FARMACODINÁMIA

FARMACODINÁMIA

MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS

INTENSIDAD DEL EFECTO FARMACOLÓGICO

EFECTOS INDESEABLES

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

FARMACODINÁMIA

FARMACODINÁMIA

INTERACCIÓN CON ESTRUCTURAS BIOLÓGICAS

- PROPIEDADES OSMÓTICAS (diuréticos osmóticos)

- CARACTERISTICAS ÁCIDO O BASE (Antiácidos, resinas fijadoras)

- AGENTE OXIDANTE O REDUCTOR (antisépticos, desinfectantes)

- BARRERAS FÍSICAS (Astringentes, demulcentes)

- QUELANTES DE METALES (tetracilinas, EDTA)

- INTERACCIÓN CON ESTRUCTURA ESPECÍFICA (RECEPTOR)

FARMACODINÁMIA

RECEPTOR FARMACOLÓGICO ENZIMÁTICOS

FARMACODINÁMIA

INTERACCIÓN RELATIVAMENTE SELECTIVA

PEQUEÑA MACROMOLÉCULA BIOLÓGICA

GENERALMENTE PROTEÍNAS

DIVERSAS LOCALIZACIONES

GRUPOS FUNCIONALES QUE PERMITEN LA

INTERACCIÓN

NECESIDADES ESTRUCTURALES ESPECÍFICAS

- ESTEREOISOMERÍA ( L o D)

- ISOMERÍA GEOMÉTRICA (CIS o TRANS)

RECEPTOR FARMACOLÓGICO

FARMACODINÁMIA

FARMACODINÁMIA

RECEPTOR FARMACOLÓGICO LOCALIZACIÓN

A Pharmacology Primer Kenakyn

FARMACODINÁMIA

RECEPTOR FARMACOLÓGICO

EMINENTEMENTE REVERSIBLE

ENLACES IÓNICOS, HIDROFÓBICOS

INTERACCIÓN DIPOLO – DIPOLO

PUENTES DE HIDRÓGENO

FUERZAS ELECTROESTATICAS DE VAN der WAALS

DISMINUIDA POR LA ENERGÍA CINÉTICA

INHERENTE DEL FÁRMACO

UNIÓN FÁRMACO RECEPTOR

FARMACODINÁMIA

RECEPTOR FARMACOLÓGICO

AGONISTA Y ANTAGONISTA

AGONISTA: SUSTANCIA ENDÓGENA O EXÓGENA

QUE AL INTERACTUAR CON EL RECEPTOR ESTÁ EN

CONDICIONES DE GENERAR ACCIONES Y EFECTOS

FARMACOLÓGICOS

DEBE POSEER AFINIDAD Y ACTIVIDAD

INTRINSECA SOBRE EL RECEPTOR

ANTAGONISTA: AQUELLA SUSTANCIA QUE IMPIDE

LA ACCIÓN DEL AGONISTA

FARMACODINÁMIA

AGONISTA Y ANTAGONISTA

FARMACODINÁMIA

AFINIDAD DEL FÁRMACO POR EL RECEPTOR

FARMACODINÁMIA

CINÉTICA DE LA INTERACCIÓN FÁRMACO RECEPTOR

CUANTIFICACIÓN DEL EFECTO

FARMACOLÓGICO

FARMACODINÁMIA

FARMACODINÁMIACINÉTICA DE LA INTERACCIÓN FÁRMACO RECEPTOR

MODIFICACIÓN DE LA TEORÍA DE LA OCUPACIÓN

1% DE LOS RECEPTORES OBTIENE LA MÁXIMA

RESPUESTA TISULAR NIKERSON, FURCHGOTT

RECEPTORES DE RESERVA (STPHENSON)

¿ POR QUÉ LOS ANTAGONISTAS NO PRODUCEN

EFECTO?

MODELO DE LOS DOS ESTADOS (ARIENS)

EFICACIA Y ESTIMULO - AGONISTAS PARCIALES

(STPHENSON)

MODIFICACIÓN DE LA TEORÍA DE LA OCUPACIÓN

MODIFICACIÓN DE LA TEORÍA DE LA OCUPACIÓNEFICACIA

MODELO DE LOS DOS ESTADOS (STEPHENSON y ARIENS)

MODELO DE LOS DOS ESTADOS (ARIENS)

CINÉTICA DE LA INTERACCIÓN FÁRMACO RECEPTOR

MODIFICACIÓN DE LA TEORÍA DE LA OCUPACIÓN

K4

FARMACODINÁMIA

RECEPTOR FARMACOLÓGICO

ACTIVIDAD INTRINSECA O EFICACIA FÁRMACO

FARMACODINÁMIA

ACTIVIDAD INTRINSECA O EFICACIA FÁRMACO

FARMACODINÁMIA

CINÉTICA DE LA INTERACCIÓN FÁRMACO RECEPTOR

TEORÍA DE LA OCUPACIÓN

LEY DE ACCIÓN DE LAS MASAS

FARMACODINÁMIA

FARMACODINÁMIA

ACTIVIDAD INTRINSECA O EFICACIA FÁRMACO

MODELO DE TERNARIOS (ARIENS)

MODIFICACIÓN DE LA TEORÍA DE LA OCUPACIÓN

K4

FARMACODINÁMIA

CUANTIFICACIÓN DEL EFECTO

FARMACOLÓGICO

EFECTO MÁXIMO: α MIDE LA EFICACIA DEL

FÁRMACO

pD2 : LOGARITMO NEGATIVO DE LA

CONCENTRACIÓN DEL FÁRMACO QUE PRODUCE EL

50% DEL EFECTO MÁXIMO MIDE AFINIDAD DEL

FÁRAMACO

DE50: DOSIS A LA CUAL SE ALCANZA EL 50% DEL

EFECTO MÁXIMO

POTENCIA FARMACOLÓGICA: RESULTADO DE LA

*COMPARACIÓN DE LAS AFINIDADES: 1/ α a DE50 Y

α a pD2

CINÉTICA DE LA INTERACCIÓN FÁRMACO RECEPTOR

CURVA DOSIS EFECTO – TIPO GRADUAL

FARMACODINÁMIA

CINÉTICA DE LA INTERACCIÓN FÁRMACO RECEPTOR

CURVA DOSIS EFECTO – TIPO GRADUAL

FARMACODINÁMIA

CURVA DOSIS EFECTO – TIPO GRADUAL

EFECTO DE LOS ANTAGONISTAS

Antagonismo competitivo Antagonista NO competitivo

CURVA DOSIS EFECTO – TIPO GRADUAL EFECTO DE LOS ANTAGONISTAS

CURVA DOSIS EFECTO – TIPO GRADUAL EFECTO DE LOS ANTAGONISTAS

CURVA DOSIS EFECTO – TIPO GRADUAL EFECTO DE LOS ANTAGONISTAS

Agonista Parcial

TRADUCCIÓN DE LA ACTIVACIÓN

FARMACODINÁMIA

RECEPTORES INTRACELULARES:

CORTICOIDES, ESTEROIDES SEXUALES,

HORMONAS TIROIDEAS

TRADUCCIÓN DE LA ACTIVACIÓN

MODIFICACIÓN ENZIMÁTICA

DIRECTA:

MEMBRANA, CITOPLASMA, COMPETITIVO (CENTRO

ACTIVO),

NO COMPETITIVO (ALOSTÉRICO)

INDIRECTA:

RECEPTORES DE MEMBRANA LIGADOS A TIROSIN

CINASA (INSULINA)

FARMACODINÁMIA

RECEPTORES ACOPLADOS A CANALES IÓNICOS:

NEUROTRANSMISORES, COLINÉRGICO

NICOTÍNICO, GABA, GLICINA, GLUTAMATO Y

ASPARTATO - RECEPTORES IONOTRÓPICOS -

EVENTOS RÁPIDOS QUE GENERAN O INHIBEN

POTENCIALES DE ACCIÓN

LAS CONDUCTANCIAS DEL CANAL FRENTE A

DIFERENTES AGONISTAS ES MUY SIMILAR SIN

EMBARGO LAS SUSTANCIALES DIFERENCIAS SE

PRESENTAN EN LA VIDA MEDIA DEL CANAL

TRADUCCIÓN DE LA ACTIVACIÓN

FARMACODINÁMIA

TRADUCCIÓN DE LA ACTIVACIÓN

R* REPRESENTA EL

ESTADO

ABIERTO DEL CANAL

α CONSTANTE DE

VELOCIDAD DE CIERRE

β > α: MAYOR EFICACIA

β = 0 : ANTAGONISTA

PURO

FARMACODINÁMIA

RECEPTORES ACOPLADOS APROTEÍNA G

PROTEINAS FIJADORAS DE RESIDUOS DE GUANINA

(GDP Y GTP)

Gs, Gi, Gq, Go Y Gt, ENTRE OTRAS

AMINAS BIÓGENAS, EICOSANOIDES, NUMEROSAS

HORMONAS PEPTÍDICAS

RECEPTORES QUE MODIFICAN ENZIMAS Y

CANALES IÓNICOS

TRADUCCIÓN DE LA ACTIVACIÓN

FARMACODINÁMIA

PRESENTAN DOMINIO CATALÍTICO (CINASAS

ESPECÍFICAS) QUE CATALIZAN EL ACOPLAMIENTO

DE GRUPOS FOSFATOS

DISMINUYE LA INTERACCIÓN DEL RECEPTOR CON

LA PROTEINA G, IMPORTANTE MECANISMO DE

DESENSIBLIZACIÓN DEL RECEPTOR

TRADUCCIÓN DE LA ACTIVACIÓN

FARMACODINÁMIA

PROTEÍNAS REGULADORAS

FARMACODINÁMIA

PROTEÍNAS REGULADORAS

FARMACODINÁMIA

PROTEÍNAS REGULADORAS

FARMACODINÁMIA

PROTEÍNAS REGULADORAS

FARMACODINÁMIA

SEGUNDOS MENSAJEROS

FARMACODINÁMIA

ALTERACIÓN DELOS RECEPTORES

DENSIDAD DE LOS RECEPTORES

- ESQUIZOFRENIA – INCREMENTO EN LOS

RECEPTORES DOPAMINÉRGICOS

RECEPTORES ABERRANTES PRODUCTO DE

ONCOGENES

- ONCOGEN erbA CODIFICA PARA LA FORMA

ALTERADA DE UN RECEPTOR DE HORMONA

TIROIDEA

FARMACODINÁMIA

ALTERACIÓN DELOS RECEPTORES

INTERNALIZACIÓN (OCLUSIÓN) DE LOS

RECEPTORES

- DIABETES MELLITUS TIPO II, SEPSIS

ANTICUERPOS ANTI RECEPTORES

- MIASTENIA GRAVIS, RECEPTORES NICOTÍNICOS

EN LA PLACA MOTORA

ALTERACION EN LAS PROTEÍNAS REGULADORAS

- ALTERACIÓN DE LA Gs

FARMACODINÁMIA

ALTERACIÓN DE LOS RECEPTORES

FARMACODINÁMIA

INTENSIDAD DEL EFECTO FARMACOLÓGICO

DENSIDAD DE LOS RECEPTORES

PESO Y COMPOSICIÓN CORPORAL

EDAD

GÉNERO

RAZA

FISIOLOGÍA

PSICOLOGÍA

GÉNETICA

FISIOPATOLÓGICAS

AMBIENTE

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

FACTORES FARMACOCINÉTICOS

FARMACODINÁMIA

INTENSIDAD DEL EFECTO FARMACOLÓGICO

FARMACODINÁMIA

INTENSIDAD DEL EFECTO FARMACOLÓGICOCURVA DOSIS – EFECTO DE TIPO CUANTICO

“TODO O NADA”

INTENSIDAD DEL EFECTO FARMACOLÓGICO

DOSIS PROMEDIO E INDICE TERAPÉUTICO