RUBÉN D. CARRERA D.; M. Sc.Departamento de Ciencia y Tecnología Farmacéutica

Facultad de Farmacia

SOLUCIÓNSOLUCIÓN• Es una mezcla homogénea (una

fase) termodinámicamente estable que contienen dos o más tipos de sustancias denominadas soluto y solvente; que se mezclan en proporciones variables.

Soluto + Solvente → Solución

SOLUCIÓN HOMOGÉNEA

• Las soluciones homogéneas son aquellas cuyos componentes (p.a. y excipientes) no son identificables a simple vista, es decir, se aprecia una sola fase física (monofásica). Ejemplo: aire, agua potable.

SOLUTOS FARMACÉUTICOSSOLUTOS FARMACÉUTICOS

• AGENTES SABORIZANTESAGENTES SABORIZANTES

• COLORANTESCOLORANTES

• CONSERVADORESCONSERVADORES

• SALES AMORTIGUADORASSALES AMORTIGUADORAS

• AROMATIZANTESAROMATIZANTES

• •

• Compatibilidad con el medio fisiológico.

• Solubilización del fármaco

• Previenen el crecimiento de los microorganismos

• Corrigen olor, color y sabor

• Mantienen estabilidad quím. física de los componentes

SOLVENTES FARMACÉUTICOSSOLVENTES FARMACÉUTICOS

• AGUA AGUA • ETANOLETANOL• ALCOHOL ISOPROPÍLICOALCOHOL ISOPROPÍLICO• GLICERINAGLICERINA• PROPILENGLICOLPROPILENGLICOL• ACEITESACEITES

CARACTERÍSTICAS DE UN SOLVENTE CARACTERÍSTICAS DE UN SOLVENTE APROPIADOAPROPIADO

• DISOLVER COMPLETAMENTE EL FÁRMACODISOLVER COMPLETAMENTE EL FÁRMACO

• NO SER TÓXICONO SER TÓXICO

• SEGURO PARA INGESTA O PARA USO TÓPICOSEGURO PARA INGESTA O PARA USO TÓPICO

• ESTÉTICAMENTE ACEPATABLE POR EL ESTÉTICAMENTE ACEPATABLE POR EL PACIENTE (En términos de aspecto, aroma, tex-PACIENTE (En términos de aspecto, aroma, tex-

textura y/o gusto)textura y/o gusto)

SOLUBILIDAD DEL SOLUTOSOLUBILIDAD DEL SOLUTO

SOLUCIÓN SATURADA?SOLUCIÓN SATURADA?

(Cantidad de fármaco que se puede mantener en solución, en un solvente, a una temperatura y presión dada)

SOLUCIÓN SOBRESATURADA?SOLUCIÓN SOBRESATURADA?

Poco estables

Tienden a pre-cipitar el ex-ceso de soluto(cuando estánrefrigeradas opor adición de otros componentes)

TAMAÑO DE PARTÍCULAS

SOLUCIONES GROSERASSOLUCIONES GROSERAS

• PARTÍCULAS > 0,1 µm

• NO ATRAVIESAN EL PAPEL FILTRO

• NO ATRAVIESAN UNA MEMBRANA DIALIZADORA

• VISIBLES AL MICROSCOPIO

TAMAÑO DE PARTÍCULAS

SOLUCIONESSOLUCIONES COLOIDALESCOLOIDALES

• PARTÍCULAS ENTRE 1 nm a 0,1 µm

• ATRAVIESAN EL PAPEL FILTRO pero NO EL ULTRA- FILTRO

• DIFUNDEN Y DIALIZAN MUY LENTAMENTEDIALIZAN MUY LENTAMENTE A TRAVÉS DE LAS MEMBRANAS

• VISIBLES AL MICROSCOPIO pero NO AL ULTRAMI- CROSCOPIO

TAMAÑO DE PARTÍCULAS

SOLUCIONES VERDADERASSOLUCIONES VERDADERAS

• PARTÍCULAS < 1 nm

• ATRAVIESAN EL PAPEL FILTRO Y ULTRAFILTRO

• DIFUNDEN RÁPIDAMENTEDIFUNDEN RÁPIDAMENTE MEMBRANA DIALIZADORA

• INVISIBLES AL MICROSCOPIO

• EL SOLUTO NO PUEDE SEPARARSE POR FILTRACIÓN, SOLAMENTE POR DESTILACIÓN O CRISTALIZACIÓN

DE ACUERDO A …

SOLUCIONES PARA ADMINISTRACIÓN PER OSSOLUCIONES PARA ADMINISTRACIÓN PER OS

CON VEHÍCULOS ACUOSOS;CON VEHÍCULOS ACUOSOS; jarabes, mucílagos, jaleas, magmas, geles, suspensiones, emulsiones e infusiones.

CON VEHÍCULOS NO ACUOSOSCON VEHÍCULOS NO ACUOSOS;; espíritus, elíxires, tinturas y extractos fluidos.

SOLUCIONES PARA ADMINISTRACIÓN POR SOLUCIONES PARA ADMINISTRACIÓN POR VÍA VÍA EXTERNAEXTERNA

CON VEHÍCULOS ACUOSOS;CON VEHÍCULOS ACUOSOS; duchas, enemas, gargarismos, sol. oftálmicas, sol. nasales, lociones y colutorios.

CON VEHÍCULOS NO ACUOSOS;CON VEHÍCULOS NO ACUOSOS; colodiones, inhalaciones, pulverizaciones, etc.

SOLUCIONES PARA ADMINISTRACIÓN SOLUCIONES PARA ADMINISTRACIÓN PARENTERALPARENTERAL

$%/&”H P

1.SOLVOLÍTICAS: Elemento responsable es el solvente (Hidrólisis-agua). Ej. Penicilina, procaína, ésteres en general

2. PIROLÍTICASPIROLÍTICAS: Elemento responsable; el CalorCalor. Ejm. Carbo- natos, ácidos orgánicos, etc.

3. OXIDATIVAS: Elemento responsable; el OxígenoOxígeno u otro

elemento oxidante. Ej. Ácido ascórbico, grasas no saturadas,

Vit. A, aceites, etc.

4. FOTOLÍTICAS: Elemento responsable; la Energía Energía lumino-lumino-

sa. sa. Ej. colorantes, derivados de la fenotiazina, ácido fólico, ribo-

flavina, hidrocortisona , prednisolona, etc.CORTISOL (HIDROCORTISONA)

5. CATALÍTICAS: Presencia de catalizadores, siendo lo más frecuentes HH++ y OH y OH-- (catálisis ácida y básica) o iones metáli- cos.

• USO DE ANTIOXIDANTES: bisulfito de sodio, ácido ascórbico, tiourea, etc.

• EXCLUYENDO IONES METÁLICOSEXCLUYENDO IONES METÁLICOS;uso de apa- ratos de vidrio o acero inoxidable

• EXCLUYENDO OXÍGENOEXCLUYENDO OXÍGENO por vacío o reempla- zándolo por atmósferas de nitrógeno o CO2

OXIDACIÓNOXIDACIÓN

• USO DE pH DE MÁXIMA ESTABILIDAD

• MODIFICACIÓN DE LA CONSTANTE DIELÉCTRICA (Uso de alcohol, glicerina o propilenglicol)

• DISMINUCIÓN DE LASOLUBILIDAD DE LA MOLÉ- CULA (Uso de citratos, dextrosa, sorbitol y gluco- nato)

HIDRÓLISISHIDRÓLISIS

• USO DE VIDRO ÁMBAR VIDRO ÁMBAR Y ALMACENAMIENTO EN LA OSCURIDAD

• USO DE ENVASES FABRICADOS CON TEREFTA- LATO DE POLIETILENO (PET, “botellas de ba- rrera”)

FOTÓLISISFOTÓLISISFOTÓLISISFOTÓLISIS

• Gases disueltos

• Bacterias y materia orgánica en descomposición

• Partículas suspendidas: Arena, barro, etc.

• Sales de Na, K, Ca, Mg, Fe

AGUA POTABLEAGUA POTABLE Todas las bacterias Materia orgánica Partículas suspendidas

AGUAAGUA

AGUA PURIFICADAAGUA PURIFICADA

AGUA PARA INYECTABLESAGUA PARA INYECTABLES

AGUA PURIFICADA LIBRE DE PIRÓGENO

DEBE USARSE, DESPUÉS DE PREPARARSE: ENTRE 2 – 24 HRS.

DEBE ALMACENARSEEN RECIPIENTES CERRADOS Y A Tº POR ARRIBA O POR DEBAJO DEL RANGO EN QUE SE PRO- DUCE ELCRECIMIENTO BACTERIANO

ALMACENARSE EN CONDICIONES ASÉPTICAS

AGUA ESTÉRIL PARA INYECCIÓNAGUA ESTÉRIL PARA INYECCIÓN

ES AGUA ESTÉRIL Y ENVASADA APROPIADAMENTE

PUEDE CONTENER UN AGENTE BACTERIOSTÁTICO, CUANDO LOS ENVASES SON INFERIORES A 30 mL

DEBE CUMPLIR CON EXIGENCIAS DE USPUSP: PUREZA, PUREZA, AUSENCIA DE PIRÓGENOS Y ESTERILIDADAUSENCIA DE PIRÓGENOS Y ESTERILIDAD

ALCOHOLESALCOHOLES

ETANOL (Alcohol deshidratado, al 95 %, al 70 % y al- cohol diluido)

ALCOHOL ISOPROPÍLICO (Uso en formulaciones de linimentos y lociones)

ALCOHOLESALCOHOLES

GLICERINAGLICERINA, disuelve:

Fenoles

Alcoholes

Algunas sales inorgánicas y orgánicas

POLIOLESPOLIOLES

PROPILENGLICOL PROPILENGLICOL

Miscible con agua, acetona, cloroformo

Soluble en éter pero no en aceite

Inhibe el crecimiento de hongos y evita la fermentación

Disolvente de vitamina D, progesterona, luminal Na+

POLIETILENGLICOLES (PEG) DE BAJO P. M.POLIETILENGLICOLES (PEG) DE BAJO P. M.

POLIOLESPOLIOLES

• Esencias• Fenoles• Ácido aromático• Alcanfor• Hormonas• Yodo• Fósforo, etc.

Inconveniente: Experimentan enranciamiento

ACEITESACEITESSolventes de sustancias liposolubles

USO DE LAS SOLUCIONESUSO DE LAS SOLUCIONES• PARA USO TERAPÉUTICO• VEHÍCULOVEHÍCULO PARA PRODUCTOS;

ORALES PARENTERALES TÓPICOSÓTICOSNASALES OFTÁLMICOS

• EXCIPIENTES• AMORTIGUADORES• CONSERVADORES•AGENTES DE SUSPENSIÓN