Upload
poppy-pradina
View
57
Download
0
Embed Size (px)
Citation preview
TUGAS P DRUG FARMAKOLOGI KLINIK
DEKSTROMETORFAN
Disusun oleh:
Abd. Qadir Jaelani, S.Ked
206.1.21.0040
Dosen Pembimbing:
Prof. Dr. H. M. Aris Widodo, MS, SpFK, PhD
LABORATORIUM ILMU FARMASI DAN FARMAKOLOGI KLINIK
FAKULTAS KEDOKTERAN UNIVERSITAS ISLAM MALANG
2013
Pendahuluaan
DMP (d-3-methoxy-N-methyl-morphinan) adalah suatu dekstro isomer
dari levomethorphan, suatu derivat morfin semisintetik. Walaupun strukturnya
mirip narkotik, DMP tidak beraksi pada reseptor opiat sub tipe mu (seperti halnya
morfin atau heroin), tetapi ia beraksi pada reseptor opiat subtipe sigma, sehingga
efek ketergantungannya relatif kecil.
1.Farmakologi
Dekstrometorfan merupakan bahan kimia sintetik dengan nama kimianya
adalah 3 methoxy-17-methyl morphinan monohydrat yang merupakan d-isomer
dari levophenol, analog dari kodein dan analgesik opioid. Dekstrometorfan berupa
serbuk kristal berwarna putih, tidak berbau, larut dalam air maupun ethanol dan
tidak larut dalam ether. Adapun struktur kimia dari dekstrometorfan adalah:
C18H25NO.HBr.H2O dengan berat molekul: 370,3.
2. Farmakokinetik
Dekstrometorfan diabsorpsi dengan baik setelah pemberian oral dengan
kadar serum maksimal dicapai dalam 2,5 jam. Onset efeknya cepat, seringkali 15-
30 menit setelah pemberian oral. Belum ada penelitian tentang distribusi volume
dekstrometorfan pada manusia, akan tetapi penelitian oleh Silvasti et al. (1989)
yang dilakukan pada anjing, distribusi volume dekstrometorfan berkisar antara
5,0-6,4 L/kg. Waktu paruh obat ini adalah 2-4 jam dan lama kerjanya adalah 3-6
jam. Metabolisme dekstrometorfan telah diketahui dengan baik dan telah diterima
secara luas bahwa aktivitas terapeutik dekstrometorfan ditentukan oleh metabolit
aktifnya yaitu dextrorphan. Dekstrometorfan mengalami metabolisme di hepar
oleh enzim sitokrom P-450 dan diubah menjadi dextrorphan yang mempunyai
derivat lebih aktif dan poten sebagai antagonis NMDA.
3. Farmakodinamik
Empat puluh tahun yang lalu dekstrometorfan dibuat sebagai obat
alternatif dari morfin. Pada awalnya pemakaian klinis terbatas pada obat antitusif,
pada orang dewasa dosisnya adalah 10 – 30 mg, 3 – 6 kali sehari. Tempat spesifik
sentral dimana dekstrometorfan mempunyai efek antitusif belum jelas, tetapi
dekstrometorfan berbeda dengan golongan opioid, sehingga efek dekstrometorfan
tidak ditekan oleh nalokson. Dekstrometorfan juga mempunyai catatan keamanan
yang baik, sebagai contoh dosis terapetik untuk batuk 1 mg/kg /hr tidak
mempunyai side efek yang berarti, dan tidak menimbulkan komplikasi akibat
pelepasan histamin.
Mekanisme kerja :
Dibandingkan dengan turunan morfin yang lain, dekstrometorfan hanya
memiliki aktivitas antitusive. Memiliki efek menahan reflek batuk yang setara
dengan kodein. Tidak memiliki efek ekspektoran.
4. DOSIS
Dosis dewasa :
10-20 mg secara oral setiap 4 jam atau 30 mg secara oral setiap 6-8 jam.
Dosis max 120 mg/hari.
Dosis anak-anak :
Usia 6-12 tahun, 5-10 mg secara oral setiap 4 jam atau 15 mg secara oral
setiap 6-8 jam, dosis maksimum : 60 mg/hari.
Usia 2-6 tahun, 2.5-5 mg secara oral setiap 4 jam atau 7.5 mg secara oral
setiap 6-8 jam, dosis maksimum 30 mg/hari.
5. Kontraindikasi
1.Hipersensitif terhadap dekstromethrofan
2.Diberikan bersama dengan monoamine oxidase inhibitors.
6. Efek samping
Neurologic : pusing (ringan), mengantuk (ringan) , dan depresi napas bila
diberikan dalam dosis besar. Lain-lain : Fatigue (ringan).
7. Interaksi Dengan Obat Lain :
Beberapa kasus interaksi yang berat dan fatal (serotonin syndrome) pernah
dilaporkan setelah penggunaan dekstromethrofan pada pasien yang menerima
MAOIs. Kemungkinan interaksi dengan inhibitor cytochrome P450 isoenzime
CYP2D6 (amiodarone, fluoxetine, haloperidol, paroxetine, propafenone,
quinidine, dan thioridazine). Dengan Makanan : -
8. Bentuk sediaan
Sirup 15 ml (7.5 mg), Sirup 30 ml (15 mg), Suspensi 5 ml (5 mg), Sachet
(15 mg). (5,6)
Tablet (5 mg), (7 mg), (15 mg), Kaplet (7.5 mg), (10 mg), (12.5 mg), (15
mg), Kaplet Forte (15 mg), Kapsul (10 mg), (15 mg)
Daftar Pustaka
1. Yunus, Faisal. Penatalaksanaan Batuk dalam Praktek Sehari-hari.
Cermin Dunia Kedokteran No. 84 Tahun 1993. Diunduh dari
http://www.kalbe.co.id/files/cdk/files/07PenatalaksanaanBatuk084.pdf/
07PenatalaksanaanBatuk084.html pada 19 April 2013
2. Estuningtyas, Ari, dan Azalea Arif. Obat Lokal. Dalam: Farmakologi
dan Terapi. Gunawan, Sulistia Gan, dkk. Ed. Ke-5. Jakarta:
Departemen Farmakologi FKUI, 2008: 531-2.
3. Departemen Farmakologi FKUI. Farmakologi Obat-Obat
SimtomatikSaluran Napas. Slide kuliah modul respirasi tahun 2007.