注目される医薬品

がん

抗ウイルス薬

　新薬の開発ハードルが上がり、既存薬と同じメカ

ニズムや少し上回る有効性・安全性では発売は難し

くなった。創薬研究者や開発者の苦悩は尽きない

が、それでも発売に至った新薬は面白い製品ばかり

だ。標的がでそろったと言われるがん領域では抗が

ん剤開発競争が第２世代以降に突入し、差別化戦略

は複雑だ。抗体医薬品では抗体医薬複合体が登場

し、低分子のチロシンキナーゼ阻害剤も副作用プロ

ファイルまで差別化戦略が練られている。新薬を中

心に注目の薬を紹介する。

アステラス製薬が欧米で

上市したＸＴＡＮＤＩ

中外製薬はＨＥＲ２陽性乳がんにパージェタなど３剤を投入

差別化戦略相次ぐ即効性の鎮痛剤も大型化を期待肝炎・ＨＩＶ治療薬

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（ ） 【広告特集】 ２０１４年 平成２６年 ２月２５日 火曜日 　　

　抗ウイルス薬には肝炎

とエイズウイルス

ＨＩ

Ｖ

の治療薬に大型化が

期待される製品が並ぶ。

　ギリアド・サイエンシ

ズ

東京都千代田区

の

Ｃ型肝炎治療薬「ソホス

ブビル」と「レディパス

ビル」の配合剤は

週間

投与で

・７％の著効率

を示した。インターフェ

ロンやリバビリンの投与

が要らない。抗ウイルス

薬はウイルスが薬剤耐性

を身につけることがある

ため、関西労災病院の林

紀夫院長は「将来の治療

可能性を考えると著効率

は

％はほしい」とす

る。

　英調査会社エバリュー

トによると、

年のソホ

スブビルの世界売上高は

約

億

約７５００億

円

と推計されている。

　ヴィーブヘルスケア

東京都渋谷区

のＨＩ

Ｖ感染症薬「テビケイ」

も大型化が期待されてい

る。エバリュートは

年

に

億

約１３００億

円

を売り上げると予測

する。ウイルスのＤＮＡ

がヒト細胞のＤＮＡに組

み込まれるのを防ぎ、ウ

イルスに感染しても増殖

しなくなる。

　米国では発売してお

り、欧州では１月に承認

取得、日本では申請中

だ。

　ヴィーブヘルスケアは

英グラクソ・スミスクラ

インと米ファイザーが設

立した抗ＨＩＶ薬に特化

したスペシャリティーフ

ァーマ。塩野義製薬も資

本参加している。

　アステラス製薬は前立

腺がん治療薬「エンザル

タミド」

欧米製品名Ｘ

ＴＡＮＤＩ

を欧米で上

市し、化学療法の前治療

へ適応拡大を狙う。臨床

試験では偽薬と比べ死亡

リスクを

％、死亡を含

む増悪リスクを

％減ら

した。他剤との比較は難

しいが「非常にきれいな

結果」とされる。エンザ

ルタミド治療から化学療

法に移るまでの期間を

カ月延長した。副作用の

大きな化学療法と違い、

泌尿器科の医師でも処方

しやすいとされる。

　日本では「去勢抵抗性

前立腺がん」の適応で厚

生労働省の薬食審医薬品

第二部会を通過した。正

式に承認、薬価収載され

ると「イクスタンジ」と

して発売される。エンザ

ルタミドはアステラス製

薬の成長戦略の柱となる

薬だ。英金融大手バーク

レイズはエンザルタミド

が２０１７年度に３４０

０億円以上を売り上げる

と予測する。

　中外製薬はＨＥＲ２陽

性乳がんに３剤を投入

し、がんに徹底抗戦す

る。

年９月に「パージ

ェタ」を発売した。薬価

協議中の「カドサイラ」

も発売を控える。２剤と

も乳がんの増殖に関わる

ＨＥＲ２を標的とした抗

体医薬品だ。抗ＨＥＲ２

抗体「ハーセプチン」で

築いた資産をフル活用す

る。ＨＥＲ２はＨＥＲ２

同士やＨＥＲ３と会合体

を作り、がん細胞に増殖

信号を送る。ハーセプチ

ンはＨＥＲ２同士の会合

を防ぎ、パージェタはＨ

ＥＲ２とＨＥＲ３の会合

を防ぐ。

　臨床試験ではハーセプ

チンとドセタキセルにパ

ージェタを加えると、２

剤投与に比べて無増悪期

間

ＰＦＳ

が１・５倍

の

カ月に延びた。ドセ

タキセル単剤に比べてＰ

ＦＳを約３倍に延ばせ

る。

　カドサイラはドセタキ

セルと同じ微少管重合阻

害剤をハーセプチンに結

合させた抗体薬物複合体

だ。がん細胞だけに微少

管重合阻害剤を送り込む

ため効率がいい。カドサ

イラとパージェタとの併

用試験も進む。

　武田薬品工業の悪性リ

ンパ腫治療薬「アドセト

リス」も抗体薬物複合体

だ。がん細胞表面のＣＤ

に結合し、がん細胞の

中で微少管重合阻害剤を

放出する。血液中では抗

ＣＤ

抗体と微少管重合

阻害剤は安定してつなが

っているが、がん細胞に

取り込まれるとたんぱく

質にリンカーが分解され

る。化学療法のような激

しい副作用が軽減できる

と期待される。

　

年１月、ホジキンリ

ンパ腫と未分化大細胞リ

ンパ腫を適応症とした製

造販売承認を取得。日本

国内のホジキンリンパ腫

の患者は８００―１３０

０人、未分化大細胞リン

パ腫は２７０―３６０人

とされ、希少疾患用医薬

品に指定されている。

　ファイザー

東京都渋

谷区

が

年

月に承認

申請した慢性骨髄性白血

病

ＣＭＬ

治療薬「ボ

スチニブ」は第二世代の

キナーゼ阻害剤だ。ＣＭ

Ｌのがん細胞に増殖信号

を出しているＢＣＲ／Ａ

ＢＬ融合たんぱく質の信

号を止める。さらにＳＲ

Ｃなど他のたんぱく質か

らの増殖信号も止める効

果がある。

　ＣＭＬ治療薬はノバル

ティスファーマ

東京都

港区

の「グリベック」

や「タシグナ」、ブリス

トル・マイヤーズ

東京

都新宿区

と大塚製薬の

「スプリセル」に続く４

剤目になる。臨床試験で

は３剤が効かなくなった

患者にも効果を示した。

承認されるとボスチニブ

は他の治療薬が効かなく

なり白血球や芽球が著し

く増加する急性期や移行

期に使われることにな

る。副作用プロファイル

で差別化していく。

　日本ベーリンガーイン

ゲルハイム

東京都品川

区

は非小細胞肺がん治

療薬「ジオトリフ」でが

ん領域に参入する。ＥＧ

ＦＲのチロシンキナーゼ

阻害剤として増殖信号を

止める。共有結合するた

め、一度の結合で効き続

ける。ジオトリフも副作

用が管理しやすく治療中

断が少ない。

　がんは支持療法も重要

だ。鎮痛剤も新薬が発売

された。協和発酵キリン

と久光製薬は

年

月に

「アブストラル舌下

錠」、大鵬薬品工業

東

京都千代田区

と帝國製

薬

香川県東かがわ市

は同年９月に「イーフェ

ンバッカル錠」を発売し

た。どちらも鎮痛剤フェ

ンタニルの即効性製剤

で、口に含むと突発的な

痛みを鎮める。モルヒネ

のように神経が痛みを伝

えることを抑える。吸収

が早く、アブストラルは

分から１時間で血中濃

度が最大になる。