrinol Metab Clin North Am. 2010 June ;Hewison M. Vitamin D and the immune system: new perspectives on an old Theme. Endocrinol Metab Clin North Am. 2010 June ;39(2): 36539(2): 365––379.379.
VITAMINA DVITAMINA DFARMACOCINETICAFARMACOCINETICA
AbsorciónAbsorción:: intestinointestino delgado,delgado, requiererequiere presenciapresencia dede salessales biliaresbiliares
CirculaCircula unidaunida aa unauna globulinaglobulina fijadorafijadora dede vitaminavitamina DD
VidaVida mediamedia:: 2525(OH)D(OH)D33:: 22--33 semsem yy 66 semsem enen afrénicos,afrénicos,11,,2525(OH)(OH)22DD33:: 55--88 horashoras..
ExcreciónExcreción principalmenteprincipalmente porpor bilisbilis
ElEl excesoexceso dede vitaminavitamina DD sese acumulaacumula enen elel tejidotejido grasograso..
Ergocalciferol (Vitamina DErgocalciferol (Vitamina D22 ) Combinado con Ca) Combinado con Ca
Colecalciferol (Vitamina DColecalciferol (Vitamina D33 ))
Calciferol, calcidiol o calcifediol (Hígado)Calciferol, calcidiol o calcifediol (Hígado)
VITAMINA DVITAMINA DPRESENTACIONESPRESENTACIONES
Calciferol, calcidiol o calcifediol (Hígado)Calciferol, calcidiol o calcifediol (Hígado)
Calcitriol (Riñón)Calcitriol (Riñón) (Rocaltrol(Rocaltrol®®))
AlfacalcidolAlfacalcidol (Riñón)(Riñón) (Alpha D3(Alpha D3®®))
COMBINACIONES DE VITAMINA D Y SALES DE CALCIOCOMBINACIONES DE VITAMINA D Y SALES DE CALCIO
VITAMINA DVITAMINA D33 + CARBONATO DE CALCIO+ CARBONATO DE CALCIO
(Oscal D, Caltrate, Calcio ostelin)(Oscal D, Caltrate, Calcio ostelin)
VITAMINA DVITAMINA DPRESENTACIONESPRESENTACIONES
(Oscal D, Caltrate, Calcio ostelin)(Oscal D, Caltrate, Calcio ostelin)
VITAMINA DVITAMINA D33 + CITRATO DE CALCIO+ CITRATO DE CALCIO
(Calcibon D)(Calcibon D)
VITAMINA DVITAMINA D33 + GLUCONATO DE CALCIO+ GLUCONATO DE CALCIO
((Calciogenol, Maltocalcine)Calciogenol, Maltocalcine)
HipoparatiroidismoHipoparatiroidismo
HipocalcemiaHipocalcemia
Osteodistrofia de origen renalOsteodistrofia de origen renal
VITAMINA DVITAMINA DINDICACIONESINDICACIONES
Osteodistrofia de origen renalOsteodistrofia de origen renal
Raquitismo de origen nutricional y osteomalaciaRaquitismo de origen nutricional y osteomalacia
OsteoporosisOsteoporosis
Psoriasis ?Psoriasis ?
VITAMINA DVITAMINA DEFECTOS ADVERSOSEFECTOS ADVERSOS
Hipervitaminosis por Vitamina DHipervitaminosis por Vitamina D(rara, más frecuente en niños tratados con dosis altas)(rara, más frecuente en niños tratados con dosis altas)
Síntomas de hipercalcemia: debilidad, cansancio, fatiga,Síntomas de hipercalcemia: debilidad, cansancio, fatiga,náuseas y vómitos.náuseas y vómitos.náuseas y vómitos.náuseas y vómitos.
Afección renal: pérdida de la capacidad para concentrarAfección renal: pérdida de la capacidad para concentrarorina, poliuria, polidipsia y nicturia.orina, poliuria, polidipsia y nicturia.
Depósito de calcio en tejidos blandos: riñónDepósito de calcio en tejidos blandos: riñón(nefrocalcinosis), vasos sanguíneos, corazón y pulmón.(nefrocalcinosis), vasos sanguíneos, corazón y pulmón.
BISFOSFONATOSBISFOSFONATOSBISFOSFONATOSBISFOSFONATOS
BISFOSFONATOSBISFOSFONATOSPIROFOSFATOPIROFOSFATO
BISFOSFONATOSBISFOSFONATOSESTRUCTURA BASICAESTRUCTURA BASICA
Favus M. Bisphosphonates for Osteoporosis. N Engl J Med 2010;363:2027Favus M. Bisphosphonates for Osteoporosis. N Engl J Med 2010;363:2027--35.35.
Primera generación:Primera generación:
Etidronato (Parenteral)Etidronato (Parenteral)Clodronato (Oral)Clodronato (Oral)
Segunda generación:Segunda generación:
BISFOSFONATOSBISFOSFONATOSCLASIFICACIONCLASIFICACION
Segunda generación:Segunda generación:
Pamidronato (Oral y EV)Pamidronato (Oral y EV)Alendronato (Oral)Alendronato (Oral)Ibandronato (OralIbandronato (Oral––EV)EV)
Tercera generación:Tercera generación:Risedronato (Oral)Risedronato (Oral)Zoledronato (EV)Zoledronato (EV)
BISFOSFONATOSBISFOSFONATOSCLASIFICACION Y POTENCIA DE INHIBICION DEL OSTEOCLASTOCLASIFICACION Y POTENCIA DE INHIBICION DEL OSTEOCLASTO
Drake M, Clarke B, Khosla S. Bisphosphonates: Mechanism of Action and Role in Clinical Practice.Drake M, Clarke B, Khosla S. Bisphosphonates: Mechanism of Action and Role in Clinical Practice. Mayo Clin ProcMayo Clin Proc. 2008 September. 2008 September; 83(9): 1032; 83(9): 1032––1045.1045.
BISFOSFONATOSBISFOSFONATOSMECANISMO DE ACCIONMECANISMO DE ACCION
Drake M, Clarke B, Khosla S. Bisphosphonates: Mechanism of Action and Role in Clinical Practice.Drake M, Clarke B, Khosla S. Bisphosphonates: Mechanism of Action and Role in Clinical Practice. Mayo Clin ProcMayo Clin Proc. 2008 September. 2008 September; 83(9): 1032; 83(9): 1032––1045.1045.
BISFOSFONATOSBISFOSFONATOSEFECTO EN EL RECAMBIO OSEO DURANTE LA MENOPAUSIAEFECTO EN EL RECAMBIO OSEO DURANTE LA MENOPAUSIA
Favus M. Bisphosphonates for Osteoporosis. N Engl J Med 2010;363:2027Favus M. Bisphosphonates for Osteoporosis. N Engl J Med 2010;363:2027--35.35.
Biodisponibilidad por VO bajaBiodisponibilidad por VO baja
1% Alendronato, Risendronato1% Alendronato, Risendronato
6% Etidronato, Tilodrunato6% Etidronato, Tilodrunato
Los alimentos disminuyen su absorciónLos alimentos disminuyen su absorción
BISFOSFONATOSBISFOSFONATOSFARMACOCINETICAFARMACOCINETICA
Los alimentos disminuyen su absorciónLos alimentos disminuyen su absorción
Acumulación en el hueso en sitios de remodelado activoAcumulación en el hueso en sitios de remodelado activo(50% del absorbido)(50% del absorbido)
Excreción renal sin cambiosExcreción renal sin cambios
COMOCOMO DEBEDEBE INDICARSEINDICARSE:: enen AYUNASAYUNAS concon ABUNDANTEABUNDANTE AGUAAGUA (un(unvasovaso mínimo),mínimo), mínimomínimo 3030 minutosminutos antesantes deldel desayuno,desayuno, NONOACOSTARSEACOSTARSE durantedurante lala primeraprimera horahora luegoluego dede ingeridoingerido..
Osteoporosis (prevención y tratamiento)Osteoporosis (prevención y tratamiento)
Enfermedad de PagetEnfermedad de Paget
Hipercalcemia asociada a neoplasias (Zoledronato)Hipercalcemia asociada a neoplasias (Zoledronato)
BISFOSFONATOSBISFOSFONATOSINDICACIONES TERAPEUTICASINDICACIONES TERAPEUTICAS
Hipercalcemia asociada a neoplasias (Zoledronato)Hipercalcemia asociada a neoplasias (Zoledronato)
Metástasis óseas (ca de mama, próstata)Metástasis óseas (ca de mama, próstata)
Irritación esofágica (administración oral)Irritación esofágica (administración oral)
Incremento del riesgo de cáncer de esófago (?). Se requieren másIncremento del riesgo de cáncer de esófago (?). Se requieren másestudios para determinar esta relación.estudios para determinar esta relación.
Reacciones agudas (administración IV): fiebre, mialgias, linfopenia.Reacciones agudas (administración IV): fiebre, mialgias, linfopenia.
Toxicidad renal (zoledronato, sobretodo si se administra en forma rápida)Toxicidad renal (zoledronato, sobretodo si se administra en forma rápida)
BISFOSFONATOSBISFOSFONATOSEFECTOS ADVERSASEFECTOS ADVERSAS
Toxicidad renal (zoledronato, sobretodo si se administra en forma rápida)Toxicidad renal (zoledronato, sobretodo si se administra en forma rápida)
Necrosis avascular maxiloNecrosis avascular maxilo--mandibular (osteonecrosis de mandíbula)mandibular (osteonecrosis de mandíbula)(Zoledronato)(Zoledronato)
Hipocalcemia relacionada ccn la administración endovenosa rápida.Hipocalcemia relacionada ccn la administración endovenosa rápida.
Otros: Inflamación de estructuras oculares (uveítis, conjuntivitis, etc),Otros: Inflamación de estructuras oculares (uveítis, conjuntivitis, etc),reacciones alérgicas, anormalidades en las pruebas de funcionalismoreacciones alérgicas, anormalidades en las pruebas de funcionalismohepático, dolor músculohepático, dolor músculo--esquelético.esquelético.
CONTRAINDICADOS EN:CONTRAINDICADOS EN: Pacientes con función renal disminuidaPacientes con función renal disminuidaTrastornos de la motilidad esofágicaTrastornos de la motilidad esofágicaUlcera pépticaUlcera péptica
"La inteligencia consiste no sólo en el conocimiento, sino también en"La inteligencia consiste no sólo en el conocimiento, sino también enla destreza de aplicar los conocimientos en la práctica."la destreza de aplicar los conocimientos en la práctica."
Aristóteles
GRACIAS POR SU ATENCIÓN…GRACIAS POR SU ATENCIÓN…
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