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FARMACOLOGÍA DEL SISTEMA NERVIOSO
AUTÓNOMO O VEGETATIVO
Universidad de AntioquiaFacultad de Medicina - Medellín
Andrés Villegas L.
VIA EFERENTE VISCERAL
Bustamante pg. 237
Bustamante pg. 238
PLEXO MIENTERICO
Bustamante pg. 239
RAMICOMUNICANTES
Bustamante pg. 241
PARTE SOMÁTICA Y PARTE AUTÓNOMA
Snell pg. 432
GANGLIOS AUTÓNOMOS
Snell pg. 435
LIBERACIÓN DE ACETILCOLINA
Snell pg. 436
EFERENCIAS DEL SISTEMA AUTÓNOMO
Snell pg. 437
HIPOTALAMO COMO CONTROLADOR
Snell pg. 438
EFERENCIAS SIMPÁTICAS
Snell pg. 433
ORGANIZACIÓN DEL SISTEMA VEGETATIVO
Bustamante pg. 243
SINAPSIS
Guyton pg. 560
MECANISMO SINÁPTICO
Bustamante pg. 61
DIFERENCIAS ENTRE EL SIMPÁTICO Y EL PARASIMPÁTICO
Snell pg. 440
SIMPÁTICO PARASIMPÁTICOEFERENCIA T1-L2 Pares III, VII, IX y X
S2-S4ACCIÓN Catabolismo, Conserva y restablece
emergencia energíaFIBRAS PRE Mielínicas cortas Mielínicas largasFIBRAS POS Amielínicas largas Amielínicas cortasGANGLIOS Paravertebrales y Próximos a las vísceras
prevertebralesNeurotrans. Pos. Noradrenalina y Acetilcolina
acetilcolina
BIOSÍNTESIS Y CATABOLISMO DE ACETILCOLINA
Ganong pg. 92
ACETILCOLINA EN LA SINAPSIS
Ganong pg. 92
RECEPTOR NICOTÍNICO
Ganong pg. 93
BIOSÍNTESIS DE CATECOLAMINAS
Ganong pg. 94
CATABOLISMO EXTRACELULAR DE ADRENALINA Y NORADRENALINA
Ganong pg. 96
CATABOLISMO DE NORADRENALINA EN LAS SINAPSIS
Ganong pg. 96
NORADRENALINA EN LA SINAPSIS
Ganong pg. 97
CLONIDINA
Ganong pg. 97
CATABOLISMO DE DOPAMINA
Ganong pg. 97
RECEPTORES ADRENERGICOS 1 Músculo liso vascular (contracción)
Músculo liso genitourinario (contracción)
Hígado (glucogenólisis, glucogenogénesis)
Músculo liso intestinal (hiperpolarización y relajación)
Corazón (inotropismo y arritmias) 2 Células (disminución de insulina)
Plaquetas (agregación)
Terminaciones nerviosas (disminución noradrenalina)
Músculo liso vascular (contracción)
RECEPTORES ADRENERGICOS 1 Corazón (inotropismo y aumento de frecuencia)
Células yuxtaglomerulares (aumento de renina) 2 Músculo liso (relajación)
Músculo estriado (glucogenólisis)
Hígado (gucogenólisis y glucogenogénesis)
3 Tejido adiposo (liólisis)
ACCIONES DEL SIMPATICO Y DEL PARASIMPATICO
Bustamante pg. 239
EFECTOS AUTONÓMICOS
Ganong pg. 216
Ganong pg. 217
Ganong pg. 217
NOMENCLATURAESTIMULANTES DEL SISTEMA
SIMPATICO, SIMPATICOMIMÉTICOS O ESTIMULANTES ADRENÉRGICOS.
BLOQUEADORES DEL SIMPÁTICO, SIMPATICOLÍTICOS O BLOQUEADORES ADRENÉRGICOS.
ESTIMULANTES DEL PARASIMPÁTICO, PARASIMPATICOMIMÉTICOS, ESTIMULANTES COLINÉRGICOS.
BLOQUEADORE DEL PARASIMPÁTICO, PARASIMPATICOLÍTICOS O BLOQUEADORES COLINÉRGICOS
ESTIMULANTES ALFA ADRENERGICOS
• Liberan Noradrenalina y estimulan el receptor alfa y menor intensidad en receptor beta cardíaco, por lo cual aumenta la presión arterial.
• Ejemplos: Etilefrina (Effortil), Fentetramina (Alzaten).
• Uso en hipotensión por anestesia general y ortostática.
ESTIMULANTES ALFA ADRENERGICOS
• En las arterias y venas nasales, produce contracción de las arterias, reduciendo el flujo y la congestión.
• Ejemplos: Fenilefrina (Neosinefrina), Oximetazolina (Afrin).
• Uso como descongestionantes nasales.
ESTIMULANTES ALFA ADRENERGICOS
• La acción vasoconstrictora periférica puede ejercer un efecto descongestionante, por lo cual son mesclados con analgésicos o antihistaminicos.
• Ejemplos: Dimetapp, Contac-C, Dristán-ultra, Sinutab, Docefal, Dristan-3.
• Uso en rinorrea, rinitis, sinusitis y otitis media aguda.
ESTIMULANTES BETA ADRENERGICOS
• La estimulación beta 1 produce incremento en la frecuencia cardiaca, en la fuerza de contracción, aumenta la velocidad de conducción A-V, el automatismo cardíaco, aumenta la liberación de renina y la lipólisis.
• La estimulación beta 2 provoca relajación del musculo liso bronquial, estimula motilidad ciliar, relaja musculo uterino y vasodilatación periférica.
ESTIMULANTES BETA ADRENERGICOS
• Ejemplos: Salbutamol (Ventilan), Terbutalina (Bricanyl), Fenoterol (Berotec).
• Uso en asma y en estados de broncoespasmo agudo. En amenaza de parto prematuro.
ESTIMULANTES ALFA Y BETA ADRENERGICOS
• Ejemplos: Adrenalina, Dopamina, Dobutamina, Noradrenalina (prohibida).
• La Adrenalina, por estimulación beta produce: Broncodilatación, aumenta frecuencia cardiaca, fuerza de contracción, gasto cardiaco y velocidad de conducción; aumenta el flujo coronario.
• Por el efecto beta dos produce vasodilatación y aumento de flujo en músculo estriado (aumenta sistólica y disminuye diastólica). También por efecto beta produce glicogenólisis, reducción de la recaptación tisular de glucosa, aumento de la lipólisis y relajación uterina. Por estimulación alfa produce contracción de vasos en piel, mucosas y vísceras.
• Uso: Broncoespasmo agudo, reacciones alérgicas, asistolia, glaucoma crónico de ángulo abierto y prolongación de anestésicos.
ADRENALINA (EPINEFRINA)
ESTIMULANTE ADRENÉRGICO α y
Por la estimulación β: Broncodilatación Aumento de frecuencia, fuerza, gasto cardiaco y velocidad de conducción. Aumento del flujo coronario. Aumento de presión diferencial.
Efecto α: Contracción de vasos de piel, mucosas y vísceras.
SALBUTAMOL (VENTILAN)
ESTIMULANTE ADRENÉRGICO 2
TERBUTALINA (BRYCANIL)
ESTIMULANTE ADRENÉRGICO 2
DOPAMINA
ESTIMULANTE ADRENÉRGICO D, α,
Por la estimulación D1 y D2: Aumento de filtración glomerularPor efecto β (2-5 ug/kg/min): Efectos cardiacos.Efecto α (10-20 ug/kg/min): Vasoconstricción periférica.
RECEPTOR ADRENERGICO
CASIFICACIÓN DE DROGAS PARASIMPATICOMIMETICAS O
COLINERGICAS
I. ESTERES DE LA COLINA: (Colinérgicos de acción directa sobre los receptores de células efectoras)
• Acetilcolina
• Metacolina
• Carbacol
• Betancol
II.INHIBIDORES DE LA
ACETILCOLINESTERASA o agentes anticolinesterasa (colinérgicos de acción indirecta, potencian la acetilcolina endógena)
A. De acción reversible
• Neostigmia (Prostigmin)
• Fisostigmina (Eserina)
• Piridostigmina(Mestinon)
• Edrofonio (Tensilon)
• Ambenomium(Mytelase)
B. De acción irreversible (compuestos
organofosforados)
• Ecotiofato (Fosfolina)
• Diisopropilfluorofosfato (DFP)
• Tetraetilpirofosfato (TEPP)
• Tabun, Sarin, Soman (Gases nervinos, de
• guerra)
• Malathion
• Parathion
• Paraoxon
III. ALCALOIDES COLINOMIMETICOS (de acción directa en receptores colinérgicos de células efectoras)
Pilocarpina (del Pilocarpus Jarobando)
Muscarina (de la Amanita Muscaria)
Arecolina
CLASIFICACIÓN DE DROGAS ANTICOLINERGICAS O
PARASIMPATICOLITICAS I. NATURALES • Atropina (D-I-hiosciamina) • Escopolamina (Hioscina)
II. SEMISINTETICAS Y SINTÉTICAS:
a. Anticolinergicos Generales • Metilnitrato de atropina • Tanato de Atropina (Atratanic) • Metil-bromuro de Scopolamina • Butilscopolamina (Buscapina)
• Metilbromuro de homatropina (paratropina) • Difenamil (Pantral) • Propinoxato (Sertal) • Octatropina (Espasmo-dioxadol) • Clidinio (Librax) • Metascopolamina (Mascopil) • Metantelina (Banthine) • Propantelina (Probanthine) • Mepenzolato (Centril) • Trimebutina (Miopropan) • Pipoxolan (Espasmolit) • Adifenina (Espasmo-Cibalena) • Valetamato (Epidosan)
b. DE USO OFTALMOLOGICO • Eucatropina (Euftalmina) • Ciclopentolato (Cyclogil) • Tropicamida (Midriaticum Alconmydril)
c. Antisecretor Gástrico • Pirenzepina (Bisvanil, Ulcosan)
d.Antiasmático, broncodilatador • Ipratropio, bromuro (Atrovent)
e. Espasmolíticos Urinarios
• Prifinio (Riabal)
• Flavoxato (Bladuril)
f. Anticolinérgicos antiparkinsonianos
centrales
• Trihexifenidilo (Artane)
• Biperideno (Akineton)
• Orfenadrina (Distalene)
CLASIFICACIÓN DE DROGAS ADRENERGICAS O
SIMPATICOMIMETICAS 1.ESTIMULANTES ADRENERGICOS
ALFA: (Predominantemente)
• Noradrenalina(Levofed)
• Metaraminol(Aramina)
• Etilfenadrina(Effortil)
• Fenilfedrina(Neosinefrina)
• Nafazolina (Dazolin, Privina)
• Xilometazolina(Otrivina) • Foledrina (Veritol) • Tiramina • Metoxamina
2.ESTIMULANTES ADRENERGICOS
ALFA Y BETA: • Adrenalina • Dopamina(Inotropin) • Efedrina • Anfetamina(Actemina) • Metanfetamina (Metedrine)
3.ESTIMULANTES ADRENERGICOS BETA (predominantemente)
a. Estimulantes beta 1 y beta 2:
• Isoproterenol (aleudrin)
• Isoxuprina (duvadilan)
• Bametano (Vasculat)
b. Estimulantes beta 1 (Predom.)
• Dobutamina (Dobutrex)
c. Estimulantes beta 2 (Predom.)
• Orciprenalina (Alupent)
• Salbutamol (Ventolin)
• Fenoterol (Berotec)
• Terbutalina (Bricanil)
• Clembuterol (Clembumar)
• Procaterol (Bron novo)
4.SIMPATICOMIMETICOS
ADRENERGICOS O PSICOMOTORES (Acción predominante en SNC)
• Amfetamina (Benzedrina, Actemin) • Dextroanfetamina (Dexedrina) • Metanfetamina (Metedrine) • Fentermina (Omnibex) • Clorfentermina (Presate) • Dietilpropion (Alipid) • Fenfluramina (Ponderal) • Fenmetrazina (Preludin)
• Fendimetrazina (Obehistol)
• Mefenorex (Pondinol)
• Penproporex (Lineal)
• Mazindol (Diminex)
CLASIFICACIÓN DE DROGAS SIMPATICOLITICAS O
ADRENOLITICAS.I.SIMPATICOLITICOS PRESINAPTICOS.
a. Axoplasmáticos:
• *Reserpina (Serpasol)
• Deserpidina
• Rescinamina
• Guanetidina (Ismelin)
• Batanidina • Debrisoquina (Declinax, Sintiapress) • Bretilio • IMAO: Pargilina (Eutonil) • Tranilcipromina (Parnate)
b. Agonistas alfa 2:(Adrenoliticas de acción central) • Clonidina (Catapresan) • *Alfa-metil -dopa (Aldomet) • Guanabenz (Rexitene) • Guanfacina (Estulic, Hipertensal)
II. SIMPATICOLITICOS POSTSINAPTICOS
a. BLOQUEADIRES ALFA 1 ADRENERGICOS:
• *Prazosin (Minipres)
• Trimazosin
• Terazosin
• Doxazosin
b. BLOQUEADORES ALFA 2
ADRENERGICOS • Yohimbina
c. BLOQUEADORES ALFA TOTALES
(alfa 1 y alfa 2) • Fentolamina (Regitina) • Fenoxibenzamina • Alcaloides dihidrogenados del Ergot, dihidroergotoxina
(Hidergina)
b.BLOQUEADORES BETA
ADRENERGICOS
Bloqueadores beta 1-2:
*: SIGNIFICA AGENTES PROTOTIPOS.
• *Propanolol (Inderal) • Timolol (Proflax) • Nadolol (Corgard) • Pindolol (Visken) • Sotalol (Betacardone)
Bloqueadores beta 1:(cardioselectivos) • *Atenolol (Prenormine) • Metoprolol (Lopresor) • Acebutolol (Rodhiasectral)
Bloqueadores beta 2: • Butoxamine • Zinterol
Bloqueadores alfa y beta: • Labetalol (Labelol)
FIN
LATROTOXINA
SNARE
Mochida, S. 2000
MODELO DE EXOCITOSIS
Mochida, S. 2000
TETRODOTOXINA
SAXITOXINA
CURARE
GLAUCOMA
Katzung BG, pg. 93
FIN