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UNIVERSIDAD PRIVADA SAN JUAN BAUTISTA FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD ESCUELA PROFESIONAL DE MEDICINA HUMANA INTRODUCCIÓN Los fármacos anticonvulsivantes (antiepilépticos) han modificado considerablemente el tratamiento y el pronóstico de la epilepsia . En los últimos 40 años se han empleado los anticonvulsivantes para el tratamiento co-adjuvante de ciertos tipos de dolor. En este sentido, se ha descrito cierto beneficio en procesos que cursan con dolor neuropático como la neuralgia del trigémino, la neuralgia post herpética y en la neuropatia diabética. El mecanismo de acción de los antiepilépticos continua siendo ciertamente desconocido. Mientras algunos trabajos sugieren un efecto estabilizador sobre las membranas neuronales, otros refieren un incremento en la neurotransmisión inhibitoria . Este último mecanismo podría ser responsable del efecto analgésico de estas medicaciones. Sin embargo, se conoce poco si estos fármacos son realmente efectivos en aliviar el dolor musculoequeletico de origen no neuropático. En esta práctica queremos observar que fármaco es el más eficaz anticonvulsivante y si este refleja lo que dice la teoria

INFORME 07 FARMACOLOGIA PRACTICAA

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UNIVERSIDAD PRIVADA SAN JUAN BAUTISTAFACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD

ESCUELA PROFESIONAL DE MEDICINA HUMANA

INTRODUCCIÓN

Los fármacos anticonvulsivantes (antiepilépticos) han

modificado considerablemente el tratamiento y el pronóstico

de la epilepsia . En los últimos 40 años se han empleado los

anticonvulsivantes para el tratamiento co-adjuvante de

ciertos tipos de dolor. En este sentido, se ha descrito

cierto beneficio en procesos que cursan con dolor neuropático

como la neuralgia del trigémino, la neuralgia post herpética

y en la neuropatia diabética. El mecanismo de acción de los

antiepilépticos continua siendo ciertamente desconocido.

Mientras algunos trabajos sugieren un efecto estabilizador

sobre las membranas neuronales, otros refieren un incremento

en la neurotransmisión inhibitoria . Este último mecanismo

podría ser responsable del efecto analgésico de estas

medicaciones. Sin embargo, se conoce poco si estos fármacos

son realmente efectivos en aliviar el dolor musculoequeletico

de origen no neuropático.

En esta práctica queremos observar que fármaco es el más

eficaz anticonvulsivante y si este refleja lo que dice la

teoria

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OBJETIVOS

Demostrar la actividad anticonvulsivante de los fármacosfrente a la estricnina.

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MARCO TEÓRICOEl término convulsión se refiere a un trastorno transitorio

de la conducta, causado por la activación desordenada,

sincrónica y rítmica de poblaciones enteras de neuronas

cerebrales. Se denomina epilepsia a un trastorno de la

función cerebral que se caracteriza por el surgimiento

periódico e impredecible de convulsiones. Estás pueden ser

“no epilépticas” cuando se evocan en un cerebro normal

mediante recursos como electrochoque o agentes

convulsivantes, o “epilépticas” cuando ocurren sin

provocación manifiesta. Los fármacos de uso actual inhiben

las convulsiones, por lo que se les aplica la denominación

general de fármacos anticonvulsivos. No se ha establecido que

ninguno de estos compuestos tenga valor profiláctico para

prevenir el desarrollo de la epilepsia.

Las convulsiones de originan en la corteza cerebral. Las

manifestaciones conductuales en las crisis convulsivas

dependen de las funciones que ejerza normalmente el sitio de

la corteza donde se originan las convulsiones.

Para determinar las propiedades de un compuesto, se utilizan

modelos animales de “epilepsia”. Se utiliza el agente

pentilentetrazol o metrazol para la inducción de convulsiones

tónico-clónicas y se evalúan fármacos que inhiben este

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efecto. El Pentientetrazol es una herramienta útil para

predecir la actividad anticonvulsiva de los fármacos. En el

modelo animal, la dosis convulsiva umbral, induce clonus de

maxilar y extremidades anteriores, semejantes a las inducidas

por estimulación eléctrica de cerebro, con corrientes de

intensidad umbral. Con dosis mayores el pentilentetrazol,

induce crisis generalizadas con movimientos clónicos

asincrónicos, con frecuencia seguidos de convulsión tónica,

estas convulsiones semejan a las producidas por estimulación

cerebral máxima (ECM); en las cuales a una inflexión de

extremidades le sigue un movimiento tónico por extensión. Por

tanto, las convulsiones inducidas por pentilentetrazol

contrastan de las inducidas por estricnina, en las que se

presentan únicamente movimientos de extensión.

MATERIALES- Balanza- 4 ratones- Plumones- Jeringas de 1ml- Suero fisiológico 0.9%- Diazepam 10mg/2ml- Fenobarbitral 5mg/ml- Difenilhidantoina

100mg/2ml

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PROCEDIMIENTO1- Tomamos los cuatro ratones que íbamos a utilizar, y

luego lo marcamos con los siguientes colores:Blanco, verde, nero y azul para poder distinguirlos al momento de pesarlos

COLOR PESO ES GRAMOS PESO EN KGBLANCO 37 0.0370NEGRO 39.5 0.0395VERDE 36.7 0.0367AZUL 31.9 0.0319

2- Luego de ello, decidimos que fármaco tendriamos que suministrar a cada raton y asi poder saber mediante su peso cuanto tendríamos que ponerle

COLOR FARMACOBLANCO Suero fisiologicoNEGRO FenobarbitalVERDE DifenilhidantoinaAZUL Diazepam

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3- Y asi calculamos cuanto le corresponde a cada uno:

BLANCO

NEGRO

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VERDE

AZUL

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4- Por falta de tener el fármaco en la mesa tuvimos que suministrar en tiempos distintos

COLOR HORABLANCO 2:30 pmVERDE 2:35 pmNEGRO 2:30 pmAZUL 2:32 pm

5- Los ratones verde, negro y azul alrededor de los10minutos ya no presentaban reflejos, en especial aquien le aplicamos Diazpeam pues no presento reflejos apartir de los 5 minutos después que le aplicamos esefármaco.

6- Luego de haber cumplido entre los 15 a 20 minutos luegode haber suministrados los fármacos procedimos acalcular cuánto de estricnina se aplicara y asi poderinyectar a los ratones via IP, con el fin de saber quefármaco es el más eficaz anticonvulsivante:

BLANCO

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VERDE

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NEGRO

AZUL

7- Por falta de disponibilidad de la estricnina tuvimos queesperar de 18 a 20 min para aplicarle

COLOR HORA DE INYECTAR ESTRICNINABLANCO 2:46 pmVERDE 2:52 pmNEGRO 2:48 pmAZUL 2:50 pm

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8- Luego de ello observe lo siguiente en cada ratón

BLANCO Suero fisiológico Estricnina

HORA OBSERVACIONES2:54 pm Unas convulsiones fuertes y

persistentes quedesencadenaron su MUERTE

VERDE Fenobarbital Estricnina

HORA OBSERVACIONES3:02 pm Primer espasmo muscular

leve3:10 pm Convulsiona fuertemente3:12 pm Empieza a tener espasmos

muy fuertes y persistentesa comparación con el

anterior3:15 pm Sigue convulsionando

estando tirado3:20 pm MUERE

NEGRO DifenilhidantoinaEstricnina

HORA OBSERVACIONES2:52 pm Primer espasmo muscular leve2:55 pm Segunda convulsión leve2:59 pm Tercera convulsión leve3:00 pm Se tira convulsionando3:01 pm Se voltea y convulsiona3:06 pm Sigue convulsionando ahora

esta parado en sus 4 patas3:11 pm Se tira convulsionando3:14 pm MUERE

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AZUL DiazepamEstricnina

HORA OBSERVACIONES2:56 pm Primer espasmo muscular

leve2:58 pm Habiendo tenido alrededor

de tres convulsiones leves,este se cae y vuelve apararse y convulsiona

3:01 pm Se tira y tieneconvulsiones persistentes

3:06 pm Sigue convulsionando3:16 pm Sigue convulsionando3:37 pm MUERE

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CONCLUSIÓNEn esta práctica puedo concluir lo siguiente:

- Teniendo como basal al ratón blanco al cual soloaplicamos cloruro de sodio, la reacción que tuvo alaplicar la estricnina fue inmediata y muy fuerte, tantoasí que ocasiona la muerte del ratón.

- En cambio, no se puede decir lo mismo de los demás puesel ratón verde fue el segundo en morir, a los 18 minutosdesde su primer espasmo muscular: De ahí le sigue elratón negro, a quien le aplicamos difenilhidantoina,pues este murió a los 22 minutos. Ocurrió algointeresante en la práctica con respecto al ratón azul, aquien aplicamos diazepam , la practica demostró que estefármaco tiene una gran eficacia pues el ratón no moriráaun así tenia convulsiones persistentes y prolongadas,este no murió hasta luego de los 40 minutos.