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7/25/2019 Farmacologia Del SNA. Segunda Parte. Dra. Mara De Freitas
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REPUBLICA BOLIVARIANA DE VENEZUELA
UNIVERSIDAD DEL ZULIA
FACULTAD DE MEDICINA
ESCUELA DE MEDICINA
DEPARTAMENTO DE CIENCIAS FISIOLOGICAS
CTEDRA DE FARMACOLOGA
FARMACOLOGIA DELFARMACOLOGIA DEL
SISTEMA NERVIOSO AUTONOMOSISTEMA NERVIOSO AUTONOMO
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TRANSMISIONTRANSMISIONADRENERGICAADRENERGICA
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SISTEMA NERVIOSO AUTONOMOSISTEMA NERVIOSO AUTONOMOSIMPATICOSIMPATICO
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UNION ADRENERGICAUNION ADRENERGICAINTESIS, LIBERACION Y METABOLISMO DE LA NOREPINEFRININTESIS, LIBERACION Y METABOLISMO DE LA NOREPINEFRIN
Hidroxilacin de la tirosina dopa
Descarboxilacin de dopa Dopamina.
Transporte de Dopamina a vesculas de
almacenamiento que contienen Dopamina hidroxilasa (DH) donde la ma!or parte (casi"#$) se convierte en %& por accin de dichaen'ima.
&n mdula suprarrenal la en'imaeniletanolamina*%*metiltranserasa transormala %& en &pinerina (&+,).
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UNION ADRENERGICAUNION ADRENERGICAINTESIS, LIBERACION Y METABOLISMO DE LA NOREPINEFRININTESIS, LIBERACION Y METABOLISMO DE LA NOREPINEFRIN
+otencial de accin entrada calcio
usin vesculas intraneuronales con lamembrana celular exocitosis interaccin con el receptor postsin-ptico.
&liminacin de la %&/) DifusinDifusinuera del espacio sin-ptico !lle0ar a la circulacin 0eneral12) MetabolismoMetabolismo por accin de lacatecol*3*metiltranserasa (435T)asociada a la membrana postsin-ptica6) RecaptacinRecaptacinhacia la terminalpresin-tica (7T+asa activada porsodio8potasio). MAS IMPORTANTE
9a %& recapturada puede ser captadahacia el interior de las vesculas o seroxidada por la monoaminooxidasa(573) los productos inactivos seexcretan en la orina
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UNION ADRENERGICAUNION ADRENERGICAINTESIS, LIBERACION Y METABOLISMO DE LA NOREPINEFRININTESIS, LIBERACION Y METABOLISMO DE LA NOREPINEFRIN
9a 573 metaboli'a el transmisorrecaptado. 9a 435T sobretodo en elh0ado tiene un papel importante en elmetabolismo de las catecolaminasend0enas circulantes !administradas.
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UNION ADRENERGICAUNION ADRENERGICAINTESIS, LIBERACION Y METABOLISMO DE LA NOREPINEFRININTESIS, LIBERACION Y METABOLISMO DE LA NOREPINEFRIN
Despus de su liberacin de lasterminaciones simp-ticas la %& puederetroalimentar a los receptoresreceptorespresinticospresinticospara inhibir su liberacin.
9os receptores adrenr0icos :27! :24
son los principales receptorespresin-pticos que inhiben la liberacin deltransmisor.
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TIPO LOCALIZACION ACCIONES:/ 5;sculos lisos vasculares
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FARMACOLOGIA DE LAFARMACOLOGIA DE LA
TRANSMISON ADRENERGICATRANSMISON ADRENERGICA 70onistas adrenr0icos (simpaticomimticos)
? Directos 7la predominante
@eta predominante %o selectivos
? ,ndirectos? 5ixtos
@loqueadores adrenr0icos (simpaticolticos)? @loqueadores ala? @loqueadores beta
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DE ACCIN DIRECTADE ACCIN DIRECTAAe unen al receptor adrenr0ico ! lo activan. +ueden ser
? Aelectivos muestran selectividad considerable por subtipos de receptor.
? %o selectivos selectividad mnima o nula act;an en varios tipos de receptores.
DE ACCIN INDIRECTADE ACCIN INDIRECTAaumentan la disponibilidad de norepinerina (%&) o epinerina(&+,) para estimular los receptores adrenr0icos. 5ecanismo
? Aumento !e la libe"acin !e la NEAumento !e la libe"acin !e la NEde las terminaciones nerviosas simp-ticas.
? In#ibicin !e la "ecaptacin !e NEIn#ibicin !e la "ecaptacin !e NEa las neuronas simp-ticas.
? In#ibicin !e las en$imas metaboli$a!o"asIn#ibicin !e las en$imas metaboli$a!o"as(573 435T).
DE ACCIN MI%TADE ACCIN MI%TAinducen la liberacin de %& de manera indirecta ! activan adem-s
a los receptores en orma directa.
AGONISTAS ADRENERGICOSAGONISTAS ADRENERGICOSCLASIFICACIONCLASIFICACION
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AGONISTAS ADRENERGICOSAGONISTAS ADRENERGICOSCLASIFICACIONCLASIFICACION
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? 7D>&%79,%7 (&pinerina &+,).? %3>7D>&%79,%7 (%orepinerina %&).
? D3+75,%7.
? D3@BT75,%7
AGONISTAS ADRENERGICOS DIRECTOSAGONISTAS ADRENERGICOS DIRECTOSCATECOLAMINASCATECOLAMINAS
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A&INIDAD &+,%&C>,%7
: (E#$*E#$)
%3>&+,%&C>,%7
: / (E#$*E#$)
: F 2 ("#$*/#$)
,A3+>3T&>&%39
: G (/#$*"#$)
AGONISTAS ADRENERGICOS DIRECTOSAGONISTAS ADRENERGICOS DIRECTOSCATECOLAMINASCATECOLAMINAS
POTENCIA
>&4&+T3> :&+, F %& F ,soproterenol.
>&4&+T3>
,soproterenol F &+, F %&
,soproterenol catecolamina sinttica
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SISTEMA OC'LAR
4ontraccin del m;sculo radial del ,ris produciendo midriasis (/).
7comodain para la visin le=ana (/).SISTEMA (I ,nhibe secreciones ! motilidad (/).
CARDIO)ASC'LAR
7umenta uer'a de contraccin (/).
7umenta velocidad de conduccin (/).
7umenta recuencia (/).
7umenta 0asto cardaco. 7umento del consumo de ox0eno.
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Reacciones !e #ipe"sensibili!a! tipo I+incluida la anailaxia. 7nestesia local para p"olon,a" la accin !e anest-sicos locales+
posiblemente por la disminucin del lu=o san0uneo local lo quepermite que el anestsico permane'ca en dicho lu0ar antes de serabsorbido ! metaboli'ado.
Pa"o ca"!.acopara recuperar el ritmo cardaco en los pacientes enparo sea cual sea su causa.
/emostasia tpicaen supericies con hemorra0ia (p.e. en boca oen ;lceras ppticas durante la endoscopia superior).
*"oncoespasmocomo tratamiento de emer0encia en cualquierproceso respiratorio cuando el broncoespasmo reduce el intercambiorespiratorio.
EPINEFRINAEPINEFRINAAPLICACIONES TERAPEUTICASAPLICACIONES TERAPEUTICAS
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EPINEFRINAEPINEFRINAEFECTOS ADVERSOSEFECTOS ADVERSOS
,nquietud. 4ealea. Temblor. +alpitaciones.
7n0ina en pacientes con coronariopata. >eacciones m-s 0raves? Hemorra0ia cerebral (elevacin s;bita de +7
0randes dosis o administracin &< r-pida)? 7rritmias cardiacas.
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+otente vasoconstrictor (/).
7umenta presin arterial sistlica ! diastlica.
7umenta resistencia peririca.
Disminu!e C4 por eecto rele=o ste domina sobre el (1).
Ae utili'a como vasoconstrictor para elevar o mantener la presinsan0unea (B4,)
+resentacin solucin in!ectable
&ectos adversos similares a los de &+, &leva m-s la presinarterial.
NOREPINEFRINANOREPINEFRINA
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DOPAMINADOPAMINA Dosis ba=as act;a sobre receptores vasculares D/ lechos renal mesentrico !
coronario donde causa vasodilatacin. 7umenta la tasa de iltracin 0lomerular ellu=o san0uneo renal ! la excrecin de %aJ.
Dosis m-s altas act;a en receptores adrenr0icos / (eecto inotrpico positivo) !activa receptores vasculares :/ (vasoconstriccin).
9a disminucin de la diuresis la taquicardia o la aparicin de arritmias sonindicaciones para reducir la tasa de inusin o suspenderla.
Bsos
? Tratamiento de la insuiciencia con0estiva 0rave en particular en individuos conoli0uria ! resistencia vascular peririca ba=a o normal.
? 4hoque cardi0eno o sptico (debe corre0irse previamente la hipovolemia).
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4atecolamina sinttica de accin directa es a0onista de losreceptores /
7umenta el 0asto cardaco con escasa accin sobre la recuenciacardaca ! no aumenta si0niicativamente las demandas de
ox0eno del miocardio (venta=a sobre otros simpaticomimticos) Ae utili'a en insuiciencia cardaca con0estiva.
DOBUTAMINADOBUTAMINA
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CATECOLAMINASCATECOLAMINASFARMACOCINETICAFARMACOCINETICA
De accin corta e ineectivas por
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AGONISTAS ADRENRGICOSAGONISTAS ADRENRGICOSDE ACCIN DIRECTADE ACCIN DIRECTA
(no catecolaminas)
4arecen de los 0rupos hidroxilo ! catecoltienen una semivida m-s prolon0ada !a
que no son inactivados por la 435T.
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AGONISTAS ADRENERGICOS DIRECTOSAGONISTAS ADRENERGICOS DIRECTOSALFA 1 PREDOMINANTEALFA 1 PREDOMINANTE
Nafa$olina %aa'olK
Iotas nasales%ina'oKIotas nasales4leari'eK4olirio
O0imeta$olina 7rinKIotas nasales4larixKIotas nasales%asinKIotas nasales
%ilometa$olina 3trivinaKAln nasal (0otas spra!)
&enilef"ina TeratosKLarabe (Jdextrometorano)D rinKIotas ot JTro icamida
&enilef"ina
Ae utili'a como descon0estionante nasal en
preparados orales ! midri-tico (uso tpico)
Meto0aminaMeta"aminolMi!o!"ina
Btiles en el tratamiento de la hipotensin(hipotensin ortost-tica shocM)
Nafa$olina
O0imeta$olina%ilometa$olinaTet"a#i!"o$olinaT"ama$olina
Bso tpico
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CLONIDINA4atapresanK
(
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AGONISTAS BETA 2 ADRENERGICOSAGONISTAS BETA 2 ADRENERGICOS
7dministracin? 3ral (0otas =arabe comprimidos).? +arenteral A4*& 7D>&%&>I,43
@&T7 2
5;sculo lisobronquial
5;sculo lisouterino
@roncodilatacin>ela=acin uterina
T3439,T,43
7ccin corta
? Cenoterol.
? Aalbutamol.
? Terbutalina.
7ccin prolon0ada
?Aalmeterol.? Cormoterol.
? 4lenbuterol.
? ,ndacaterol.
'SOS
AsmaEPOC
Amena$a !epa"to
p"et-"mino
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9a selectividad no es absoluta (se pierde a concentraciones altas).
Bna medida ;til para intensiicar la activacin preerencial de losreceptores 2 pulmonares es la inhalacin de dosis pequeOas de una0onista 2 en orma de aerosol. activacin eectiva de losreceptores 2 en los bronquios pero con concentraciones sistmicasdel -rmaco mu! ba=as.
&n aerosol respuesta teraputica mu! r-pida (minutos). Alo P/#$de la dosis inhalada entra en realidad a los pulmones1 0ran parte delresto se de0lute ! al inal se absorbe.
AGONISTAS BETA 2 ADRENERGICOSAGONISTAS BETA 2 ADRENERGICOS
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Temblor (recuente se desarrolla tolerancia).
,nquietud ansiedad.
Taquicardia.
7rritmias cardacas (ma!or ries0o en cardipatas)
7umento de la concentracin plasm-tica de la 0lucosa lactato ! -cidos0rasos libres ! reduccin la de QJ (administracin parenteral).
&n al0unos enermos diabticos la hiper0licemia se a0rava ! se necesitan
dosis m-s altas de insulina.
9os eectos secundarios son mucho menos probables con el tratamientoinhalado.
AGONISTAS BETA 2 ADRENERGICOSAGONISTAS BETA 2 ADRENERGICOSEFECTOS ADVERSOSEFECTOS ADVERSOS
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Salbutamol AalbutamK
Aln para inhalar
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AGONISTAS ADRENRGICOSAGONISTAS ADRENRGICOSDE ACCIN INDIRECTADE ACCIN INDIRECTA
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&AT,5B974,3% D& 979,@&>74,R% D& %3>&+,%&C>,%7
7netamina.Dextroanetamina5etanetamina5etilenidato (>italinK)
Cenmetra'inaDietilpropin.Centermina (5irubalK)Cenluramina.Dexenluramina.
,%H,@,4,3% D& 97 >&47+T74,3%D& %3>&+,%&C>,%7
,mipramina.Aibutramina (>eductilK)4ocana.
9os eectos estimulantes sobre el A%4que e=ercen la anetamina ! susderivados explican su empleo paratratar el dicit de atencin en niOos.
GONISTAS ADRENERGICOS INDIRECTOGONISTAS ADRENERGICOS INDIRECTOANFETAMINAS Y DERIVADOSANFETAMINAS Y DERIVADOS
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Efectos ca"!io1ascula"es 7umenta +7A ! +7D disminu!e C4 por eecto rele=o.
Efectos en SNC &stimulacin a todos los niveles
'na sola !osis p"o!uce7usencia de sueOo disminucin dela ati0a elevacin del humor aumenta el estado de alertaaumenta actividad motora ! el habla. &uoria.
5e=ora del desempeOo sico (atletas).Disminucin del apetito (r-pido desarrollo de tolerancia).7umenta el tono del esnter vesical.
'sosTratamiento de enuresis e incontinencia vesical.Tratamiento del trastorno con dicit de atencin.
GONISTAS ADRENERGICOS INDIRECTOGONISTAS ADRENERGICOS INDIRECTOANFETAMINAS Y DERIVADOSANFETAMINAS Y DERIVADOS
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Abusos
5u! utili'ado por estudiantes para estudiar por m-s tiempo.
Btili'ado por deportistas para me=orar el desempeOodeportivo.
Efectosa!1e"sos
A%4 inquietud mareo temblor lo0orrea hiperrelexiairritabilidad insomnio. Aon posibles conusin a0resividadcambios en la libido ansiedad delirio alucinaciones estados
de p-nico ! tendencias suicidas u homicidas en especial enpersonas con enermedad mental. Durante los eectos no sealmacena inormacin en el cerebro. 4on el uso prolon0adodepresin ati0a ! dependencia psicol0ica
4ardiovasculares palpitaciones arritmias hipertensin ohipotensin dolor an0inoso.
Iastrointestinales anorexia xerostoma n-useas vmitosdiarrea clicos
GONISTAS ADRENERGICOS INDIRECTOGONISTAS ADRENERGICOS INDIRECTOANFETAMINAS Y DERIVADOSANFETAMINAS Y DERIVADOS
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AGONISTAS ADRENRGICOSAGONISTAS ADRENRGICOS
DE ACCIN MIXTADE ACCIN MIXTA
9os simp-ticomimticos de accin mixta
inducen la liberacin de norepinerina anivel de las terminaciones presin-pticas !activan los receptores adrenr0icos sobre
la membrana postsin-ptica.
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AGONISTAS ADRENERGICOSAGONISTAS ADRENERGICOSDEDE ACCION MIXTAACCION MIXTA
Efe!"ina Aolucin in!ectable ,5 * &< (sulato de eedrina)
&xcrecin renal sin cambiosAe utili'a para elevar la presin arterial
Pseu!oefe!"ina &mpleada para el alivio de la con0estin nasal.4ombinada con 7cetaminoen !8o bloqueadores H/ (loratadinadesloratadina cloreniramina cetiri'ina) en 7%T,I>,+79&A
7dministracin oral. 5etabolismo hep-tico parcial excrecin renal.
7cetaminoen J 4loreniramina JPseu!oefe!"ina
7livet orte 7tamel IripAinutab Tempra0rip Tera0rip
7cetaminoen J 9oratadina JPseu!oefe!"ina
4larilu 4lari0rip
Cexoenadina J Pseu!oefe!"ina 7lle0ra D >inolast D
9oratadina J Pseu!oefe!"ina 4laridex Ced!clar
4etiri'ina J Pseu!oefe!"ina S!rtec D
4ontraindicados en pacientes hipertensos hipertiroideoscardipatas ! aquellos tratados con inhibidores de la 573.
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BLOQUEADORES ADRENRGICOSBLOQUEADORES ADRENRGICOS
,nhiben la interaccin de %& &+, ! otros -rmacossimpaticomimticos con los receptores : !
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>&4&+T3> 7D>&%&>I,4379C7 /
5;sculo lisovascular
5;sculo lisovesical ! prost-tico
ela=acin
7livio de sntomasde la H+@
BLOQUEADORES ALFA ADRENERGICOSBLOQUEADORES ALFA ADRENERGICOS
NO SELECTI)OS RE)ERSI*LES
? Centolamina? Tola'olina.
NO SELECTI)OS IRRE)ERSI*LES? Cenoxiben'amina? Dibenamina.
SELECTI)OS 2? +ra'osin (5inpresK)? Tera'osin (H!trinK)? Doxa'osin (4arduraK)? 7lu'osin (UatralK)
? Tamsulosin(TamsulonK
)'SOS
Ceocromocitoma (/*2). Cenoxiben'amina Hipertensin arterial (/).
Hipertroia +rost-tica @eni0na H+@ (/).
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BLOQUEADORES ALFA ADRENERGICOSBLOQUEADORES ALFA ADRENERGICOSEFECTOS ADVERSOSEFECTOS ADVERSOS
Hipotensin postural u ortost-tica.
,nhibicin de la e!aculacin.
Cenmeno de la primera dosis
? 4ealea
? 5areos
? %-useas.
? Aomnolencia
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BLOQUEADORES BETA ADRENERGICOSBLOQUEADORES BETA ADRENERGICOS
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Ca"!.acos>educen C4 ! uer'a de contraccin disminu!endo el I4 ! elconsumo de ox0eno por el cora'n (/).>educe velocidad de conduccin 7< (/).
)ascula"es7umento de la resistencia vascular peririca por eecto rele=o ! porbloqueo 2 (m;sculo esqueltico).
Disminu!e la presin arterial (eecto inesperado)
Respi"ato"ios7umenta resistencia bronquial bloqueo del tono broncodilatadorisiol0ico (2) predominio del tono broncoconstrictor colinr0ico.
Metablicos 3
#o"monales
Disminu!e liberacin de Iluca0on (2) inhibiendo la 0luconeo0nesis.,nhiben 0luco0enlisis hep-tica (2).&nmascaran los sntomas ! la respuesta isiol0ica a la hipo0licemia
SNC &ecto ansioltico.
BETABLOQUEANTESBETABLOQUEANTESEFECTOSEFECTOS
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BETABLOQUEANTESBETABLOQUEANTES
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* Hipertensin arterial.* 7n0ina de pecho.
* ,narto al miocardio (temprano).
* Hipertiroidismo (reducen la taquicardia temblor alivian laspalpitaciones ansiedad ! tensin)
* Ilaucoma (disminu!en la produccin de humor acuoso).
* 3tros usos
* ,nsuiciencia cardaca.
*
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* &spasmo de la musculatura lisa* @roncoespasmo.*
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Lo !" #$%"&o# "# !'$ (o)$ *"Lo !" #$%"&o# "# !'$ (o)$ *"$(!$+ o !" -('o.$&o# "# "$(!$+ o !" -('o.$&o# "# "
o/0$'oo/0$'o Isaac NewtonIsaac Newton
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