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farmacologia, uso de antibioticos, clases
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CLASIFICACIÓN Y MECANISMOS DE ACCIÓN
Farmacología – III ClaseAntibióticos
CMCCMC
Actualizado –Octubre 2012Actualizado –Octubre 2012
Penicilinas (Alexander Fleming 1928)
• Anuncio público de 1944, durante la II Guerra Mundial, sobre la penicilina, el primer antibiótico comercializado.
FÁRMACO BACTERIOSTÁTICO
• Es aquel fármaco que aunque no produce la muerte de las bacterias, impide su reproducción.
Ej:• BACTRIM®, (80 mg de
trimetoprim y 400 mg de sulfametoxazol)
Fármaco Bactericida
• Es aquel fármaco que si produce destrucción de las bacterias.
• Ej:BACTRIM®-Forte (160 mg de TMP y 800 mg
de SMX)
• ANTIBIÓTICO: Sustancia química capaz de inhibir el crecimiento (bacteriostático), o de producir la destrucción de los micro Organismos (bactericida) .
• Concentración Plasmática : Cantidad de antibiótico que se encuentra en sangre después de ser administrado, se da en mg/ml (miligramos por mililitro)
• Concentración Tisular: cantidad de antibiótico que se encuentra en un tejido determinado (cerebro, hueso, etc.).
Concentración del Fármaco en solución
• Es la concentración del fármaco contenidos en mililitros del jarabe
• Xej: • PANADOL Jarabe.
120 mg/5 ml
Equivalencias Aproximadas
1 cucharada de té = 5 ml1 cucharada sopera = 15 ml
CLASIFICACIÓN DE LOS ANTIBIÓTICOS SEGÚN SU MECANISMO DE ACCIÓN:
a) Fármacos que evitan la producción de la Pared celular.b) Fármacos que alteran el funcionamiento de
la membrana celular.c) Fármacos que alteran la producción de proteínas.d) Fármacos que alteran la Síntesis (Producción) o funcionamiento de los Ácidos Nucleicos (ADN o ARN).
1) FÁRMACOS QUE ALTERAN LA SÍNTESIS DE LA PARED CELULAR.
A. BETALACTÁMICOS Penicilinas Cefalosporinas Carbapenémicos Monobactámicos
B. GLUCOPÉPTIDOS Vancomicina Teicoplanina
C. CICLOSERINAD. BACITRACINA
PENICILINAS NATURALES A) PENICILINAS ÁCIDO-SENSIBLES (VíaParenteral)
a) DE ACCIÓN RÁPIDA Penicilina G Sódica b) DE ACCIÓN LENTA Penicilina G Procaínica Penicilina G Benzatínica
B) PENICLINAS ÁCIDO-RESISTENTES ( Vía oral) Fenoximetilpenicilina (Penicilina V)
Beta-Lactamasa(Penicinilasa)
• Las betalactamasas son enzimas(proteínas) producidas por algunas bacterias que destruyen del anillo Betalactámico de la penicilina impidiéndo su acción.
“las bacterias con Betalactamasa son resistencia a las penicilinas”
PENICILINAS RESISTENTES A LA PENICILINASA
• Dicloxacilina• Oxacilina
AMPICILINA + SULBACTAMAMOXICILINA + ACIO CLAVULANICO
Farmacocinética de las Penicilinas
• ABSORCIÓN: Variable• DISTRIBUCIÓN: Une a proteínas. Se distribuye a
todos los tejidos y líquidos del organismo. Llega al cerebro y a la placenta• METABOLISMO : Hígado (Principalmente)• EXCRECIÓN : Riñón = Orina
Bilis = Heces
USOS CLÍNICOS
• Infecciones por gérmenes Gram (+) Bronconeumonía Meningitis Neumocócica Amigdalitis - Faringitis
• Infecciones por gérmenes Gram (-) Gonorrea Meningitis
• Infecciones Urinarias• Infecciones Oculares• Infecciones Quirúrgicas
CEFALOSPORINAS
• Pertenecen a la familia de las Penicilinas.• Son los antibióticos más ampliamente utilizados en
los hospitales, debido fundamentalmente a su espectro antimicrobiano tan amplio y a su relativa baja toxicidad.
• Mecanismo de acción: Al igual que las penicilinas, producen destrucción de la pared bacteriana.
CEFALOSPORINASGeneralidades
• Son agentes Bactericidas, resistentes ante las betaLactamasas.
• Son muy bien tolerados aún a grandes dosis.• Menos reacciones alérgicas que las
penicilinas.• Indicaciones:• Profilaxis en Cirugía.• Infecciones de Tejidos Blandos.• Infecciones del Sistema Nervioso Central.• Infecciones Orales-Dentales.
CEFALOSPORINAS
CefalosporiCefalosporinas 1era nas 1era
Gen..Gen..
CefalosporiCefalosporinas 2da nas 2da Gen…Gen…
CefalosporiCefalosporinas 3era nas 3era Gen….Gen….
Gram PositivosGram Positivos ↑↑↑↑↑↑ ↑↑↑↑ ↑↑
Gram NegativosGram Negativos ↑↑ ↑↑↑↑ ↑↑↑↑↑↑
POTENCIAPOTENCIA↑↑ Poco potentePoco potente
↑↑↑↑ Medianamente potenteMedianamente potente
↑↑↑↑↑↑ Muy potenteMuy potente
Cefalosporinas de 1ª generación
Cefalotina Cefazolina Cefalexina Cefradina Cefadroxilo
20
Cefalosporinas de 2ª generación. Cefaclor Cefuroxima
Ceftriaxona
21
FARMACOS QUE ALTERAN LA FUNCIÓN DE LA MEMBRANA CELULAR
• Bacitracina-Neomicina• Fluconazol( Difluzol,
Diflucan )• Terbinafina(Lamisil)
FARMACOS QUE ALTERAN LA SINTESIS DE PROTEINAS
• Macrólidos: Eritromicina, claritromicina, etc.
• Aminoglucósidos: Gentamicina, amikacina, etc
• Tetraciclinas• Cloranfenicol
FARMACOS QUE ALTERAN LA SINTESIS DEL ACIDO NUCLEICO ( ADN O ARN)
• Sulfametoxazol• Trimetoprim• Quinolonas• Rifampicina
RAM• Ejemplos de RAM
Fiebre Shock anafiláctico Enfermedad del suero Síndrome de Stevens-Johnson Anemia Hemolítica Prurito-Urticaria
RAM NEUROLÓGICO: Convulsiones, encefalitis, etc. RAM HEMATOLÓGICO: Anemia RAM ELECTROLÍTICO: Hiper/ Hipo (Na, K, Ca, Mg, etc) RAM GASTROINTESTINAL: Náusea, vómito, diarrea,
etc.
Mecanismo de resistencia a los antibióticos
• Mutaciones de las bacterias
• Altas dosificaciones: Tomar diferentes antibióticos simultáneamente
• Falta de restricciones en la administración de los fármacos.
• Incorrecto uso de la droga
Terminología Médica
• Selectividad de un antibiótico : Es el tipo de organismo para el cual ha sido diseñado el antibiótico.
• Sobreinfección: Es la aparición de una nueva infección, durante el tratamiento con antibióticos de otra infección anterior.
• Tarea: Buscar las siguientes definiciones• Efecto Agonista.• Efecto Antagonista.• Efecto placebo.