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ANTIBIOTICOS
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DEFINICIN
Sustancias qumicas sintetizadas por microorganismos que poseen accin antimicrobiana.
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CLASIFICACIN
Origen Naturales. Sintticos. Semisintticos.
Efecto Bacteriosttico. bactericida
Espectro de actividad Amplio. Intermedio. Reducido.
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Alteracin de la permeabilidad celular.
Inhibicin de la sntesis proteica.
Inhibicin de la sntesis de la pared celular. MECANISMO DE ACCIN
Inhibicin de la sntesis de DNA y RNA.
MECANISMO DE ACCION
EFECTO ANTIMICROBIANOBACTERICIDASBetalactmicos AminoglucsidosBACTERIOSTATICOS
Tetraciclinas Macrlidos Fenicoles Azucares complejos
QuinolonasGlucopptidos
Sulfonamidas
PolimicinasTrimetropima
ANTIBIOTICOSDEBEN REUNIR LAS CARACTERSTICAS: - Deben ser ms bactericidas que bacteriostticos. - Deben mantenerse activos en presencia de plasma y lquidos corporales. - No deben ser txicos y con efectos colaterales mnimos para el husped. - Deben ser hidro y liposolubles.
SIGUIENTES
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ANTIBIOTICOSRIESGO DEL USO EXCESIVO
Hipersensibilidad
Toxicidad del medicamento.
Desarrollo de cepas bacterianas resistentes.
Alteraciones de la flora bacteriana normal.
PENICILINASForma farmacutica:
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Diluir 1frasco de PNC DE 5 millones con 15ml de lgrimas o SSB.
Indicaciones: Infecciones oculares (gonococo, lceras, endoftalmitis)
PENICILINASDosis
1 gota c/30 min hasta la resolucin, luego 4 veces/da
ESPECTRO
Betalactmico activa las enzimas que rompen la pared celular bacteriana . Cocos gram(+) y (-) Corinebacterias Leptospira y treponema pallidum.
PENICILINASEFECTO ADVERSOS. ELIMINACIN
Ardor, Sensacin De cuerpo Extrao, Queratitis txica
Rin, vasos de la retina y epitelio pigmentario.
AMINOGLUCOSIDOSCubren el espectro bacteriano resistente a los betalactmicos
Bactericidas - gramnegativosNefrotxicos y ototxicos.
AMINOGLUCSIDOSGentamicina Tobramicina Amikacina Neomicina.
AMINOGLUCOSIDOS Va parenteral. Inyeccin subconjuntival Niveles bajos en el vtreo.
ABSORCIN
Eliminacin.
ngulo de la cmara anterior y del canal de Schlemm.
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GENTAMICINA Solucin oftlmica: 1 ml contiene gentamicina sulftato 3mg Ungento oftlmico: 0.3%.
PRESENTACIN
INDICACIONES
Infecciones oculares externas y de sus anexos causada por microorganismos susceptibles.
TOBRAMICINA
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AMIKACINAUSO TPICODiluir 200mg de amikacina con 13 ml de lgrimas artificiales o SSB. Infecciones oculares. Va subconjuntival 500 mg (lceras corneales).
INDICACIONES En casos de resistencia a betalactmicos.
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AMINOGLUCSIDOSEFECTOS ADVERSOS Uso prolongado lesin del epitelio corneal. Ardor y sensacin de quemazn.
Queratitis txica.
No usar en el embarazo.
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MACRLIDOSERITROMICINAINDICACIONES Infecciones por bacterias susceptibles: Gram(+), neisseria, clamidia,blefaritis,tracoma conjuntivitis de inclusin en nios.
GENERALIDADES Bacteriosttico , inhibe la sntesis proteica al unirse a la subunidad ribosomal.
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ERITROMICINA
EFECTOS ADVERSOSRaramente fotodermatitis, puede provocar sensibilizacin
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TETRACICLINASSolucin y ungento contiene
Generalidades
Dosis: 1 gota cada 2-6 horas. 1ml contiene clorhidrato de tetraciclina 5mg. Inhibicin de la sntesis proteica, cocos y bacilos Gram (+) y (-)
TETRACICLINASEFECTOS ADVERSOSINDICACIONES:
Blefaritis, acn roscea, tracoma.
Queratitis txica, decoloracin de dientes e inhibicin del crecimiento. Coloracin amarillenta de conjuntiva, cristalino y estroma corneal
QUINOLONASCiprofloxacinoLevofloxacino Ofloxacino Moxifloxacino
QUINOLONASACCIN
Inhiben la sntesis de DNA bacteriano Bacterias Gram negativas Escasa contra Gram positivas
Grmenes multiresistentes.
CIPROFLOXACINOSOL. OFTLMICA Y UNGENTO 1ml contiene 3mg de clorhidrato de ciprofloxacino
DOSIS
1 gota cada 2-6 horas.
INDICACIONES
Infecciones bacterianas oculares superficiales, infecciones intraoculares, lceras corneales.
LEVOFLOXACINOSol. Oftlmica 1ml / 5 mg de levofloxacino.
IndicacionesInfecciones bacterianas oculares superficiales Infecciones intraoculares, lceras corneales
OFLOXACINOSol. Oftlmica
Indicaciones
1ml / 3 mg de ofloxacino.Infecciones bacterianas oculares superficiales Infecciones intraoculares Ulceras cornales, Blefaritis
MOXIFLOXACINOSol. oftlmica1ml contiene 5mg de Moxifloxacino.
IndicacionesInfecciones bacterianas oculares superficiales Infecciones intraoculares Ulceras cornales
QUINOLONASEfectos adversos:Ojos rojos, ardor, visin borrosa, fotofobia Precipitados cristalinos blancos. Interacciones: incompatibles con sol. alcalinas.
Menores de un ao.
CLORANFENICOLSol. Oftlmica:1ml contiene cloranfenicol levgiro 0.5% 5mg.
Ungento oftlmico 1% c/ gr contiene 5mg.
Indicaciones:Infecciones oculares superficiales.
CLORANFENICOL Dosis : 1 gota 3 -4 veces/daAccin:Inhibe la sntesis de protenas en la bacteria (RNA) Cocos gram (+), bacilos gram (-).
Efectos adversos:Irritacin local, uso no mas de 7 dias. Anemia aplsica, atrofia ptica.
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SULFONAMIDASMecanismo de accin: Inhibe el crecimiento bacteriano por interferencia con la sntesis de cido flico microbiano.
Clasificacin:De eliminacin rpida. De eliminacin media ( sulfametoxazol) De eliminacin lenta y ultralenta.
SULFAMIDAS
Accin : Gram (+) (-), clamidia, toxoplasma gondii Anlogo del PABA. Sinergismo con el trimetropin Indicaciones Tracoma y Retinocoroiditis toxoplsmica
SULFAMIDASAbsorcin Va oral Eliminacin Por el rin Reaccin Stevens-Jhonson
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TRIMETOPRIMAMecanismo de accin:Interfiere en el cido flico bacteriano
Se une a las protenas. Se metaboliza en el hgado Se elimina por va renal
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SULFAMETOXAZOL+ TRIMETOPRIMAPresentacin farmacolgica:Via Oral: susp. 5ml: sulfa + trime: 200/40mg; 400/ 80 mg (forte). Comprimidos: 400/80mg; 800/160 mg (forte)
Dosis:30/6 mg x Kp dividido en 2 tomas (nios) 1 comprimido 800/160mg c/ 12 horas (adultos)
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POLIPEPTDICOSPolimixina B, Bacitracina Se extraen de la bacteria Bacillus Polimyxa Accin:Acta la permeabilidad y el metabolismo de la membrana celular bacteriana. Muerte bacteriana por lisis celular.
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POLIPEPTDICOSIndicacionesGram (-)
Efectos adversos:Nefrotxicos, neurotxicos.
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POLIMIXINA BPresentacin farmacolgica:Solucin oftlmica / ungento 5.000-6.000 UI/ml
Dosis:1 gota 4 veces por da.
Efectos adversos:Reacciones de hipersensibilidad: prurito, inflamacin de los prpados y eritema conjuntival.
GRACIAS
AntimicrobianosAntimicrobiano Sustancia capaz de actuar sobre los microorganismos, inhibiendo su crecimiento o destruyndolos Quimioteraputico Sustancia producida de manera sinttica que posee la propiedad de inhibir el crecimiento o destruir microorganismos. Antibitico Sustancia producida por el metabolismo de organismos vivos, principalmente hongos microscpicos y bacterias, que posee la propiedad de inhibir el crecimiento o destruir microorganismos.
Prontosilo Penicilina
Quimioteraputicos Interferencia con el metabolismo...Sulfonamidas y Trimetoprim: interfieren con el metabolismo del cido flico, que es un precursor de la sntesis de purinas, pirimidinas y aminocidos. Se bloquea la sntesis de cidos nucleicos y pared celular.
Se usan generalmente combinados, ya que producen un efecto sinrgico, en infecciones respiratorias, urinarias y gastroenteritis por Shigella y Salmonella.
Quimioteraputicos que inhiben la sntesis de DNA:Quinolonas y Nitroimidazoles
1. Quinolonas, cido nalidxico: se unen a la DNA girasa, enzima que mantiene el estado de sobreenrrollamiento del DNA. La unin del antibitico al complejo DNA-girasa inhibe la replicacin del DNA. Las quinolonas y las nuevas fluoroquinolonas, como ciprofloxacina, norfloxacina y ofloxacina son antibiticos de amplio espectro y especialmente utilizados en infecciones urinarias y en infecciones por Escherichia coli y Salmonella. 2. Nitroimidazoles: el grupo Nitro es reducido por una protena de bacterias anaerbicas. La droga reducida produce ruptura del DNA. Son activas frente a anaerobios y protozoos.
Clasificacin de los antibiticos
Segn su mecanismo de accin...
Que alteran o inhiben la sntesis de la pared celular Que afectan la funcin de la membrana citoplasmtica Que inhiben la sntesis de protenas a nivel del ribosoma Que inhiben la sntesis de cidos nucleicos
Antibiticos que inhiben la sntesis de pared celular
Inhiben la polimerizacin del peptidoglicn Penicilinas, Cefalosporinas, etc. Inhiben enzimas biosintticas Fosfomicina, Cicloserina Se combinan con molculas carrier Bacitracina
Se combinan con sustratos de la pared Vancomicina
Antibiticos que inhiben la sntesis de pared celular -lactmicos...Estructura
Penicillium........ Cephalosporium...
Penicilina Cefalosporina
Antibiticos que inhiben la sntesis de pared celular -lactmicos...Mecanismo de accinPBP (Penicillin Binding Proteins). Transpeptidasas. Inhibicin de la reaccin de transpeptidacin y del entrecruzamiento del peptidoglicn.
Antibiticos que inhiben la sntesis de pared celular -lactmicos... Espectro de accin antibacteriana Penicilinas naturales: ej. Penicilina G, Penicilina V: espectro reducido, activas contra Gram positivos. Sensibles pH cido
Isoxazolil Penicilinas: ej. Meticilina, Cloxacilina, Flucloxacilina: espectro reducido, activas contra Gram positivos. Resistentes a - lactamasas. Aminopenicilinas: ej. Ampicilina, Amoxicilina. Amplio espectro. Activas contra Gram positivos y Gram negativos. Ms resistentes al pH cido.Carboxipenicilinas: ej. Carbenicilina, Ticarcilina. Actividad anti Pseudomonas
Antibiticos que inhiben la sntesis de pared celular -lactmicos... Espectro de accin antibacterianaCefalosporinas de 1 generacin: ej. Cefazolina, Cefalexina. Espectro reducido a Gram positivos.
Cefalosporinas de 2 generacin: ej. Cefuroxima, Cefoxitina. Aumento de la actividad frente a Gram negativos (Enterobacterias, Haemophilus) y anaerobios; menor frente a cocos Gram positivos.Cefalosporinas de 3 y 4 generacin: ej. Cefotaxima, Cefpiramida Mayor actividad frente a bacilos Gram negativos, incluso Pseudomonas y Haemophylus. Penetran bien el SNC. Monobactamas: ej. Aztreonam. Activos slo frente a Gram negativos. Carbapenemas: ej. Imipenem. Amplio espectro. Resistentes a -lactamasas al igual que las Monobactamas. Inhibidores de -lactamasas: cido Clavulnico, Sulbactam.
Antibiticos que inhiben la sntesis de pared celular -lactmicos... Toxicidad
La toxicidad selectiva de estos antibiticos se basa en que las clulas animales no poseen pared celular, as como tampoco las enzimas de su biosntesis. Los efectos adversos ms relevantes son: Alergia Diarrea Convulsiones, disfuncin plaquetaria: a dosis altas.
Antibiticos que inhiben la sntesis de pared celular NO -lactmicos... Mecanismo de accinQue inhiben enzimas biosintticas Fosfomicina: bloquea la formacin del cido N-acetilmurmico. Cicloserina: inhibe la incorporacin de D-alanil-D-alanina al PG. Que se combinan con molculas carrier Bacitracina: se une al Bactoprenol, molcula lipdica de membrana que transporta las subunidades de peptidoglicn hacia la cara externa de la membrana. Que se combinan con sustratos de la pared Vancomicina: forma un complejo con los residuos de D-alanina, impide la transferencia de los precursores desde el carrier lipdico.
Antibiticos que inhiben la sntesis de protenas...
Que actan sobre la subunidad 30S del ribosoma: Aminoglicsidos: ej. Estreptomicina, Neomicina, Kanamicina, Gentamicina, Tobramicina, Amikacina Tetraciclinas: ej. Doxiciclina, TetraciclinaQue actan sobre la unidad 50S del ribosoma: Cloranfenicol Macrlidos: ej. Eritromicina, Azitromicina, Claritromicina Lincosamidas: ej. Clindamicina
Antibiticos que inhiben la sntesis de protenas... Que actan sobre subunidad 30S...Aminoglicsidos: Estructura Son azcares complejos unidos por enlaces glicosdicos. Los grupos NH y OH interactan con protenas del ribosoma.
La estreptomicina fue aislada en 1940 de un Streptomyces.
Antibiticos que inhiben la sntesis de protenas... Que actan sobre subunidad 30S...Aminoglicsidos: Mecanismo de Accini) Se une a protena S12 en la subunidad 30S del ribosoma ii) Bloquea la formacin del complejo de iniciacin iii) Produce lectura errnea del mensaje: protena defectuosa iv) El resultado final es la muerte de la bacteria, son bactericidas
Antibiticos que inhiben la sntesis de protenas... Que actan sobre subunidad 30S...Tetraciclinas: Estructura qumica y Mecanismo de accin
Bloquean la insercin del aminoacil-tRNA La unin es transitoria, por lo que su efecto es reversible: son bacteriostticos.
Antibiticos que inhiben la sntesis de protenas... Que actan sobre subunidad 50S...Cloranfenicol: Estructura qumica y Mecanismo de accin Originalmente producido por un Streptomyces, actualmente se sintetiza qumicamente.
Se une a la enzima peptidil transferasa en la subunidad 50S Inhibe la formacin del enlace peptdico Detiene la sntesis de protenas. Es un agente bacteriosttico.
Antibiticos que inhiben la sntesis de protenas... Que actan sobre subunidad 50S...Macrlidos y Lincosamidas: Estructura y Mecanismo de accin
Inhiben la peptidil transferasa y la translocacin Se detiene la sntesis de protenas. Son bacteriostticos.
Antibiticos que inhiben la sntesis de cidos nucleicos Que inhiben la sntesis de RNA...Rifampicina: se une a la RNA polimerasa bloqueando la sntesis del mRNA.
Es un antibitico de uso limitado, debido a la aparicin de mutantes resistentes.Es capaz de penetrar a las clulas, por esto, es til en el tratamiento de la Tuberculosis, en combinacin con drogas antituberculosis, como Isoniazida (inhibe la sntesis de lpidos de Mycobacterium tuberculosis) y Etambutol. Tambin se usa en combinacin con esta drogas para el tratamiento de la Lepra.
Terapia antibitica combinadaEl uso de dos o ms antibiticos en una terapia est indicada slo en determinadas situaciones. En general, es mejor usar un antibitico eficaz que una combinacin de drogas, ya que aumenta la probabilidad de efectos adversos y el costo, sin un efecto teraputico mayor. La terapia combinada est indicada en los siguientes casos: i) Tratamiento rpido en infecciones muy graves, por ej. Septicemia en pacientes inmunodeprimidos, meningitis en nios. ii) En infecciones crnicas, para retardar la aparicin de mutantes resistentes, por ej. Tuberculosis.
iii) En infecciones mixtas, por ej. Despus de un traumatismo masivo.iv) Para obtener un efecto sinrgico, por ej. Sulfas + Trimetoprim
Resumen de los sitios blanco de accin para los antimicrobianos