Tema 2.2 Farmacología de la transmisión colinérgica

E.U. Enfermería y Fisioterapia de Toledo

Grado en EnfermeríaFARMACOLOGÍA

Fases de la transmisión colinérgica

Farmacología de la transmisión colinérgica

Farmacología de la transmisión colinérgica

Receptores

Farmacología de la transmisión colinérgica

Farmacología de la transmisión colinérgica

Clasificación de fármacos colinérgicos

Farmacología de la transmisión colinérgica

AGONISTAS MUSCARÍNICOS

Mecanismo de acción

Unión a receptores muscarínicos

Ejemplos:

Acetilcolina, carbacol, pilocarpina

AGONISTAS MUSCARÍNICOS

Efectos farmacológicos

-Cardiovasculares: reducción de frecuencia cardiaca, vasodilatación general,

descenso de P arterial

- Musculo liso no vascular: motilidad intestinal, broncoconstricción

- Glándulas exocrinas: secreciones sudor, lagrimeo, salivación…

- Ojo: P intraocular

Farmacología de la transmisión colinérgica

AGONISTAS MUSCARÍNICOS

Efectos farmacológicos

-Cardiovasculares: reducción de frecuencia cardiaca, vasodilatación general,

descenso de P arterial

- Musculo liso no vascular: motilidad intestinal, broncoconstricción

- Glándulas exocrinas: secreciones sudor, lagrimeo, salivación…

- Ojo: P intraocular

Farmacología de la transmisión colinérgica

Farmacología de la transmisión colinérgica

INHIBIDORES DE ACETILCOLINESTERASA

Farmacología de la transmisión colinérgica

INHIBIDORES DE ACETILCOLINESTERASA

Efectos farmacológicos:

- Sinapsis autónomas: actividad parasimpática (secreciones,

broncoconstricción, hipotensión, bradicardia…)

- Unión neuromuscular: fuerza contracción muscular

- Efectos sobre SNC: algunos atraviesan barrera HE produciendo

activación

- Neurotoxicidad: insecticidas tipo Paratión producen desmielinización

de nervios periféricos

Farmacología de la transmisión colinérgica

INHIBIDORES DE ACETILCOLINESTERASA

Ejemplos:

- Inhiben la acetilcolinesterasa: enzima encargada de la degradación de

acetilcolina en espacio sináptico

- Neostigmina, Fisostigmina, Piridostigmina (aplicación clínica)

- Paratión, malatión (insecticidas)

- Gas sarín (gases de guerra)

Farmacología de la transmisión colinérgica

INHIBIDORES DE ACETILCOLINESTERASA

Aplicaciones clínicas:

- Glaucoma: fisostigmina (asociada a pilocarpina)

- Revertir parálisis muscular postanestésica: neostigmina

- Miastenia gravis: Neostigmina, piridostigmina

Farmacología de la transmisión colinérgica

INHIBIDORES DE ACETILCOLINESTERASA

Reacciones adversas:

• Aparecen durante el tratamiento miastenia debido a una falta de ajuste de

dosis

• Exceso actividad colinérgica: espasmos tracto gastrointestinal, diarrea,

hipersalivación, bradicardia, espasmos musculares

Farmacología de la transmisión colinérgica

Anticolinérgicos

Farmacología de la transmisión colinérgica

Características generales

Bloquean los efectos de la acetilcolina sobre receptores nicotínicos o

muscarínicos

Actúan fundamentalmente sobre SNA parasimpático, ganglios o placa motora

Parasimpático: Parasimpaticolíticos

Ganglios: bloqueantes ganglionares

Placa motora: bloqueantes neuromusculares

Anticolinérgicos

Farmacología de la transmisión colinérgica

Anticolinérgicos. Clasificación

Bloqueantes neuromusculares

Bloquean receptores

muscarínicos

Unen a receptor nicotínico de la placa

motora

Antagonistas muscarínicos

Farmacología de la transmisión colinérgica

Anticolinérgicos

ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS

Mecanismos de acción

Antagonistas receptores muscarínicos

Parasimpaticolíticos (inhibe tono parasimpático)

Prevalencia efecto simpático ( secreciones, relajación musculatura lisa

gastrointestinal, frecuencia cardiaca, broncodilatación)

Farmacología de la transmisión colinérgica

Anticolinérgicos

ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS

Ejemplos

Alcaloides naturales de belladona: atropina y escopolamina

Derivados semisintéticos: tropicamida

Compuestos sintéticos: ipratropio, tiotropio

ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS

Efectos farmacológicos

Secreciones: inhibición (saliva, lágrimas, sudor, secreciones bronquiales)

Aparato cardiovascular: Taquicardia

Ojo: midriasis (dilatación pupilar)

Tubo digestivo: inhibición motilidad

Farmacología de la transmisión colinérgica

Farmacología de la transmisión colinérgica

ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS

Aplicaciones clínicas

Complemento anestesia para reducir secreciones (atropina)

Oftálmicas: midriasis y exploración ocular (tropicamida)

Respiratorias: broncodilatación (ipratropio, tiotropio)

Cardiovascular: bradicardia (atropina intravenosa)

SNC: mejoran síntomas enfermedad de Parkinson

Farmacología de la transmisión colinérgica

ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS

Reacciones adversas

Receptores muscarínicos amplia distribución tisular

Midriasis: efecto deseado ó efecto adverso

Típicas RAM: sequedad de boca, estreñimiento, visión borrosa, taquicardia

SNC: intranquilidad, agitación, desorientación

Farmacología de la transmisión colinérgica

BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES

Mecanismo de acción

Impiden transmisión colinérgica en placa motora

Producen parálisis del músculo esquelético

2 mecanismos:

-antagonismo receptor nicotínico (inhibición)

- agonismo receptor nicotínico (activación)

BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES

Ejemplos:

atracurio, tubocurarina (bloqueantes no despolarizantes)

succinilcolina (bloqueantes no despolarizantes)

Farmacología de la transmisión colinérgica

BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES

Farmacología de la transmisión colinérgica

Farmacología de la transmisión colinérgica

Efectos farmacológicos

Debilidad muscular

Parálisis muscular

Aplicaciones clínicas

Obtener relajación muscular en anestesia general

Relajación muscular intubación traqueal

Terapia electroconvulsiva para evitar fracturas o luxaciones

Bloqueantes neuromusculares

Reacciones adversas

No atraviesan barrera hematoencefálica, seguros en SNC

Parálisis respiratoria

Farmacología de la transmisión colinérgica

Anticolinérgicos

Farmacología de la transmisión colinérgica