Upload
pedrohenrique-barreiro
View
222
Download
0
Embed Size (px)
Citation preview
FÁRMACOS ADRENÉRGICOS
Adayellen SaloméAdayellen Salomé
Flávia CarenFlávia Caren
Ilma AntunesIlma Antunes
Lívia ArrielLívia Arriel
Natália GouveiaNatália Gouveia
Tássia MacedoTássia Macedo
Classificação dos fármacos simpaticomiméticos
Ação direta Ação indireta
• Liberando ou deslocando NE das varicosidades nervosas simpáticas• Bloqueando o transporte de NE nos neurônios simpáticos • Bloqueando as enzimas envolvidas no metabolismo, a
monoaminooxidase (MAO) ou a catecol-o-metiltranferase (COMT)
Ação mista
http://www.google.com.br/imgres?q=farmacos+simpatomimeticos+e+receptores&num=10&hl=pt-PT&biw=1024&bih=667&tbm=isch&tbnid=vUoE1F1dpPlBOM:&imgrefurl=http://amigonerd.net/trabalho/15406-agonistas-adrenergicos&docid=0rv6tth6kYdg8M&imgurl=http://amigonerd.net/images/15406.jpg&w=398&h=546&ei=KEhrUM74NfLF0AGJhYH4Aw&zoom=1&iact=hc&vpx=96&vpy=275&dur=130&hovh=263&hovw=192&tx=101&ty=115&sig=116436490598131366445&page=2&tbnh=136&tbnw=99&start=16&ndsp=20&ved=1t:429,r:10,s:16,i:159
Base fisiológica da função dos receptores adrenérgicos
• Resposta da célula ou órgão depende da densidade proporção de receptores alfa e beta
• A resposta final é dependente de ajustes homeostáticos reflexos do organismo
www.google.com.br/imgres?q=noradrenergic+neurons&num=10&hl=ptBR&biw=1024&bih=667&tbm=isch&tbnid=eLRPWCtlUm9P5M:&imgrefurl=http://www.rise.duke.edu/phr150/Performance/howitworks.html&docid=Iv7o2kVqFf6bsM&imgurl=http://www.rise.duke.edu/phr150/Performance/images/synapse2.jpg&w=512&h=424&ei=GUdrUPXEDoLH0QHF_YCwCA&zoom=1
EPINFRINA (ADRENALINA)EPINFRINA (ADRENALINA)
Epinefrina• Principal hormônio simpatomimético
produzido pela medula adrenal
• Protótipo dos broncodilatadors adrenergicos
• Estimula receptor β2, mas também tem atividade β1 e α-adrenérgica
Farmacodinâmica
- Broncodilatador- Vasopressor- Estimulante cardíaco- Adjuvante de anéstésicos locais- Anti-hemorrágico- Descongestionante - Anti-glaucomatoso
Farmacocinética
- Via oral: não atinge concentrações farmacologicamente ativas
- Via subcutânea: absorvida lentamente- Nebulização ou inalação: ações restringidas às
vias respiratórias - Atravessa a barreira placentária e é excretada
pelo leite materno- Eliminada pela urina na forma de metabólitos
Indicações
- Asma brônquica e outras doenças pulmonares obstrutivas
- Choque anafilático- Parada cardíaca e outros distúrbios
cardiovasculares- Cardiopatia diftérica- Glaucoma de ângulo aberto- Hemorragia superficial
Interações medicamentosas
- Pode diminuir os efeitos dos agentes anti-diabéticos orais ou da insulina
- Pode reduzir os efeitos dos anti-hipertensivos e diuréticos anti-hipertensivos
- β-bloqueadores podem inibir seus efeitos terapêuticos e vice-versa
- Antidepressivos tricíclicos podem potencializar seus efeitos cardiovasculares
NOREPINEFRINA (NORADRENALINA)
Norepinefrina
- Principal mediador químico liberado pelos nervos simpáticos pós-ganglionares
- Ações farmacológicas muito semelhantes das ações da epinefrina
• Diferem principalmente na eficácia da estimulação dos receptores α e β2
• São aproximadament equipotentes na estimulação dos receptores β1
DOPAMINA
Dopamina
- Precursora imediata da norepinefrina- Efeito inotrópico positivo -> ação direta sobre
os receptores β-adrenérgicos- Liberação da norepinefrina nos locais de
armazenamento nos tecidos- Principal efeito: vasodilatação- Interage primariamente com os recptores D1
vasculares
Farmacodinâmica
- Estimulante cardíaca e vasopressor
Farmacocinética
- Início de ação: 5 minutos- Meia vida: cerca de 2 minutos- Sofre metabolismo no fígado, rins e plasma,
gerando produtos inativos- Excretada essencialmente pela urina
Indicações
- Tratamento da descompensação cardíaca- Tratamento de hipotensão aguda presente na
síndrome do choqu
Interações medicamentosas
- β-bloqueadores podem causar inibição dos efeitos terapêuticos da dopamina e vic-versa
- Diuréticos podem aumentar os efeitos diuréticos da dopamina e vice-versa
Agonistas dos receptores β-Adrenérgicos:
• A adrenalina e a noradrenalina são os ligandos fisiológicos dos receptores β-adrenérgicos.
• Podem ser utilizados para estimular a frequência e a força da contração cardíaca.
• Desempenham importante papel no tratamento da broncoconstrição em pacientes com asma e na DPOC.
• Outros usos são: tratamento de bloqueio cardíaco completo, infarto do miocárdio, insuficiência cardíaca congestiva
Figura: Distribuição e efeitos nos receptores β-adrenérgicos
Agonistas dos receptores β2-adrenérgicos:
• Usados no tratamento de asma e DPOC sem a estimulação dos receptores β1 no coração.
• Essa seletividade é relativa, pois depende da concentração do fármaco.
• Ocorreu uma mudança estrutural em relação às catecolaminas, o que diminuiu a velocidade metabólica e aumentou a biodisponibilidade oral.
Agonistas dos receptores α1- seletivos;
• Causam ↑ da resistência vascular periférica, enquanto a pressão arterial ↑ ou permanece constante
• Utilidade clínica limitada
• Podem ser úteis em pacientes com hipotensão.
Agonistas dos receptores α2- seletivos:
• Utilizados na hipertensão sistêmica.
• Sua eficácia é supreendente como anti-hipertensivo ?
• No início era descongestionante nasal
• Ativa receptores α2 nos centros de controle cardiovascular do SNC
• Drogas sintéticas que estimulam a atividade do sistema nervoso central e exercem ações α e β periféricas.
• Uso em larga escala durante a Segunda Guerra Mundial → soldados acordados e mais ativos, além de diminuir a sensação de fome e fadiga.
ANFETAMINAS
DESEMPENHO COMPROMETIDO
Uso proibido muita atividade e grandes chances de erro
INIBIDORA DE APETITE
Uso em dietas alimentares
Nomes comerciais de alguns medicamentos à base de drogas anfetaminas, vendidos no Brasil
ANFETAMINA PRODUTOS (NOMES COMERCIAIS) VENDIDOS EM FARMÁCIAS
Dietilpropiona ou Anfepramona Dualid S®; Hipofagin S®; Inibex S®; Moderine®
Fenproporex Desobesil-M®
Mazindol Fagolipo®; Absten-Plus®
Metanfetamina Pervitin®*
Metilfenidato Ritalina
* Retirado do mercado brasileiro, mas encontrado no Brasil graças à importação ilegal de outros países sul-americanos. Nos Estados Unidos é cada vez mais usado sob o nome de ICE.
Derivados da anfetamina:
• “Rebite” → caminhoneiro toma para não dormir ao volante
• “bolinha” → deixa o estudante aceso nas vésperas das provas
• Comprimidos de ecstasy → jovem para varar a noite nas baladas.
• Só pra leitura não colocar no slide: As formas mais conhecidas são anfepramona, femproporex e ritalina. O Brasil é o maior consumidor mundial de anfetaminas.Para cada mil habitantes, são consumidos nove comprimidos de anfetamina por dia, uma droga que produz tolerância e traz prejuízos indiscutíveis à saúde.
• Suas ações sobre o cérebro ocorrem por estimulação da produção de neurotransmissores (dopamina).
Efeitos sobre o cérebro:
• excitação, insônia e falta de apetite → os indivíduos mais alerta, mais atentos e com sensação de bem-estar.
Efeitos sobre outros órgãos:
- Aumento da frequência cardíaca e pressão arterial - Arritmias- Aumento da frequência e profundidade da respiração- Crises de diarréias ou intestino preso- Gastrite- Tremor fino de mãos- Boca seca- Cefaléia- Palidez ou rubor- Hipertensão ou hipotensão- Colapso circulatório- Calafrios- Sudorese
Diante de todos esses efeitos são necesários medidas de precaução
pra pacientes com anorexia, insônia, astenia, personalidade psicopatica
ou com historia de tendência HOMICIDA OUSUICIDA.
www.google.com.br
• Sua ação pode durar oito, dez ou até doze horas.
• Passado o efeito → indivíduo deprimido, angustiado → necessidade de consumir novamente um ou mais comprimidos. (TOLERÂNCIA)
• Vias de administração como medicamento: oral
• Vias de administração de uso recreacional: IV, IM, inalação, retal, vaginal
Aspectos FarmacológicosFARMACOLOGIA
Biodisponibilidade Oral 20 – 25 %Nasal 75%Retal 95 – 90%Intravenoso 100%
Metabolismo Hepático
Meia vida biológica 10 a 13 horas
Ligação Plamática 15 – 40 %
Excreção Renal
Em casos de intoxicação aguda:• acidificação da urina com a administração de de
cloreto de amônio ( tx. de eliminção) ;• sedativos para os sintomas do SNC;• nitroprusseto de sódio ou antagonistas dos
receptores α-adrenergiocos→ Hipertensão grave
Em casos de intoxicação crônica:• A recuperação pode ser tanto rápida, após a
interrupção do uso, quanto pode ser fator precipitante de uma esquizofrenia incipiente.
EFREDINA• Agonista nos receptores α e β.
• Intensifica liberação de NE dos neurônios simpáticos.
• Efetiva após administração oral
Aspectos FarmacológicosFARMACOCINÉTICA
Biodisponibilidade 85%
Metabolismo Mínimo Hepático
Meia vida biológica 3 a 6 horas
Excreção 22 – 99% renal
Administração Oral, IV, IM e SC
EFEITOS:1)Estimula a frequência e o debito cardíacoaumenta a resistência periférica → Eleva a
pressão arterial- Alternativa de tratamento de hipotensão →
anestesia espinhal - Ou pode gerar hipertensão como efeito adverso2)Estimula receptores α das células musculares lisas
da base da bexiga → resistência ao fluxo de urina
- Promoção da continência urinaria
3)Ativação dos receptores β nos pulmões→ broncodilatação
- Pode ser uma alternativa no tratamento de asma e DPOC.
4)Estimulação do SNC→ insônia, melhora da performace física, redução da fadiga- Seus efeitos podem persistir - por varias horas.- É eliminada na urina em grande parte na forma
inalterada, com meia vida de 3-6h.
• Fármacos que inibem a interação da NE, epinefrina e outros agentes simpaticomiméticos com receptores α e β
• Quase todos são antagonistas competitivos
ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS
Antagonistas dos receptores α-adrenérgicos:
• Muitas das ações importantes das catecolaminas endógenas são mediadas pelos receptores α-adrenérgicos;
• Alguns agentes possuem afinidades acentuadamente diferentes pelos receptores α1 e α2;
• Alguns dos efeitos mais importantes dos agonistas dos receptores α são observados clinicamente no sistema cardiovascular.
Antagonistas dos receptores β-adrenérgicos:
• Os principais efeitos terapêuticos desses antagonistas ocorrem no sistema cardiovascular
• São eficazes no tratamento da hipertensão, cardiopatia isquêmica, insuficiência cardíaca congestiva e certas arritmias
• São antagonistas competitivos, também chamados bloqueadores β
• Exemplo: Propranolol
• Bloqueiam a glicogenólise que é promovida pelas catecolaminas.
EFEITOS ADVERSOS E PREUCAÇÕES
• Sistema Cardiovascular-Em pacientes suscetíveis (infarto ou cardiomegalia) o uso dos β-bloqueadores podem induzir a insuficiência cardíaca-Podem causar bradiarritmias em pacientes com defeito na condução atrioventricular
• Sistema Respiratório- O bloqueio dos receptores β2
(broncodilatadores) aumenta a resistência das vias respiratórias, podendo ter efeito fatal
- Como a seletividade dos receptores é modesta, deve ser evitado em pacientes asmáticos, prevalecendo o princípio do risco-benefício
• Sistema Nervoso Central-Fadiga -Depressão-Distúrbio do sono
USO TERAPÊUTICO•Doenças Cardiovasculares-Infarto: O uso desses medicamentos previne as recidivas e reduzem a taxa de mortalidade em 25%
-Insuficiência cardíaca congestiva: fármacos β-bloqueadores podem ser úteis -> respostas simpáticas reflexas à insuficiência cardíaca podem estressar o coração em falência e exacerbar a progressão da doença
• Glaucoma- Diminuem a produção de humor aquoso pelo
corpo ciliar
• Hipertireoidismo- Coadjuvantes controlando os sintomas
cardiovasculares
• Enxaqueca- Não são úteis em crises agudas
• Ansiedade- Melhora desempenho pela redução da
taquicardia, tremores musculares e outros sinais simpáticos
REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS
http://drauziovarella.com.br/wiki-saude/anfetaminas/
COLOCAR A REFERÊNCIA DO LIVRO