Farmacologie Generala Prof. Maria Cotae Competenta 2

5/25/2018 Farmacologie Generala Prof. Maria Cotae Competenta 2

1/91

28

COMPETENTA 2 Specifica notiunile de farmacodinamie

FAZA FARMACODINAMICA

FIXAREA moleculei de substanta

activa de substanta reactiva

INTERACTIUNEA

MEDICAMENT- RECEPTOR

in tesut EFECT

DECLANSAREA ACTIUNII ------------------ FARMACODINAMIC

FARMACODINAMICE ( efect terapeutic )

Actiunea farmacodinamica este un proces fiziologic, biochimic sau fizic, rezultat al

interactiunii dintre medicament si organism.

Pentru realizarea actiunii farmacodinamice trebuie parcurse doua etape:

1. FIXAREAmedicamentului de receptori si INTERACTIUNEA, cu

formarea complexului MEDICAMENT RECEPTOR (MR)

2. aparitia unor modificari locale care este -

DECLANSAREA ACTIUNII FARMACODINAMICE

Actiunea farmacodinamica consta deci in modificarea in sens pozitiv (stimulator)sau negativ (inhibitor) a unor functii fiziologice sau indepartarea unor tulburari ale

acestor functii.

Aceste doua etape au loc la nivel celular si la nivel molecular.

Receptorii farmacologici sunt macromolecule proteice, fiind localizati:

- fie in membrana celulara = receptori membranari

- fie intracelular, in citoplasma si nucleu = receptori citoplasmaticisi nuclearisi

care leaga anumite substante active cu care formeaza complexe (M-R)

Formarea acestor complexe este posibila datorita existentei pe suprafata receptorilor a

unui situs receptor pe care se poate lega molecula de medicament.

Modelul molecular a analgezicelor morfinice arata ca receptorul corespunzator are

forma unei pungi neregulate in care patrunde molecula de medicament.

Formarea complexului M-R se realizeaza prin stabilirea unor legaturi intre molecula

de medicament si receptor.

Formarea complexului M-R determina aparitia unor procese fizico-chimice si

biochimice care au ca rezultat efectul farmacodinamic.


2/91

29

Capacitatea unui medicament de a se lega specific de un receptor reprezinta afinitate

si este esentiala pentru formarea complexului M-R.

Legaturile sunt in majoritatea cazurilor labile, ceea ce permite medicamentului sa selege si sa se desfaca de pe receptori foarte repede.

Substantele care se fixeaza pe receptori se comporta diferit:

- unele se cupleaza cu receptorii adica au afinitate pentru acestia si ii activeaza

producind efectul farmacologic si se numesc agonisteale receptorilor

farmacologici si au o activitate intrinseca (stimulatoare)

- alte substante se fixeaza pe receptori, deci au afinitate, dar nu ii activeaza, adica nu

au o activitate intrinseca. Acestea suntantagonistesau blocante (inhibitoare)

Daca doua substante au afinitate pentru aceeasi receptori, ele intra in competitie intre

ele pentru situsul receptor si va invinge substanta a carei concentratie si afinitate pentru

receptorul respectiv este mai mare.

AGONISTI

In majoritatea cazurilor, interactiunile medicament-receptor se conformeaza teoriei

ocupationale, potrivit careia, raspunsul farmacologic este direct proportional cu

cantitatea de receptori pe care s-au fixat moleculele de medicament agonist.


3/91

30

Actiunea medicamentelor la nivel molecular, are consecinte asupra metabolismului

celular, influentind structura, biosinteza si catabolismul acizilor nucleici, proteinelor,

lipidelor si glucidelor, ca si procesele de oxidoreducere celulara.Activarea receptorilor mai multor celule dintr-un organ determina un raspuns al

respectivului organ si se poate inregistra un raspuns al organismului la medicamentul

respectiv.

Intensitatea efectului unei substante medicamentoase asupra unui organ depinde de

densitatea receptorilor in organul respectiv.

Cu cat receptorii unei substante se afla in mai multe organe, cu atat efectele acesteia

sunt mai numeroase.

Medicamentele pot avea un efect valabil asupra unui organ bolnav, dar in acelasi timp

pot avea efecte nedorite asupra altor organe sanatoase, de unde posibilitatea aparitiei

unorreactii adverseANTAGONISTI

In ansamblu, indivizii reactioneaza diferit la actiunea aceluiasi medicament datorita

diferentelor existente, atat in plan fiziologic cit si patologic, intre oameni.

Dintre factorii fiziologici care influenteaza efectele farmacologice se pot mentiona :


4/91

31

* greutatea si suprafata corporala,

* virsta,

* sarcina si lactatia.Starile patologice

pot influenta efectul medicamentelor ex:- in insuficienta renala sau

hepatica avansata este redusa epurarea medicamentului, fiind favorizata toxicitatea

medicamentului.

Influentele de ordin psihic (efectul placebo) au importanta in terapia umana.

Tratamentul indelungat cu anumite substante ca:

- analgezice

- sedative

- hipnotice

- laxative

poate induce o stare de adaptare la efectele sale, cu reducerea in timp a efectului

acestora si aparitia fenomenului de toleranta .

Acesta face necesara cresterea ulterioara a dozajului medicamentului respectiv pentru

a se obtine efectul dorit.

In practica clinica, bolnavii primec un numar mare de medicamente, care prezinta un

risc crescut de a produce diferite reactii adverse, atat proprii fiecarui medicament in

parte, cit si datorata asocierii acestora.

Se produc asa numitele interactiuni medicamentoase care pot avea efecte nedorite

asupra organismului bolnav.

Din aceste considerente este necesara o cunoastere a modului in care medicamenteleadministrate concomitent unui bolnav pot interactiona intre ele, pentru a evita asocieri

nedorite si a modifica, la nevoie, dozajul substantelor administrate.

Doza reprezinta cantitatea de medicament care produce un anumit efect.

In functie de intensitatea actiunii, doza activa se masoara in grame, mg sau unitati

biologice.( UI Unitati Internationale).

Raportarea se face in functie de greutatea sau suprafata corporala.

Pentru anumite medicamente se folosesc:

- doza de atac , adica doza initiala de medicament, necesara obtinerii platoului

terapeutic si

- doza de intretinere , adica doza individualizata necesara mentinerii unei

concentratii active a medicamentului respectiv.


5/91

32

Relatia DOZA EFECT ( E-efect; C-doza; Emax-efect maxim; DE50- doza la

care apare un effect de 50% din Emaxim

Se mai folosesc:

doza eficace (D.E)- reprezinta cantitatea de medicament care produce un efect

farmacodinamic util;

doza toxica (D.T)- este cantitatea de medicament care determina aparitia

primelor efecte toxice;

doza letala (D.L)- cantitatea de medicament ce poate produce moartea

subiectului caruia i s-a administrat substanta respectiva.

Fenomenul de cumulare sau efect cumulativConsta in cresterea efectului farmacodinamic prin administrarea repetata a unei

substante, uneori pana la aparitia efectelor toxice.

Un exemplu il constituie digitala care poate produce varsaturi alimentare in conditiile

administrarii repetate.


6/91

33

CLASIFICAREA MEDICAMENTELOR DUPA DIFERITE CRITERII:

HOMEOPATE, PUTERNIC ACTIVE, TOXICE, OFICINALE, TIPIZATE,

MAGISTRALE.

Tratamentul medicamentos are la baza doua conceptii terapeutice:

- alopatia

- hemeopatia

Clasificarea medicamentelor se refera la medicamentele alopate.

I. CRITERIU- conceptia terapeutica

1. medicamente alopate

- constituie majoritatea formelor farmaceutice utilizate curent in terapeutica,

si sunt formulate, dupa conceptia luiHipocrate contraria contrariis curantur

(legea contrariilor = ceea ce este contrar vindeca). Medicamentul actioneaza asupra

bolii in mod antagonic, neutralizandu-i efectele.

Stabilindu-se cauza bolii, se administreaza un medicament care vindeca boala

Tratamentul alopatic poate fi completatcu: -

- fitoterapia care utilizeaza plantele medicinale ca remediu;


7/91

34

- aromoterapia care utilizeaza uleiurile volatile ;

- opoterapia care utilizeaza tesuturile si organele animale.

2. medicamente homeopate

Furnicile contin antibiotice Capsule cu ulei de peste

Medicamente homeopate

Spirulina

-numite si remedii homeopate.Sunt formulate dupa conceptia lui Hipocrate similia similibus curantur (legea similitudinii = ceea ce este asemanator vindeca ).

Un medicament este folosit impotriva unei boli, daca provoaca la omul sanatos

aceleasi simptome cu maladia respectiva.

Simptomele bolii duc la alegerea medicamentului iar tratamentul este

individualizat.

Specific pentru tratamentul homeopat sunt:

- legea similitudinii;

- administrarea in cantitati extreme de mici ;


8/91

35

- experimentarea pe om (interzis in alopatie).

Folosite rational medicamentele homeopate pot completa pe cele alopate..

Exista peste 2000 de medicamente homeopate, de origine vegetala, animala siminerala.

Se practica macerarea in alcool a plantelor proaspete pentru extragerea principiilor

active .

Se obtine tinctura mama care se concentreaza la 10 parti din masa initiala pentru

plante sau la 20 parti pentru produse animale.

Ele se diluiaza la 1/10 . 1/100. Inainte de dilutie, flaconul se agita puternic, pentru

a-i creste puterea terapeutica, operatie numita dinamizare.

Formele farmaceutice homeopate care se administreaza sunt:

- solutii, prezentate ca picaturi sau fiole ;

-solutii injectabile , pulberi, comprimate, supozitoare, unguente;

- granule;

- globule;

- doze - forma ex: sunt doze- globule, doze- supozitor.

II. CRITERIU- dupa toxicitate

1. medicamente si substante anodine sau obisnui te.

Se elibereaza cu si fara reteta.

Utilizarea lor este in cantitati de ordinul gramelor.

Se pastreaza in recipiente bine inchise, incolore sau brune pe care se aplica

eticheta cu fond alb si scrisul negru.Se pastreaza in depozitul farmaciei..

2. medicamente si substante putrnic active, foarte active sau eroice.

Se elibereaza numai cu reteta.

Se pastreaza la Separanda

Utilizarea lor este in cantitati de ordinal centigramelor..

Nu trebuie depasita doza terapeutica maxima din FR X.

Se pastreaza in recipiente bine inchise,cu dop rodat, incolore sau brune, pe care se

aplica eticheta cu fond alb si scrisul rosu.

3. medicamente si substante toxice si stupefiante.Se elibereaza numai cu reteta.

Se pastreaza la Venena, sub cheie.

Se pastreaza in recipiente bine inchise incolore sau brune pe care se aplica eticheta cu

fond negru si scrisul alb si in plus etichetele cap de mort si atentie otrava.

Utilizarea lor este in cantitati de ordinal miligramelor.


9/91

36

Daca se depasesc dozele terapeutice maxime admise, produc fenomene toxice, chiar

moartea.

Nu se elibereaza din farmacie nici o substanta toxica, fara sa fie prelucrata intr-oforma farmaceutica.

Eticheta pentru VENENA

Stupefiante = cunoscute si sub numele de drog sau narcotice.

Sunt substante de sinteza, semisinteza saunaturale ,a caror utilizare antreneaza o

intoxicatie cronica care determina:

- toxicomania este nevoia de administrare continua a acestui drog;

- obisnuinta este tendinta de a creste aceste doze, pentru a obtine aceleasi efecte

- tendinta de crima cu consecinte nocive pentru individ si societate

Medicamentele cu substante stupefiante , ca si substantele toxice, au eliberare strict

reglementata pe baza de reteta speciala, cu timbru sec, si numai pentru 3 zile.

III. CRITERIU- originea, natura, compozitia materiilor prime

1. medicamente definite chimic

Contin una sau mai multe SM de natura minerala, biologica, de semisinteza sau sinteza

obtinute prin :

- prelucrarea produselor minerale;


10/91

37

- semisinteza sau sinteza chimica;

extractia de produse vegetale sau animale;

- biotehnologii diverse.

2. medicamente nedefinite chimic

Contin amestecuri cu caracteristici variabile.

Se prepara prin extractie din plante, din microorganisme sau din produse animale.

IV. CRITERIU- modul de formulare

1. medicamente magistrale se prepara in farmacie, la cerere, pe baza

de prescriptie medicala(reteta).

Retetele sunt prescrise de medic.

Medicamentele au o durata de pastrare scurta, se prepara in cantitati mici si sunt

destinate utilizarii imediate.

2. medicamente oficinale sunt medicamente inscrise in FR X, avand

o formula stabila.

Au o durata de pastrare mare si o larga utilizare.

Se prepara in farmacie in cantitati mai mari, din care se fac diviziuni si se pot elibera

bolnavului, la cerere cu sau fara prescriptie medicala.

3. medicamente industriale reprezinta 98% din eliberarile din

farmacie.

Au valabilitate mare 1-3-5 ani, inscrisa pe ambalajul primar;

Se produc in cantitati mari- pe loturi, pe sarjeDenumirea caracteristica inregistrata si folosita numai de firmele producatoare.

Ex: - acidul acetil salicilic, cu prima denumire comerciala de aspirine, are astazi peste

100 de denumiri comerciale, date de firmele producatoare.


11/91

38

Pe fiecare unitate de conditionare figureaza urmatoarele elemente:

- numele produsului;

- numarul sarjei de fabricatie;

- numele si adresa producatorului;

- forma farmaceutica;

- compozitia;

- numarul de unitati sau continutul;

- modul de administrare;

- precautii de pastrare;

-termenul de valabilitate;

- marca fabricii;

- pretul de cost.

In legatura cu medicamentul industrial exista si notiuni specifice ca:

*marca unui medicament este numele cu care acesta este pus in circulatie de catre o

firma. Marca apare sub forma unui semn, desen,specific firmei respective, pe

ambalajul primar si secundar


12/91

39

*produs farmaceutic este considerat orice medicament,care contine o substantamedicamentoasa si este eliberat sub denumirea sub care a fost inregistrat.

Un alt termen intalnit este medicament.

*produs generic - reprezinta un medicament industrial, reprodus dupa formula

Imodium


13/91

40

unui medicament original,( care a fost brevetat), existent deja pe piata..

Medicamentul generic trebuie sa indeplineasca conditiile:

- sa fie similar cu medicamentul original;

- are aceeasi activitate farmacologica si aceleasi indicatii terapeutice;- sa aiba aceeasi biodisponibilitate;

- sa fie bioechivalent cu medicamentul original;

- nu poate fi inregistrat si nu poate constitui obiectul unei ameliorari terapeutice;

-

este comercializat de o firma alta decat cea producatoare a medicamentuluioriginal si cu prt mai mic;

- comercializarea unui medicament generic este posibila numai daca medicamentul

original este protejat de brevet.

V. CRITERIU- repartizarea dozelor de substanta medicamentoasa in forma

farmaceutica

1. Forme farmaceutice unitare- ex. Fiole, spozitoare, comprimate,

capsule. Repartizarea in doze ofera o mare precizie de dozare.


14/91

41

2. Forme farmaceutice unitare fractionabile- ex. Comprimate

fractionabile- ofera posibilitatea de administrare in fractiuni.3. Forme farmaceutice multidoze- solutii, siropuri, suspensii, pulberi,

granule. Doza se masoara utilizand masuri aproximative (lingura, lingurita,

picatura).


15/91

42

VI. CRITERIU- modul de prescriere si de eliberare

1. specialitati medicale-pot fi medicamente magistrale sau

industriale. Se elibereaza din farmacie numai pe baza de prescriptie medicala

reteta se utilizeaza la indicatiile medicului.

2. medicamente esentiale-sunt medicamente stabilite de OMS pentru

Cu reteta Fara reteta

ajutorul tarilor in curs de dezvoltare. Lista cuprinde 200 de produse absolut

necesare. Se pot elibera cu sau fara reteta.

3. OTC- fara prescriptie medicala. (ex. Produse antigripale, pentru tuse,

fortifiante, anticonceptionale).

OTC- uri

VII. CRITERIU- calea de administrare


16/91

43

1. orala(enterala, bucala, digestiva, gastro-intestinala, sau uz intern).

2. pe cai parenterale (I.v, i.m, s.c.)

3.pe cai transmucozale: mucoasele bucale, rectala, vaginala si uretrala. 4.pe cale cutanata(piele)

VIII CRITERIU- ATC (anatomic, terapeutic, chimic)

Are in vedere urmatoarele criterii:

* locul de actiune a medicamentului(anatomic)

* tipul de actiune a medicamentului (terapeutic)

* identitatea chimica a medicamentului (chimic)

Sunt 14 grupe pentru:

1. tractul digestiv si metabolism

2. sange si organe hematopoetice

3. sistemul cardiovascular

4. preparate dermatologice

5. aparatul genito-urinar si hormonii sexuali

6. preparate hormonale sistemice

7. antiinfectioase de uz sistemic

8. antiinfectioase si imunomodulatoare

9. sistemul musculo-scheletic10.sistemul nervos

11.produse antiparazitare

12.aparatul respirator

13.organe sensitive

14.varia.


17/91

44

MEDICATIA APARATULUI DIGESTIV SI ELEMENTE DE

METABOLISM

A01 Preparate stomatologice

A02 Medicamente pentru tulburari legate de acid

A03 Medicamente pentru tulburari functionale gastro-intestinale

A04 Antiemetice

A05 Terapia biliara si hepatica

A06 Laxative

A07 Antidiareice, antiinflamatoare\ antiinfectioase intestinale

A08 Medicatia obezitatii

A09 Produse digestive inclusiv enzime

A10 Antidiabetice

A11 Vitamine

A12 Substante minerale

A13 Tonice

A14 Anabolice sistemice

A15 Alte produse pentru tractul digestiv si metabolism


18/91

45

A01 Preparate stomatologice

A 01- AA Produse pentru profilaxia carieiFlorura de sodiu( DCI )

F. cin. absorbtie buna din tubul digestiv,- fixare predominant in oase si dinti,

- traverseaza placenta,

- excretie prin urina.

F. din. favorizeaza remineralizarea, creste densitatea osoasa in osteoporoza

Ind. in prevenirea cariilor

R.A. tetanie, tremuraturi, convulsii, aritmii cardiace daca nu se respecta

concentratiile

Adm. oral. Comprimatele se sug sau se mesteca in gura pentru a favoriza

actiunea locala directa asupra smaltului dentar. Se aplica local.

Produse farmaceutice :Fluocal- gel

Fluorostom solutie bucala

Pedi-dent -gel

Zimafluor comprimate

A 01- AB Antiinfectioase si Antiseptice pentru tratament oral si local

Chlorhexidinum ( DCI )

F. cin. absorbtie redusa din tubul digestiv si prin piele

F. din. bacteriostatic si bactericid fata de bacterii


19/91

46

Ind. in gingivita, pentru igienizarea gurii si ingrijirea zilnica

Adm. prin spalaturi bucale

Corsodyl solutie externa bucofaringianaPlak out sub forma de gel, solutie bucala, sol. externa.

Natamycinum ( DCI )

Ind. tratament local in candidoza bucala, afte, stomatite.

R.a. iritatii locale posibile.

Admin. oral, aplicatii pe limba dupa fiecare masa sau de 4-6 ori\zi

Pimafucin suspensie.

Nystatinum (DCI )

F. cin administrate oral se absoarbe putin din tubul digestive, dind concentratii serice

reduse, insuficiente pentru eficienta in micoze viscerale. Eliminarea prin fecale, in mare

parte netransformata.

F. din. active fata de Candida albicans

R.a. rar produce reactii adverse.

Admin. adulti- 500000- 1000000 unitati de 3-6 ori pe zi, minim 7 zile.

Suspensia orala se prepara adaugind 20 ml. Apa distilata in flaconul cu 6g nistatina.

Nistatina comprimate filmateStamicin - comprimate filmate

Hexetidinum ( DCI )

F. din. antiseptic,bactericid, fungicid,

Ind. infectii locale bucale(stomatite, afte, paradontopatii, dezodorizarea gurii).R.A. rar modifica gustul

Adm. spalaturi bucale cu solutie ( apa de gura ).

Hexoral sol. bucala 0,1% si aerosoli 0,2 %

Ossidenta pasta

Metronidazolum (DCI )

Grinazolepasta

Metrogene burete dentar

A 01 AD Alte preparate pentru tratament oral si local

Benzidaminum ( DCI )

F. din antiinflamator

Ind. local in inflamatii ale mucoasei bucale

R.A. arsuri ale mucoasei bucale

Adm. sub forma de apa de gura, spray bucal, comprimate pentru supt

Tantum verde sub forma de comprimate pentru supt

- solutie pentru gargarisme

- pasta de dinti

- spray bucofaringian


20/91

47

Plante

Aftolizol solutie - extract din petale de trandafir, miere purificata

F.din antiinflamator, antimicrobian, antimicotic.Ind stomatite aftoase, microbiene, micotice.

Admin. 1\2 lingurita, se tine in gura 3-5 minute, apoi se inghite, de 3-5 ori pe zi, timp

de 10-14 zile.

A 02 Medicamente pentru tulburari legate de acid

Ulcerul gastric sau duodenal, precum si boala de reflux gastroesofagian sunt datorate in

principal unui dezechilibru intre factorii agresivi :

- suc gastric hiperacid,

- reflux biliar,

- infectia cu Helicobacter pylori,

si factorii protectori ai mucoasei gastrice :

- bariera de mucus,

- secretia naturala de bicarbonat

- capacitatea de reinoire si cicatrizare a mucoasei gastrice si duodenale.

Exista substante antiacide care neutralizeaza aciditatea gastrica si linistesc relativ

rapid durerea ulceroasa. Ele se folosesc mai ales in ulcerul duodenal activ.

Antiacidele scad aciditatea gastrica atita timp cit stau in stomac, de aceea se

administreaza doar pe cale orala sub forma de comprimate, pulberi sau suspensiiorale.

Pentru a favoriza dizolvarea, comprimatele trebuie sfarimate in gura.

Ele se administreaza dupa o anumita schema zilnica, tinind cont de ingestia de

alimente.

A 02 A - Antiacide

Sunt de tip :

- Alcalinizante (cu bicarbonat de sodiu ) ;

- Neutralizante ( cu derivati de Ca, Mg, Al ) ;

-

Adsorbante ( cu derivati de bismut si silicati ) ;Sunt indicate in gastrita hiperacida, ulcer gastric si duodenal, in esofagita de reflux,

pentru calmarea temporara a durerilor epigastrice prin cresterea pH-lui.

Actioneaza in 10-20 de minute.

Se administreaza pe nemincate, sau la doua ore dupa masa, intre mese si inainte de

culcare.

Se evita asocierea cu alte medicamente pentru a nu influenta absorbtia acestora.

A 02 AA Compusi cu magneziu ( Oxid de Mg, hidroxid de Mg )F. din. 1 g, neutralizeaza in jumatate de ora HCl=20 mEq


21/91

48

- Magnezia usta

A 02 AB Compusi cu aluminiu

Hidroxid si fosfat de aluminiuF. cin. aluminiul din hidroxid se absoarbe partial din tubul digestiv si se elimina

urinar. Fosfatul de aluminiu nu se absoarbe digestiv.

F. din. hidroxidul de aluminiu are o slaba capacitate antiacida. Durata actiunii 20-

60 min.

R.a. pot diminua tranzitul intestinal.

C.ind. in constipatie cronica, boala Alzheimer.

Interact. efectul antiacid este scazut de alcool, tutun

- Gastroben - comprimate masticabile

- Hidroxid de aluminiu comprimate

A 02 Compusi cu calciu

Calcii carbonas

F.cin. se absoarbe 20%, 80% se elimina prin scaun.

F.din. durata actiunii 12-24 ore.

Ind. in aciditate gastrica

R.a. la doze mari poate determina cresterea secundara a acidului clorhidric gastric

(rebound acid), hipercalcemie si alcaloza.

- Reniecomprimate masticabile care contin carbonat de calciu, carbonat de

magnaziu.

A 02 AD Combinatii de Al, Ca, Mg.Combinatiile realizeaza o capacitate antiacida sporita.

- Almagel suspensie ( cu Al, Mg );

-Dicarbocalm comprimate ( cu Ca, Mg ) ;

- Maalox comprimate masticabile ( cu Al, Mg ) ;

- Malucol comprimate masticabile, contin hidroxid de aluminiu si hidroxid de

magneziu.

A 02 AE Antiacide cu Antispastice

Ind pentru calmarea durerilor epigastrice si pentru diminuarea secretiei de acid

clorhidric.

- Calmogastrin comprimate cu hidroxid de aluminiu si extract de beladona

A 02 AH Antiacide cu bicarbonat de sodiu

F. din. este antiacid alcalinizant

R.A. produce alcaloza, favorizeaza formarea calculilor urinari

- Ulcerotrat comprimate, contin azotat basic de bismuth, carbonat basic de

magneziu, carbonat acid de sodium.

A 02 B Medicamente pentru ulcer peptic si boala de refluxgastro-esofagian


22/91

49

Pe lingaAntiacide, in tratamentul bolii ulceroase se folosesc Substante inhibitoare

ale secretiei gastrice. Ele actioneaza pe diverse verigi fiziopatologice care

stimuleaza secretia acida gastrica.Cele mai utilizate sunt :

Blocantele receptorilor histaminergici H2 ( Antihistaminice H2 ) ;

Inhibitorii pompei protonice.

Actioneaza prin :

- scaderea secretiei gastrice (medicamente din grupa antihistaminice H2 si inhibitori

ai pompei de protoni)

- favorizarea cicatrizarii

- sau prin actiune antibacteriana fata de Helicobacter pylori.

Blocantele receptorilor histaminergici si inhibitorii pompei protonice sunt indicati

atit curativ, in tratamentul ulcerului gastric sau duodenal activ, cit si profilactic.

De asemenea sunt utile pentru prevenirea ulcerului de stres precum si a celui

provocat de administrarea in doze mari si pe perioade lungi de antiinflamatorii

nesteroidiene( tip aspirina).

Pe linga terapia ulcerului gastric si duodenal, aceste medicamente sunt folosite si in

boala de reflux gastroesofagian.

Substantele din aceste doua clase se administreaza cel mai frecvent pe cale orala, dar

exista si forme pentru administrare injectabila. Ele se pot asocia cu antiacide gastrice

si cu medicamente impotriva bacilului Helicobacter pylori.

In general nu determina reactii adverse importante, dar in tratament indelungat,datorita scaderii aciditatii gastrice, pot favoriza dezvoltarea infectiilor de tract

digestiv si chiar dezvoltarea de tumori gastrice.

A 02 BA Antihistaminice H2

F.din. blocheaza selectiv receptorii histaminici H2 din mucoasa gastrica, implicati

in secretia acidului clorhidric.

Ind. in ulcerul gastro-duodenal, evidentiat endoscopic sau radiologic.

Cicatrizarea se obtine la 60-90% din cazuri in 4-6 saptamini.

Se recomanda administrarea prelungita pentru evitarea recaderilor, reducind doza

treptat.Prec. se recomanda reducerea dozelor la virstnici.

Cimetidinum (DCI )Cimetidina capsule

Ranitidinum (DCI )

F. cin. absorbtie buna orala. Biodisponibilitate 50%. Metabolizare redusa,

eliminare renala, T 1\2 2-3 ore. Trece in laptele matern.

F. din. o doza de 150 mg suprima secretia de acid clorhidric gastric pentru 12 ore.

Ranitidin comprimate

Histac comprimate


23/91

50

Ulcoran caps.

Zantac compr. si fiole

Famotidinum (DCI )F. cin. absorbtie buna orala, putin influentata de alimente. Biodisponibilitate 40-

50%, eliminare renala, T1\2 3 ore.

F. din. o doza orala, scade secretia de acid clorhidric cu 86% pentru 10 ore.

Famotidin compr., fiole, drajeuri.

Gastrosidin compr.

Ulceran compr.

Nizatidin (DCI )

Axidfiole

A 02 BC Inhibitori ai pompei de protoni

F.din. blocheaza pompa de protoni ( sistemul hidrogen\ potasiu, adenozin trifosfat),

din celulele parietale gastrice, inhibind secretia de acid clorhidric.

Ind. in ulcer gastro-duodenal, reflux gastro-esofagian sau in asociere cu antibiotice

pentru eradicarea H. pylori.

R.a. greata, diaree, cefalee.

Omeprazolum

F.cin. absorbtia din intestin completa in 3-6 ore. T.1\2 40 min. metabolizare in

ficat, eliminare pri urina si fecale.

R.a. meteorism, constipatie.

Omeprazol caps. gastrorezistenteOmez caps. enter.

Losec compr. film. gastrorezistente

Omeran caps. gastrorez.

Losec pulb. liofilizata pt. sol. inj.

Helicid caps. gastrorez.

Pantoprazolum

F. cin. alimentele intirzie absorbtia medicamentului, se inactiveaza in ficat, T1\2

1-2 ore.

F. din. la pH neutru este mai stabil chimic decit omeprazolul.

Controloc comprim. Film. gastrorezist.

Esomeprazolum

F. cin. labila in mediul acid, se administreaza ca granule enterosolubile, absorbtie

rapida, biotransformare totala, metaboliti inactivi, excretie prin urina si fecale.

Indic. in boala de reflux gastroesofagian si in eradicarea Helicobacter pylori.

Admin. comprimatele se inghit intregi cu lichid sau se desfac in apa

necarbogazoasa.

Nexium compr. film. cu pelete gastrorezistente.

A 02 BD Combinatii pentru eradicarea Helicobacter pylori


24/91

51

Helicocin compr. filmate ( un comprimat oval de Amoxicilin + un comprimat

rotund de Metronidazol ).

Ind. in gastrita indusa de helicobacter pylori. Tratamentul se asociaza cuOmeprazol.

A 03 Medicamente pentru tulburari functionale gastrointestinale.

A 03 AD Papaverina si derivati

Papaverinum

Ind.- in colici biliare, renale, gastrice.

Prec. aritmii cardiace, HTA

Papaverina comprim.Papaverinaclorhidrat sol. inj.

Drotaverinum

F.cin.- absorbtie rapida din tubul digestiv, eliminare completa dupa 72 ore. T1\2

16-22 ore.

F. din. antispastic mai eficient decit papaverina

Ind. in litiaza biliara. Renala, colecistita, colita, pancreatita

No-spa comprim. si sol. inj.

Spasmocalm comprim.

Drotaverina comprim.

A 03 AX Alte medicamente pentru tulburari functionale intestinaleSimethiconum

F. cin. antiflatulent intestinal( diminuiaza gazele in exces din intestin ).

Ind. in meteorism, flatulenta, aerofagie.

Espumisan caps. si suspensie orala.

PLANTETinctura de coada soricelului sol. orala

Tinctura de menta sol. orala

Eucolon sol. orala

Sunt adjuvante in tratamentul tulburarilor digestive.

A 03 B Beladona si derivatii

A 03 BA Alcaloizi din Beladona

Atropinum

F. cin. antispastic cu spectru larg de actiune, scade tonusul, peristaltismul si

secretiile digestive

Ind. antispastic, medicatie preoperatorie, in intoxicatii, in oftalmologie

Atropina sulfurica sol 1 fiole.


25/91

52

A 03 BB Alcaloizi din Belladonna, semisintetici

Butylscopolammonii bromidum

F. cin. absorbtie din tubul digestivF.din. antispastic pe aparatul digestiv, cai urinare, uter.

R.a. hiposalivatie, tahicardie, somnolenta.

Scobutil compr. si fiole.

Scopantil compr. si supozitoare.

Buscopan drajeuri si sol. injectabila fiole.

A 03 DA Anticolinergice sintetice in combinatie cu Analgezice

Pitofenona, Fenpipramida si Analgezice

Piafen compr., supozitoare, fiole.

No-Spa Forte sol. injectabila.

A 03 Antispastice combinatii.

Lizadoncapsule.

A 03 F Propulsive

MetoclopramidumF, cin absorbtie rapida din tubul digestiv. T. 1\ 2 5-6 ore, excretie urinara.

Ind. varseturi, esofagita de reflux, sughit, migrena.Metoclopramidcompr., sol. interna, sol. orala, fiole, picaturi orale.

Domperidonum

Ind. antivomitiv

Motilium compr. filmate.A 03 GAlte modificatoare ale motilitatii digestive

F. din. reglator al motilitatii digestive

Ind. colon iritabil, balonari, diaree, constipatie.

Debridat compr. Filmate, granule pentru suspensie orala.

A 04Antiemetice

Ind. greturi, varsaturi, tulburari vestibulare ( rau de miscare ), boala de iradiatie,

traumatisme cerebrale.Ondasetronum

Ind. in greturi, varsaturi de diferite etiologii.

Emeset sol. Injectabila.

Zofran compr., sol. injectabila.

A 04 AD Alte Antiemetice

Emetiral comprim.film.


26/91

53

A 05 Terapia biliara si hepatica

A 05 AA Preparate cu acizi biliariSaruri biliarefolosite sub forma de bila bovina uscata.

Colebilbila bovina uscata 0,10g.

Acidum Dehydrocholicum

Ind. drenor biliar

Fiobilin comprim.

A 05 AXAlte preparate

Cynara Scolimus ( Anghinare )

F. din. coleretic, stimuleaza mobilizarea colesterolului, laxativ, spasmolitic.

Ind. colecistite. Hepatite cornice, dischinezii biliare, constipatie.

Anghirol comprim., drajeuri, sol. int. extract apos.

Cynarix sol. orala, drajeuri.

Taraxaci Herba cum radix produs vegetal pentru ceai.

Terpene uleiuri volatile, amestecuri de mentol, pinen, bomeol, camfen, cineol in

ulei vegetal. Au actiune coleretica si antispastica.

Ind. colecistita, pancreatita cronica, dischinezii biliare.

Bilycol capsule gelatinoase

Rowachol caps. sol. interna.

A 05 B Terapia hepatica

Argininumf. din. intervine in sinteza unor proteine, a hemoglobinei.

Ind. hepatita cronica.

Arginina sorbitol flacon sol. perfuz.

Sargenor ( Aspartat de arginina ) compr.masticabile, efervescente, sol. buvabila.

Aspatofort fiole 10 ml.

Multiglutin ( acid glutamic ) fiole 10 ml.

Metaspar ( Metionona, Acid aspartic, Vitamina B1, B2, B6, PP caps.

Metaspar Forte( Colina, Metionina, Vitamine

Silibinum amestec a trei flavone.Ind. hepatita cronica, intoxicatia cu Amanita phalloides.

Lagosa draj.

Silibinum compr.

Silimarina compr.

PlanteHepatofalk Planta - extract Sylibum marianum, Chelidonium majus, Curcuma

xanthorriza caps.

Ind. adjuvant in afectiuni hepatice, colici biliare, dispepsii.


27/91

54

Fosfolipide

F. din. sunt forma biologic activa a lipidelor.

Ind. steatoza hepatica, hepatopatii cornice, ciroza.Essentiale Forte caps.

Farcovit B 12 caps.

A 06 Laxative

A 06 AA Emoliente, Lubrefiante

Parafinnum Liquidum

F. cin. nu se absoarbe din tubul digestiv, se elimina integral

F. cin. lubrefiaza mucoasa, inmoaie continutul intestinal, favorizind propulsia.Ind. constipatie cronica, fisuri anale

Paragel gel cu ulei de parafina.

A 06 AB Laxative de contact

F. din.- maresc peristaltismul intestinal prin iritarea mucoasei.

Ind. se prescriu ca doza unica sau cure scurte.

Bicolax supozitoare

Bisacodil draj. gastrorezistente.

Dulcolax drajeuri gastrorezistente.

A 06 AX Alte Laxative

GlycerolumF. din. actiune slab iritanta asupra mucoasei rectale.

Supozitoare cu glicerina supoz.

A 07 Antidiareice

A 07 AA Antibiotice

Nystatinum

F. cin. se administreaza oral si se absoarbe putin din tubul digestiv.

F. din. activa fata de Candida albicans.Nistatina compr. filmate

Stamicin compr. film.

A 07 AX Alte antiinfectioase intestinale

FurazolidonumF. cin. absorbtie redusa din tubul digestiv

F, din. activ fata de colibacili, Salmonela, Enterococ, Giardia.

Furazolidon compr.

Chlorquinaldolum


28/91

55

F. din. activ fata de Candida, Trichomonas,

Ind.- in infectii intestinale, bacteriene, micotice.

Saprosan draj.Clorchinaldol draj.

A 07 B Adsorbante intestinale

Produse insolubile in apa si in lichidele din tubul digestive, adsorb toxine

microbiene.

Carbo medicinalis

F. din. adsoarbe substantele anorganice si vegetale toxice, gazele.

Ind. in flatulenta.

Norit caps.

Smecta plicuri cu pulv. suspendabila.

A 07 D Antipropulsive

Loperamidum

F. cin. absorbtie redusa din tubul digestiv.

F. din. inhiba motilitatea gastrointestinala.

Ind. diarei acute si cronice.

Imodium caps. si sol. orala.Loperamid caps.

Neo-Enteroseptol caps.

A 08 Medicatia obezitatii

Sunt substante apropiate structural de amfetamina, producind diminuarea apetitului.

Amfepramonum

Ind. in obezitate asociata cu hipotensiune si astenie, la pacienti adinamici.

Regenon caps. si caps. cu eliberare prelungita.

SibutraminumF. cin. metabolizare in primul pasaj hepatic cu metaboliti activi farmacodinamici.

F. din. inhiba recaptarea noradrenalinei si serotoninei, diminua apetitul,

efect antidepresiv.Ind. in obezitate la persoane cu indice de masa corporala peste 30 kg\m .

Reductil caps.

Lindaxa caps.

A 09 Substituenti si stimulante ale secretiilor digestiveA 09 A Enzime digestive

Sunt enzime pancreatice ( tripsina. chimotripsina ), glicolitice (amilaza), lipolitice

(lipaza ).


29/91

56

Ind. in insuficienta pancreatica exocrine.

Digestal compr.

Festal drajeuriMezym Forte compr.

Panzcebil drajeuri

Triferment draj.

Zymogen compr.

A 10 Antidiabetice

ANTIDIABETICELE ORALE

Antidiabeticele orale sunt reprezentate de sulfamide si biguanide si sunt compusi de

sinteza eficace in formele usoare sau medii de diabet zaharat tip II insulino-

independent, atunci cand boala nu poate fi controlata numai prin dieta, iar injectarea

insulinei nu este indinspensabila.

Sulfamidele antidiabetice sunt derivati de sulfaniluree cu proprietati hipogliceminate

prin stimularea secretiei pancreatice de insulina, in conditiile in care este pastrata, in

oarecare masura, capacitatea secretorie betainsulara.

Prin cresterea nivelului plasmatic al insulinei prezinta eficacitate la diabeticii non-

insulino-dependenti care au o secretie scazuta de insulina.Sulfamidele se fizeaza pe receptorii membranari de pe suprafata celulelor

pancreatice,, cu stimularea exocitozei granulelor de insulina.

In cazul unor situatii patalogice in care in organism sunt necesare cantitati mari de

insulina, cum ar fi injectiile intercurente , interventiile chirurgicale sau alti factori de

decompensare ai diabetului, se impune trecerea temporara la tratamentul insulinic.

Sulfamidele antidiabetice se administreaza optim cu o jumatate de otra inaintea

meselor pentru stimularea adecvata a secretiei de insulina.

In caz de supradozare relative sau de insuficienta eliminare, renala sau hepatica, pot

aparea reactii hipoglicemice.

Reactii adverse ale sulfamidelor sunt legate de sfera digestive (anorexie, greata,

voma diaree) sau sunt de tip allergic, manifestate prin reactii cutanate diverse prurit,

eruptii urticariene etc.

Nu se recomanda in timpul sarcinii deoarece prezinta risc de malformatii fatale.

Ingestia de alcool in timpul tratamentului cu sulfamide antidiabetice poate determina,

la unele persoane , congestia fetei, anxietate, cefalee, tahicardie, greata, voma, care sunt

reactii de tip disulfiram (antacool).


30/91

57

Printer cele mai cunoscute si utilizate sulfamide sunt de mentionat tolbutamida, care

are efect de lunga durata (20-60 ore), glibenclamida (maninil), care are potenta mare si

efect de lunga durata (24 ore), glipizida, cu efect scurt, gliclazida (diaprel),gliquidona (glurenorm) etc.

Biguanidele antidiabetice scad glicemia crescuta a diabeticilor, fara sa modifice

practice glicemia normala.

In plus , pot reduce excesul ponderal la diabetici si influenteaza favorabil profilul

lipidic (scad concentratia plasmatica a trigliceridelor si VLDL - colesterolul).

Sunt indicate in principal in diabetul adultului obez, fiind contraindicate in diabetul

grav sau in cel juvenil.

Utilizate singure, biguanidele nu provoaca accidente hipoglicemice, dar pot da, foarte

rar de altfel, acidoza lactica in caz de supradozare absoluta sau relative (prin

insuficienta de metabolizare sau eliminare).

Preparatele utilizate actualmente sunt metformina (meguan) precum si buformina

(silubin).

INSULINA

Se foloseste : -

- insulina umana

-insulina biosintetica obtinuta prin biotehnologie

- insulina semisintetica, obtinuta prin inlocuirea unui acid aminat in insulina de

porc.

- Mai rar se foloseste insulina de extractie, obtinuta din pancreas de bou sau de

porc.

Ind. se administreaza in diabetul insulinodependent.

Insulina, alaturi de glucagon, sunt hormoni secretati de celulele pancreasului

endocrin, fiind implicate in mentinerea homeostaziei glucidice.

Secretia de insulina este stimulata in primul rand de cresterea glicemiei, dar si de

catre aminoacizi, grasimi si corpi cetonici, precum si de glucagon, corticotrofina si

adrenalina, prin actiune pe receptori beta-2 adrenergici.

Insulina are actiuni metabolice multiple:

Favorizeaza utilizarea tisulara a glucozei prin stimularea patrunderii sale in

celule musculare si in adipocite;

Creste depozitele de glicogen prin favorizarea transformarii glucozei in

glicogen si micsorarea glicogenolizei hepatice;

Favorizeaza sinteza proteica musculara;


31/91

58

Creste anabolismul lipidic cu favorizarea sintezei trigliceridelor si

micsorarea lipolizei;

In cazul unui deficit insulinic apare diabetul care este, in principal, de doua tipuri si

anume de tip I insulino-dependent, juvenil, caracterizat printr-o incapacitate secretorie

a pancreasului si de tip II non-insulino-dependent, al adultului, in care apare doar un

deficit minor al hormonului, cu un raspuns periferic inadecvat la insulina.

Insulina este utilizata obligatoriu in tratamentul diabetului de tip I (insulino-

dependent) si facultativ in diabetul de tip II (insulino-independent), in cazurile in care

acesta nu poate fi controlat satisfacator prin dieta si antidiabetice orale.

In general, insulina se administreaza pe cale subcutanata o data sau de doua ori pe zi

sub forma de preparate cu actiune intermediara sau de lunga durata.

Insulinele folosite in terapie sunt fie de provenienta animala- din pancreasul de bovine

sau porcine, fie umana, obtinute prin inginerie genetica.

Tratamentul cu insulina se face , in general, sub controlul zilnic al glicemiei, de catre

bolnav sau apartinatori , pentu a preveni atat hiperglicemia, dar mai ales reactiile

hipoglicemice.

Acestea sunt relativ frecvente , avind diferite cauze: supradozarea hormonului,

consum redus de glucide, masa la momente inadecvate , efort fizic crescut.

Hipoglicemia se poate combate prin ingestie de sirop de zahar sau sucuri de fructe.

In cazul comei hipoglicemice se introduce intravenos o solutie de glucoza 30%, 100-

150ml continuata de o perfuzie cu glucoza 5%.

Principala reactie adversa a injectiilor subcutanate cu insulina sunt fenomenele

lipodistrofice locale, datorate antigenicitatii insulinelor animale, insuficient purificate.

Aceste fenomene sunt mult mai rare in cazul insulinelor umane sau animale

purificate, de altfel ca si reactiile de tip anafilactic.

Insulinum Humanum

Insulin Human Winthrop Rapid sol. inj.

Humulin sol. Inj.

Actrapid Novolet sol inj.

Exubera pulbere inhalanta

Apidra sol. inj.

A 10 B Hipoglicemiante orale

Metforminum

Diguan compr.

Dipimed compr.

Metformin compr.

Glibenclamid compr.

Glipizid compr.


32/91

59

Gliclazid compr.

Avandia compr.

A 11 Vitamine

Optical compoundmultivitamine si fier, compr. eff.

Optical - multivitamine si calciu, compr. eff.

Pikovit - multivitamine si calciu, draj.

Supradyn multibionta plus mineral, compr. eff.

Sicovit A vitamina A draj., sol. inj.

Vitamina A sol. orala, caps. gelatin.

Ulei de pestecaps. moiVitamina A + D 2- caps. gelatin.

Tachystinpicat. orale, sol. buvabile

Vigantol Oilsol. orala in picaturi

Vigantolettencompr.

Vitamina D3pic. orale

Milgama Ncaps. moi

Vitamina B Complexsirop

Berocca Calciu si Magneziucompr. eff.

Ascovitcompr.

Cetebecaps.

Redoxoncompr. eff.

Vitamina C -compr. masticabile

Vitamina B6sol inj.

Vitamina E Fortecaps. gelatin.Eurovita A+ E Fortecaps.moi

Centrumcompr. mastic.

Ginsavitcaps.

Gluconat de Calciusol.inj.

Gluconolactat de Calciusol. inj.Calciu lacticcompr.

Clorocalcinsol. 12,2 % clorura de calciuAspecardincompr.

Sare fara Sodiupulb. orala

Magne B6fiole

Gluconolactat de Calciu si Magneziusol. inj.

Ossindraj. gastrorezistente cu flor


33/91

60

A 13 Tonice

Aslavital draj.Gerovital H3 draj. si fiole

Vitamax caps.

A 14 Anabolice

Folosite in convalescenta, denutritii, osteoporoza, hepatite cronice

Naposim compr.

A 16 Alte produse pentru tractul digestiv si metabolism

A 16 AA Aminoacizi si derivati

A 16 AB Enzime


34/91

61

MEDICATIA METABOLICA

Calciu si fosfatii

Calciu si fosfatii, constituent minerali majori ai osului si care prezinta de asemenea

roluri importante pentru functionarea celulara in asamblu,sunt elemente esentiale in

remodelarea osoasa.

Peste 95% din cantitatea totala de calciu (1-2 kg) din organismul uni adult si 85%

din cea de fosfati(1 kg) se afla in oase,principalul rezervor al acestor minerale.Restul se

gaseste in sange, in lichidul extra si intracelular,fiind in echilibru cu cel osos.

Calciul si fosfatii sunt absorbiti la nivel intestinal (duoden si jejunul proximal) intr-

un procent de aproximativ 30% din cantitatea ingerata.Sunt extretate renal si in mare

parte reabsorbite in tubii contorti distali.

Concentratia serica normal a calciului este 8.5-10.4 mg/dl,din care aproximativ

50% o reprezinta calciul ionizat,responsabil de activitatea biologica (reactii

inzimatice,functia mitocondriilor,comunicare intracelulara,transmisie

sinaptica,contractie muscular,cuagularea sangelui).

Dinamica osoasa este complexa,suferind remodelari constant in timpul vietii,sub

influenta diferitilor factori umorali si hormonali, dintre acestioa hormonii sexuali fiind

cei esentiali. Remodelarea fiziologica a osului este un proces de reglare locala si se realizeaza

prin interventia principalelor tipuri de celule osoase: osteoblastele,raspunzatoare de

formarea osului si osteoclastele,responsabile de resorbtia osoasa.

Secventa continua sintenza-distructie (remodelare osoasa) evolueaza sub forma de

cicluri de 6 luni si este influentata de diversi stimuli (dieta,hormoni,medicamente) care

afecteaza in consecinta masa totala a osului.

Hipocalcemiade multiple cauze (hipoparatiroidism,hipovitaminoza D,sindroame

de malabsorbtie,insuficienta renala) se manifesta prin tetanie cu hiperexcitabilitate

muscular, parestezii, convulsii, confuzie mintala.Este o indicatie majora de administrare

de saruri de calciu pe cale parenterala sau orala.

Preparatele parenterale de calciu (Ca) sunt gluconatul de calciu, glubionatul de

calciu, levulinatul de calciu si clorura de calciu ;ultima,datorita efectului irritant, nu se

injecteaza decat pe cale intravenoasa.

Dintre formele orale, exista carbonatul de calciu (40% Ca),lactaul de calciu

(13% Ca), glubionatul de calciu (6.5% Ca),gluconatul de calciu (9% Ca), levulinatul de

calciu,citratul de calciu (17% Ca).

In esenta,pentru tratamentul injectabil se prefera gluconatul de calciu, de oarece

are cel mai redus efect inritant asupra venelor, iar pentru tratamentul oral se prefera


35/91

62

carbonatul de calciu, datorita continutului crescut in calciu (40%), a efectelor antiacide

suplimentare si a unui pret scazut.

Are dezavantajul efectului constipant la doze de peste 2 g Ca/zi. Alaturi de indicatia majora in hipocalcemie, sarurile de calciu pot fi indicate si

in osteoporoza, normal definite ca o distructie osoasa anormala, cu predispozitie la

fracturi, precum si inhiperpotasemie, caz in care calciul combate unele efecte

miocardice ale concentratilor serice mari de potasiu.

Reglatorii homeostaziei minerale osoase

Principalii reglatori ai homeostaziei calciului si fosfatilor sunt parathormonul

sau paratidina (PTH) vitamina D si calcitonina, prin interventia lor asupra organelor

tinta: oase,intestine,rinichi.

Alti hormoni- prolactina, hormonul de crestere (GH),insulina,hormonii tiroidieni

(T3 si T4), glucocorticoizii si hormonii sexuali pot fii considerate reglatori secundari ai

homeostaziei calciului si fosfatilor.

Parathormonul (paratirina)

Paratirina (PTH) este un hormon peptidic secretat de paratiroide. Secretia sa este

stimulate de scaderea nivelului calcemiei. Regleaza fluxul de calciu si fosfati prinmembranele celulare de la nivel intestinal, osos si renal, rezultatul fiind cresterea

nivelului calcemiei serice si scaderea potasemiei.

La nivelul intestinal, creste absorbtia calciului fosfatului, prin intermediul

calcitriolului (forma activa a vitaminei D).

La nivelul renal creste reabsorbtia tubulara a calciului si scade reabsorbtia fosfatului,

rezultatul final fiind de reducerea excretiei calciului si de crestere a eliminarii fosfatului.

In plus, stimuleaza, prin actiunea sa la nivel renal, productia de calcitriol.

La nivel osos efectele difera in functie de nivelul plasmatic PTH.

Efectul osos global al PTH este de crestere a turnover-ului osos sau de stimulare a

remodelarii osoase.

Actiunile PTH, vitaminei D si calcitoninei asupra metabolismului fosfocalcic si a

procesului de mineralizare osoasa

Parathomon

(PTH)

Vitamina D Calcitonina

Intestin Cresterea absorbtiei

calciului si fosfatilor

Creste absorbtia

calciului si fosfatilor

Creste absorbtia

calciului (prin


36/91

63

(prin activarea

calcifediol in

calcitriol)

prin forma ce mai

active(calcitriol)

stimularea formarii

de calcitriol in

rinichi)

Rinichi Scade excretia de

calciu (favorizeaza

reabsorbtia tubulara

distala)

In doze mici creste

excretia de fosfati

(inhiba reabsorbtia

tubulara)

Scade excretia de

calciu si fosfati prin

stimularea

reabsorbtiei tubulare

proximale

(calcifediol si

calcitriol)

Creste excretia de

calciu si fosfati prin

inhibarea

reabsorbtiei lor

tubulare.

Oase In doze mari, creste

osteoliza prin

stimularea activitatii

osteoclastilor, cu

eliberare de calciu si

fosfati in circulatie

Stimuleaza

osteogeneza si

mineralizarea

osoasa normala

(calcifediol si

calcitriol);

in doze mari

stimuleaza

osteoclastii, cu

mobilizareacalciului din oase

(calcitriol)

Inhiba osteoliza prin

scaderea activitatii

osteoclastelor

Efecte asupra

nivelelor serice de

calciu si fosfati

Creste calcemia,

scade fosfatemia

Creste calcemia si

fosfatemia

Scade calcemia si

fosfatemia

Actualmente se folosesc analogi de sinteza ai paratirinei, cum ar fi teriparatida, care

este utilizata in scop diagnostic al hipoparatiroidismului si , recent, in terapia

osteoporozei.

Vitamina D

Vitamina D este, alaturi de parathormon, un reglator principal al homeostaziei calciului

si fosfatilor.

Este produsa in piele din colesterol sub influenta razelor ultraviolete, rezultand

colecalciferolul (vitamina D3) .

Exista si un alt precursor continut in mucegaiuri si fungi, ergosterolul, care, tot sub

influenta radiatiilor UV, formeaza ergocalciferolul (vitamina D2).


37/91

64

Vitaminele D (in speta D2, D3) sunt activate in ficat si in rinichi rezultind in final

calcitriolul , care este cel mai activ compus.

Dupa cum se stie vitamina D, sub toate formele sale, este esentiala in homeostaziacalciului si fosfatilor, asigurind cresterea calcemiei si a fosfatemiei.

Fiind derivati steroidieni, actioneaza asupra unor receptori nucleari care apartin

superfamiliei receptorilor steroidieni si, dupa fixarea de AND, moduleaza transcriptia

genica.

Dupa cum se observa in table, vitamina D actioneaza la toate cele 3 nivele- intestine,

rinichi, oase- pentru a mentine homeostazia fosfocalcica.

Derivatii de vitamina D au indicatii variate:

Profilaxia si tratamentul rahitismului si osteomalaciei. Acestea sunt datorate

unui deficit de vitamina D , manifestandu-se prin scaderea mineralizarii osoase la

copii (rahitism) sau la adulti (osteomalaciei). Profilaxia rahitismului la sugari se

face prin suplimentarea a 400 u.i. vitamina D zilnic. Curativ, in hipovitaminoze,

se dau intre 4000 u.i./zi la copii si 2000 u.i./zi la adulti, in asociere cu preparate

cu calciul si fosfati si cu o dieta hipercalcica. Se folosesc mai ales

colecalciferolul (vitamina D3) sau ergocalciferolul (vitamina D2), mai rar

calcifediolul. In formele severe , cu tulburari digestive, sau in urgente, se pot

utiliza preparate injectabile i.m. in doze mari (intre 50.000- 200.000 u.i/zi) cateva

zile, cu scaderea ulterioara a dozelor;

Hipoparatiroidism se foloseste vitamina D (25.000-100.000 u.i. de 3

ori/saptamana) in asociere cu preparate orale de calciu. Se poate folosi sicalcitriolul (rocaltrol), cu efect mai rapid de crestere a calcemiei sau

dihidrotahisterolul (tachystin) cu actiune semnificativa la nivel osos si care nu

necesita activare renala, controlata de PTH;

Osteoporoza- vitamina D (400-800 u.i/zi) in asociatie cu suplimente orale de

calciu pot fi utilizate cu oarecare success pentru a stimula absorbtia intestinala a

calciului, deficitara frecvent in caz de osteoporoza. In plus , inhiba secretia de

PTH si stimularea turn-over-ului osos de catre acesta. Studii recente au aratat ca

atat calcitriolul cit si analogul sau 1 alfa (OH) D3- alfacalcidol (alfa D3)- cresc

masa osoasa si reduce incidenta fracturilor;

Osteodistrofia din insuficienta renala cronica este data de inhibarea formarii

de calcitriol, cu perturbarea homeostaziei calciului. Se foloseste dihidrotahisterol,

alfacalcidol sau calcitriol, compusi care nu necesita activare renala;

Psoriazis- se foloseste calcipotriolul, un analog sintetic al calcitriolului, in

aplicatii topice, in formele usoare sau medii de psoriazis vulgar.


38/91

65

Calcitonina

Este un hormon peptidic secretat de celulele parafoliculare ale tiroidei mamiferelor.

Cresterea concentratiei serice a calciului determina cresterea secretiei sale. Ca si in PTH si vitamina D, actiunile sale se manifesta la cele 3 nivele: intestine,

renal, osos, asa cum se observa in tabele.

In ansamblu, este un hormon de crutare a calciului, cu inhibarea eliberarii sale din

oase si protectia acestora. Actiunea sa fiziologica este importanta mai ales la copiii in

crestere, fiind minora la adulti.

Principalele indicatii terapeutice sunt boala Paget, in care exista un turn-over osos

exagerat, cu cresterea numarului de osteoclasti si osteoblasti, precum si osteoporoza

postmenopauza, in care calcitonina este eficienta mai ales cand turn-over-ul osos este

mare.

Nu se cunoaste exact daca are un efect cert, pe termen lung, asupra cresterii masei

osoase si a reducerii numarului de fracturi.

Calcitonina este indicata si in starile de hipercalcemie de diverse cauze precum si in

pancreatita acuta, pentru ca inhiba secretia gastrica si pancreatica.

Se foloseste terapeutic calcitonina umana sau de somon (cu durata de actiune mai

lunga si potenta mai mare). Acestea se administreaza in urgente subcutanat,

intramuscular sau in tratamentul de intretinere, sub forma de spray nazal.

Glucocorticoizii

Altereaza homeostazia minerala osoasa prin antagonizarea actiunii vitaminei D, se

stie ca administrarea prelungita de glucorticoizi induce osteoporoza la adulti si

afecteaza cresterea scheletului la copii. In tabel.

Estrogenii

Pornind de la observatia ca estrogenii pot preveni pierderea osoasa accelerata imediat

in postmenopauza, s-a avansat ipoteza ca acestia reduce actiunea de crestere a resorbtiei

osoase a PTH. Prezenta de receptori estrogenici la nivel osos sugereaza ca acesti

hormoni sexuali au un efect direct asupra procesului de remaniere ososasa. Din aceste

considerente, principala utilizare terapeutica a estrogenilor in ceea ce privesc tulburarile

homeostaziei minerale osoase este osteoporoza postmenopauza.


39/91

66

MEDICATIA OSTEOPOROZEI

Osteoporoza, afectiune caracterizata printr-o distructie anormala a matricei osoase,

are multiple cauze, cea mai frecventa fiind scaderea marcata a secretiei de estrogeni la

femeile in postmenopauza sau care au suferit o castrare chirurgicala. Medicatia

osteoporozei este complexa, toate substantele mentionate anterior fiind active practic in

profilaxia sau tratarea acestei afectiuni. In cele ce urmeaza vor fi analizati bifosfonatii si

fluorul.

Bifosfonatii

Bifosfonatii au capacitatea de a inhiba selectiv procesul de resorbtie osoasa, cu

scaderea numarului si activitatii osteoclastelor. In plus, este intarziata atat formarea cat

si dizolvarea cristalelor de hidroxiapatita, crescandu-le stabilitatea.

Este in uz clinic mai multe forme: etinodratul din prima generatie, utilizat in boala

Paget, alendronatul de generatie mai recenta, alaturi de risedronat, ultimii doi utilizati

si in osteoporoza.

Bifosfonatii au o farmacocinetica aparte, in sensul ca doar 10% din doza orala se

absoarbe, procent redus de alimentele administrate concomitant.

Aproximativ jumatate din doza absorbita se acumuleaza in oase, timp de mai multeluni, si restul este excretat neschimbat in urina.

Principalele lor contraindicatii sunt insuficienta renala si ulcerul gastric sau esofagian.

Alendronatul sodic (fosamax) are avantajul ca nu are practic actiune demineralizanta,

impiedicind in schimb reabsorbtia osoasa. De aceea . este bifosfonatul de ales pentru

tratamentul osteoporozei la femeile in postmenopauza. Deoarece se absorbe putin, se

administreaza cu minim o jumatate de ora inaintea mesei de dimineata, pacientul

pastrandu-si in acest interval de timp pozitia ortostatica.

Se poate administra zilnic 10 mg, sau o data pe saptamina, forma retard de 70 mg.

In doze mai mari, de 40 mg/zi, este indicat in boala Paget, cu risc crescut de iritatia

gastrica. Studii clinice aflate in curs, indica faptul ca alendronatul poate fi util si in alte

forme de osteoporoza, inclusiv cea indusa de terapia cu glucocorticoizi.

Risedronatul sodic este aprobat in SUA, alaturi de alendronat, pentru tratamentul

osteoporozei.

In prezent, se mai utilizeaza acidul ibandronic, sub forma de comprimate filmate de

2,5 mg (bonviva) care se administreaza o data pe luna.


40/91

67

Fluorul

Fluorul se concentreaza la nivelul oaselor si al dintilor, unde formeaza cristale dehidroxiapatita. Sub forma de florura de sodiu este demonstrat a fi eficient in profilaxia

cariei dentare si se afla sub investigatii clinice in terapia osteoporozei.

Suplimentarea aportului de fluor fie prin imbogatirea apei, fie prin comprimate

zilnice, este cel mai eficient mod de preventie a cariilor dentare, cu coditia consumului

inaintea eruptiei dentitiei permanente.

Aplicatia topica de preparare de fluor are eficacitate maxima daca se face in

momentul eruptiei dentare.

Cu toate ca fluorul este singurul agent cunoscut pina in prezent care poate stimula

direct formarea masei osoase, utilizarea florurilor in preventia sau tratamentul

osteoporozei de portmenopauza este controversata.

Aceasta se datoreaza indicelui lor terapeutic redus, cu o frecventa mare de aparitie a

reactiilor adverse la doze terapeutice (greata, varsaturi, singerari gastrointestinale,

artralgii si chiar artrite).

In prezent in SUA sunt in curs studii clinice care utilizeaza un nou preparat de fluor

cu eliberare lenta, prelungita si dozaj mai redus.

Oarecum, folosirea fluorurilor in terapia osteoporozei trebuie facuta prin asocierea

preparatelor de calciu , pentru a preveni aparitia osteomalaciei.

.


41/91

68

# R MEDICATIA APARATULUI RESPIRATOR.

R 01 Preparate nazale decongestionante de uz topic si sistemic.R 02 Preparate pentru zona oro-faringiana.

R 03 Medicamente pentru bolile obstructive ale cailor respiratorii

R 05Produse medicamentoase utilizate in tratamentul tusei si racelii

antiasmatice.

R 06 Antihistaminice de uz sistemic

R 07 Alte preparate utilizate in afectiuni respiratorii.

Medicatia antituberculoasa.

Antibioticoterapia, Sulfamidoterapia

#

R 01 Preparate nazale decongestionante de uz topic si sistemic.

Se utilizeaza preparate de uz topic si sistemic.

R 01 AA Simpatomimetice SimpleOxymetazolinum

Ind. in congestie nazala.

Nasivin sol. naz.

Nafazin sol. ext.

Rinoxin pic. Naz.

XylometazolinumInd. in congestie nazala, se aplica local, nu se administreaza la copii sub 3 luni.

Bixtonim Xilo spray nazal, sol.

Olynth pic. nazale, sol., spray nasal


42/91

69

Naphazolinum

Ind. in congestie nazala.

Rinofug sol. Ext.Rinogut sol. Ext.

Sanorin pic. Nazale

Phenylephrinum in rinite , rinite purulente, alergice, sinuzita.

Humex sol. naz.

Vibrocil gel nazal

Pseudoephedrinum - actiune decongestiva nazala

Actifed compr.

Rinofluimucil spray nazal

R 01 AD Corticosteroizi

Beclometasonum Dipropionatum

Ind.in rinite alergice

Beclomet nasalaerosol

Nasobec spray nasal, suspensie

Tixocortolum Pivalat

F. din. corticosteroid antiinflamator, antialergic

Ind. rinite alergice, rinite congestive

Pivalone susp. Nazala

Mometasonum

Ind. rinita alergica sezoniera sau permanentaNasonex spray nazal, susp.

R 01 AN Simpatomimetice combinatii cu Corticosteroizi

Ind. rinite acute, alergice.

Bixtonim pic. nazale

R 01 B Decongestionante nazale de uz systemic

Pseudoephedrinum

F. cin. absorbtie din tubul digestiv, este putin metabolizata, excretata in urina

neschimbata

Ind. congestie a mucoasei nazale

Sudafed compr.

Actifed compr.

Advil draj.

Modafen compr.

Coldrex Sinus compr.

Nurofen Raceala si Gripa compr.

Humex Raceala si Gripa compr.

Paracetamol sinus compr

Rinoalersin compr.


43/91

70

R 02 Preparate pentru zona oro-faringiana.

R 02 A Produse pentru gitAmbazonum

F. din. antiseptic

Ind. in tratamentul anginei, gingivite, stomatite

Faringosept compr. de supt

Chlorhexidinum

Hexoraletten compr.

Phenylhydrargyri boras

F.din. are actiune bacteriostatica si fungistatica.

Ind. pentru tratamentul stomatitelor, gingivitelor, faringitelor.Fenosept compr. de supt.

Hexetidinum

Ind. in angine, amigdalita, faringita, afte, paradontopatii, micoze bucale.

Hexoral aerosol

Coldrex Laryplus compr. de supt

Inhalant sol. ext.Orofar spray bucofaringian

SeptoleteD - compr.

Antibiotice

FusafunginumInd. in sinuzite, laringite

Bioparox spray

Oropivalone Bacitracina compr. de supt, indicat in laringite, faringite, abcese.

R 03 Medicamente pentru bolile obstructive ale cailor respiratorii

Sunt bronhodilatatoare, eficace in criza de astm bronsic avind o actiune imediata.

Actioneaza prin intermediul receptorilor beta-2 adrenergici de la nivelul bronhiilor,

determinind scaderea tonusului bronsic, relaxarea musculaturii netede si

bronhodilatatia.

F. cin. dupa administrare inhalatorie numai aproximativ 20% din substanta patrunde

pina la nivelul bronhiolelor mici, iar restul de substanta este inghitita. Substanta

absorbita, este metabolizata si eliminata urinar.

Alupent aerosol ;

Astmopent aerosol ;

Salbutamol aerosol, sirop, compr. ;

Ventolin aerosol, sirop, sol. nazala

Berotec aerosol ;


44/91

71

Serevent aerosol, susp. inhalanta ;

Beclazone aerosol

Becotide sol inhalanta presurizata;Becloforte sol. inhal.

Ephedrine Hydrocloricum

Ind. in bronsite astmatiforme, bronsiectszie, astm bronsic ( in unele forme )

Efedrina sol inj., comprim.

Salbutamolum

Salbutamol comprim., sirop, sol orala.

Ventolin sirop, compr.,sol inj.

Theophyllinum

Utilizata mai ales ca aminofilina, produce o relaxare a musculaturii bronsice prin

actiune directa asupra musculaturii netede.

Ind. in bronsita astmatiforma, astm bronsic, emfizem pulmonar.

Teofilina caps. Cu eliberare prelungita.

AminophyllinumInd. in bronsita astmatiforma, astm bronsic.

Aminofilin compr.Miofilin caps., sol. inj.

Asmofug sol. orala.

Montelukastum

Ind. in astm sensibil la aspirina. Nu se recomanda in criza de astm.Singulair compr., granule.eurespal compr., sirop.

R 05 Preparate pentru tratamentul tusei si racelii

R 05 CA - Expectorante

Guaifenesinum

Au actiune expectoranta prin fluidificarea sputei.

Ind in bronsite acute si cronice.

Coldrex Bronho sirop

Robitussin Expectorans sol. orala

Trecid compr., sirop, sol. int.

Combinatii

Sirogal sirop

Extract Lichid de Lemn Dulce picaturi orale.

Prospan sol., sirop, compr. eferv.

Sirop de Patlagina sirop

Sirop Expectorant sirop

R05 CB Mucolitice


45/91

72

Acetylcysteinum

Ind. in reducerea viscozitatii sputei si favorizarea expectoratiei in afectiuni bronho-

pulmonare acute sau cornice, emfizem pulmonar.ACC- 200 si ACC inject compr.,caps.,comprim. efervescente, sol. inj., pulb. pentru

suspensie orala.

Acetilcisteina caps.

Fluimucil pulb. granulata, sol. inj., sol. orala.

Bromhexinum

F. din. scade viscozitatea secretiei bronhice, favorizeaza miscarile cililor.

Bromhexin compr., sol. orala, picaturi orale

Bisolvon compr., sol. int., sirop.

CarbocisteinaCarbocisteinasol. int., sirop

Humex Expectorant sirop 2%

Ambroxolum

Metabolit al bromhexinei

F.din. stimuleaza secretia bronsica, creste activitatea ciliara

Ambroxol compr., sirop, sol. oralaAmbrohexal sirop, compr.

Mucosin cu miere pic. orale, sirop

Mucosolvan compr., sirop, guma orala, caps. eliberare prelungita.

R 05 D AntitusiveR 05 DA Alcaloizi din opiu si derivati

Codeinum

Actiune antitusiva prin deprimarea centrului tusei. Exista risc de dependenta la utilizare,

fara prescriptie medicala.

Ind. in tuse iritativa, uscata sau ca analgezic in amestecuri antinevralgice.

Codeina Fosfat compr.

Dextromethorphanum

F. din. antitusiv cu actiune centrala, cu durata de 3-6 ore.

Ind. in tuse uscata, iritativa

Humex sirop

Robitussin - sol. orala.

Tusin compr., sirop

Oxeladinum

Actioneaza deprimant pe centrul tusei.

Ind. in tuse convulsive, rujeola, bronsite.

Paxeladine sirop, caps. Cu eliberare prelungita

Prospan sirop, pic. orale.

Stoptusin sol. orala


46/91

73

Wick Vaporub unguent cu mentil, camfor, ulei eucalipt, ulei de terpentide.

R 06 Antihistaminice de uz sistemic

Antihistaminicele actioneaza prin blocarea receptorilor histaminici.

Exista doua tipuri de substante:

substante care blocheaza receptorii H1 situati in majoritatea organelor si

tesuturilor ;

substante care blocheaza receptorii H2 de la nivelul stomacului, utilizate ca

antisecretoare gastrice.

Antihistaminicele H1 se utilizeaza in tratamentul alergiilor ( nazale, urticarie, rinite,

prurit, intepaturi de insecte.

Sunt putin active sau inactive in soc anafilactic si astm bronsic.

Clemastinum

Ind - in boala serului, rinite alergice, urticarie.

Clemastin compr.Tavegyl compr.

Fenistil sol. orala, gel

Clorfeniramina compr.

Romergan compr., sirop

Zyrtec compr., pic. orale

Peritol compr., sirop.Claritine compr., sirop

Loratadin compr., sol. orala

Ketotifen compr., sirop, sol. orala

Aerius compr., sirop.

R 07 Alte preparate utilizate in afectiuni respiratorii.

Medicatia antituberculoasa.

Antibioticoterapia, Sulfamidoterapia

Cycloserinum

F. din.- activ pe Mycobacterium tuberculosis, pe germeni grampozitivi si gramnegativi.

Ind. este tuberculostatic de rezerva

Cycloserina caps.

Rifampicinum

Se distribuie intracellular, tisular ( plamin, ficat, rinichi ). Se metabolizeaza in ficat,

trece in laptele matern, in saliva, traverseaza placenta.

Ind. se utilizeaza in tuberculoza, profilaxia meningitelor.

Sinerdol caps.


47/91

74

Rifampicina caps.

Isoniazidum

Activ pe bacilul Koch.Isoniazida compr.

Protionamidum

Protionamida compr.

Pirazinamidum

Activ numai pe M. tuberculosis

Pirazinamida compr.

Ethambutolum

Antituberculos important in asociere cu alte antituberculoase.

Etambutol caps.Sinerdol Iso combinatie intre rifampicina si isoniazida


48/91

75

# C MEDICATIA APARATULUI CARDIOVASCULAR

C01 Terapia cordului

C02 Antihipertensive

C03 Diuretice

C04 Vasodilatatoare periferice

C05 Vasoprotectoare

C06 Betablocante

C07 Blocante ale canalelor de calciu

C08 Produse active pe sistemul renina-argiotensina

C09 Hipolipemiante


49/91

76

C01 Terapia cordului

Insuficienta cardiaca este rezultatul deficitului de pompa cardiaca si se

caracterizeaza prin tulburari hemodinamice datorate debitului cardiac scazut.

Clinic, acest deficit al debitului cardiac se traduce prin scaderea tolerantei la efort

fizic, oboseala musculara, dificultati respiratorii la eforturi din ce in ce mai mici, iar in

fazele avansate, chiar in repaus.

Compensator, apare tahicardie, dilatatie si hipertrofie ventriculara, retentie

hidrosalina cu edeme periferice (mai ales la membrele inferioare). Se foloseste o gama larga de medicamente, administrate injectabil in urgente si oral

in boli cronice.

C01A Glicozizi cardiatonici

Ind. insuficienta cardiaca, fibrilatie atriala, tahicardie

Ex. Digoxina comprimate, solutie injectabila.


50/91

77

F. cin. absorbtie digestive 60-70%, metabolizare sub 20%, epurare renala, 80%

neschimbata, eliminare completa din organism in 3-4 zile.

F. din. latenta 1-3 ore dupa administrare orala si 5-30 minute dupa i.v.,effect maxim

dupa 6-7 ore, respective 1-3 ore.Actiunea dispare dupa 4-8 zile.

C01B Antiaritmice

Ex. Chinidina

Ind. in fibrilatie, extrasistole atrialeEx. Xilina- solutie injectabila 1%

- cordarone- comprimate si fiole

C01C Stimulante cardiace

Ex. Adrenalina- solutie injectabila 0,1% fiole

C01D Vasodilatatoare


51/91

78

- Antianginoasele sunt medicamente care sunt capabile sa opreasca sau sa previna

aparitia crizelor de angina pectorala.

Angina pectorala este o durere toracica severa localizata in regiunea precordiala, darcare iradiaza pe membrul superior stang, in spate, cervical.

Aceasta durere este datorata reducerii fluxului sanguin prin coronare, artere care

asigura irigatia cu sange a miocardului.

Aceasta situatie se intalneste la bolnavii care sufera de cardiopatie ischemica, o

afectiune caracterizata prin prezenta unor placi de aterom pe coronare, care ingusteaza

foarte mult lumenul arterial.

Crizele de angina pectorala au diferite grade de gravitate, forma cea mai severa fiind

infarctul miocardic acut.

In criza anginoasa se administreaza medicamente care produc rapid dilatatia vaselor

coronariene mari, pentru a creste afluxul de sange si implicit de oxigen in zona

ischemiata.

Ex. Nitroglicerina- comprimate sau inhalatii.

F. cin. - absorbtie sublinguala cu biodisponibilitate 40% , dilata coronarele

Ind. in angina pectorala severa. Este preparat cu eliberare imediata.

Ex.- Maycor

Nitropector

Pentalong

Isomack Isosorbid

Preductal

C02 Antihipertensive

Hipertensiunea arteriala HTA este o afectiune foarte frecventa la personae de

ambele sexe si care afecteaza grupe de varsta din ce in ce mai mici. Se considera

hipertensiune, valorile care depasesc 140/90 mm Hg. Obiectivele generale ale

tratamentului antihipertensiv sunt cele de adecere a valorilor T.A. catre limite normale

si de mentinere a acestora la nivele oarecum constante, fara oscilatii mari.

Astfel se considera ca normale pentru T.A. sistolicavalorile situate intre 110si 130

mm Hg, iar pentru T.A. diastolicavalorile situate intre 65si 85mm Hg.

Durata tratamentului antihipertensiv nu poate fi definita.

Se foloseste o gama larga de medicamente pentru tratamentul antihipertensiv care se

initiaza de obicei cu un singur medicament, la care se adauga un al doilea si al treilea

medicament din clase farmacodinamice diferite.

Astfel se folosesc:


52/91

79

- Diuretice

- Betablocante

- Blocante ale caracterelor de calciu- Produse active pe sistemul Renina Angiotensina.

Ind.- hipertensiune arteriala stadiul II

Ex.Hipazin

- Cardura

C03 Diuretice

C03A Diuretice cu intensitate redusa

Ind. in edeme, hipertensiune arteriala, diabet insipid

Actiunea diuretica apare la 60-90 minute de la administrare.

Ex.- Nefrix- comprimate

Indapamid - comprimate

Tertensif- comprimate

C03C Diuretice puternice

Ind.- in toate tipurile de edeme, hipertensiune arteriala. Dupa administrare orala,

efectul diuretic

apare la 30-60 minute. Ex.- Furosemid

Salurex

C03D Diuretice care economisesc potasiul

Ind.- in HTP, rau de munte, edeme

Ex.- Spironalactona

C04 Vasodilatatoare periferice

Ind. tulburari vasculare periferice, arteriale si venoase, tulburari circulatorii cerebrale

si oculare

Ex.- Pentoxifilin

C04AE Alcaloizi din ergot

F. din. vasodilatator cerebral

Ind.- insuficienta circulatorie cerebrala

Ex.- Ergoceps

Sermion


53/91

80

C05 Vasoprotectoare

C05A ArtihemoroidaleEx.- Hemorzon

Hemorzon O

C05B Medicatia antivaricoasa

Ind.- tromboze, tromboflebite, varice, hemoroizi

Ex.- Hepatrombin

Lasonil

Lioton gel

C05C Medicatia capilarelor

Ind.- fragilitate capilara, varice, hemoroizi

Ex.- Rutosid

Troxerutin

Veneton

Variterp

Difrarel

C06 Betablocante

Ind.- in HTA, angina pectorala, aritmii cardiace

C07A Betablocante neselective

Ex.- Propranolol

Sotalol

Sunt blocante ale canalelor de potasiu

C07AB Betablocante selective

Ex.- Metoprolol

Atenolol

Lokren

Bisoprolol

Distonocalm

Colmogen


54/91

81

C07 Blocante ale canalelor de calciu

Ind.- in HTA, angina pectorala, aritmii cardiaceF. din. produce vasodilatatie coronara si cresterea debitului sanguin coronarian.

Se produce diminuarea rezistentei periferice si a tensiunii arteriale.

Creste circulatia cerebrala.

C07 A Blocante selective ale canalelor de calciu cu efecte principale vasculare

Ex.- Amlodipina

Norvasc

Nifedipina- coronarodilator, hipotensiv

Adalat

Corinfar

Lacipil

Leripid

C08 Produse active pe sistemul renina-argiotensina

C09A Inhibitori ai enzimei de convensie ai argiotensinei

Ex.- Captopril- ind. HTA insuficienta cardiaca

Enalapril

Lisinopril Sinopril

Acupro

Zomen

C09 Hipolipemiante

Ind.- hipercolesterolemii primare, profilaxia secundara a insuficientei cardiace

aterosclerotice

Ex.- Simvastatin

Simvacard

Simvor

Vasilip

Lovastatin

Acid nicotinic


55/91

82

MEDICATIA SANGELUI

B) SINGE SI ORGANE HEMATOPOETICE

B 01Antianemicele

Fierul, vitamina B12 si acidul folicsunt indispensabile pentru o eritropoieza

normala, lipsa oricareia dintre ele determinand aparitia unei anemii.

Fierul este esential pentru producerea de hemoglobina, iar in lipsa lui se formeaza

hematii mici (microcite) cu hemoglobina insuficienta (hipocromie). Va rezulta anemia

hipocroma microcitara sau feripriva.

Fierul este adus in organism prin alimente si se absoarbe in duoden si jejunul proximal

aproximativ 10% din cantitatea ingerata. In cazul cresterii necesarului de fier, cum ar fi

anumite perioade fiziologice (menstre, graviditatea, perioada de crestere rapida), poate

creste procentul de fier absotrbit pana la 40%.

Carnea si viscerele contin in cantitati mari fier sub forma usor absorbabila, de aceea

in caz de anemie feripriva bolnavul trebuie sfatuit sa manance produse din carne sau

ficat. In vegetale, fierul este sub forma de complexe (fitati) greu absorbabile, deci

vegetalele nu sunt o buna sursa de fier. Absorbtia fierului este scazuta in prezenta

diferitelor substante care pot fixa fierul, cum ar fi sarurile de calciu, magneziu etc,motiv pentru care este optim ca administrarea fierului sa se faca pe stomacul gol.

In sprijinul acestei idei , vine si aceea ca absorbtia fierului este optima cand in stomac

este un pH acid, adica in lipsa alimentelor sau in prezenta unor acidifianti, sau cum este

acidul ascorbic (vitamina C).

Fierul este transportat activ prin celulele mucoasei intestinale si apoi circulat in sange

legat de o beta-globina numita Transferina.

Aceasta transporta fierul in primul rand catre maduva osoasa in scopul producerii de

hemoglobina.

Fierul care nu este retinut de maduva este captat de macrofage si apoi depozitat sub

doua forme feritina si hemosiderina- in ficat, splina si maduva osoasa.

Cauzele aparitiei unui deficit de fier sunt multiple. Pot aparea necesitati crescute, asa

cum se intampla in anumite perioade fiziologice (la nou-nascuti, mai ales prematuri, la

copii in perioadele de crestere rapida, la femeile gravide si care alapteaza).

Poate fi scazuta absorbtia de fier dupa gastrectomie sau in sindroamele de

malabsorbtie la bolnavii cu afectiuni severe ale intestinului subtire.

Totusi cea mai frecventa cauza de anemie feripriva la adulti este prin hemoragii fie

acute, fie cronice, sau repetate.


56/91

83

Menstrele abundente , metroragiile diverse, hemoragiile oculte la nivelul tractului

gastrointestinal pot provoca deficit de fier si consecutiv anemie feripriva.

Fierul se poate utiliza atat curativ, in tratarea anemiei feriprive instalate cat siprofilactic, in perioadele in care exista un necesar crescut.

Pentru calculul cantitatii totale de fier pe care trebuie sa o primeasca un bolnav cu

anemie feripriva se foloseste urmatoarea formula: pentru 1g de hemoglobina lipsa, sunt

necesare 150 mg de fier, la care se mai adauga intre 400 mg si 1g de fier pentru

refacerea depozitelor.

Admiistrarea fierului se face de obicei pe cale orala . se folosesc saruri feroase, care

se absorb bine. Tinind cont ca se absoarbe aproape 30% din cantitatea administrata,

doza optima este de 180-200mg de fier pe zi, divizat in 3 prize.

In prezent se folosesc comprimate retard, ce contin 100mg de fier si se administreaza

de 1 sau 2 ori pe zi. Pentru o absorbtie optima, asa cum s-a mentionat anterior,

preparatele de fier se administreaza optim pe stomacul gol, cu o jumatate de ora inainte

sau la 3 ore dupa mese.

Pentru cresterea tolerantei, se poate incepe cu doze mai mici care se cresc progresiv,

iar pentru cresterea absorbtiei se asociaza acid ascorbic (vitamina C).

Tratamentul este de lunga durata , peste 3 luni, in functie de deficitul de hemoglobina.

Ca preparate orale se foloseste sulfatul feros (contine 20% fier)- ferogradumet

(comprimate de 105 mg fier elementar) sau tardyferon (drajeuri cu eliberare

prelungita ce contin 80mg fier); feronatul feros (contine 33% fier)- feronat

(suspensie pentru uz oral); glutamatul feros (contine 22% fier)- glubifer(comprimate filmate).

Principala reactie adversa a preparatelor orale de fier sunt fenomenele de iritatie

gastrointestinala , cu greata si dureri epigastrice. In plus , la doze uzuale poate aparea

constipatia , iar la doze mari apare diaree, prin iritatia mucoasei intestinale.

Scaunul este inchis la culoare. Pot aparea vertij si bufeuri vasomotorii. Toate aceste

reactii sunt dependente de doza, ele putand fi diminuate fie prin scaderea dozelor, fie

prin administrarea fierului la mese.

Terapia parenterala cu fier- pe cale intramusculara sau intravenoasa-este rezervata

cazurilor cand nu este posibila administrarea orala.

Se utilizeaza fier in complexe coloidale neionizate: dextrifenon (fier polimaltozat),

fier dextran. Acestea se injecteaza intramuscular profund, folosind o tehnica speciala

de deplasare a pielii pentru a nu colora tegumentele in brun.

Totusi in timp, pot aparea astfel de coloratii deoarece preparatele introduce

intramuscular pot fi retinute o perioada la locul injectarii.

Injectarea fierului este riscanta datorita posibilitatii aparitiei unor reactii anafilactice ,

cu urticarie si bronhospasm.

Pentru a evita aparitia lor, trebuie in prealabil testate pe cale intradermica

sensibilitatea la fier.


57/91

84

Vitamina B12 si acidul folic sunt esentiale pentru sinteza normala de AND. In cazul

deficitului lor, apar semne clinice si paraclinice de anemie megaloblastica, asociate doarin cazul lipsei de vitamina B12 si cu leziuni neurologice de tip nevrita periferica.

Vitamina B 12 se absoarbe la nivelul ileonului terminal dupa ce s-a legat in stomac de

factorul intrinsic, care este secretat de celulele parietale gastrice.

Necesarul zilnic de vitamina B12 fiind mic, excesul se depoziteaza in ficat, iar

depozitele de aici ajung pe o perioada lunga, de aproape 5 ani.

Cel mai frecvent , deficit de vitamina B12 apare la bolnavii rezectati gastric, care nu

mai sintetizeaza factor intrinsic.

De asemenea , poate sa apara la persoane strict vegetariene, deoarece ea se gaseste

exclusiv in alimentele de origine animala (carne, ficat, oua, produse lactate).

Vitamina B12 se administreaza aproape exclusiv pe cale injectabila, intramuscular sau

intravenos.

Se incepe cu doze mai mari, de atac, de aproximativ 1000 g zilnic, timp de doua

saptamani.

Ulterior se injecteaza 100 g lunar, toata viata pentru bolnavii cu anemie pernicioasa

(Biermer)aparuta prin deficit de factor intrinsec.

Efectele tratamentului, daca diagnosticul a fost pus corect, sunt rapide, dupa 2-5 zile ,

si spectaculoase , atat clinic cat si paraclinic. Leziunile neurologic

Documents

Farmacologie Generala Prof. Maria Cotae Competenta 2