¨Metabolismo y excreción de

fármacos ácidos y base débil vía renal¨

LABORATORIO DE FARMACOLOGÍA I

PRESENTACIÓN DE PRÁCTICA FINAL

DR. J.A ROSAS

12.11.13

 

Universidad Autónoma de Baja CaliforniaEscuela de Ciencias de la Salud

Carrera de MedicinaCampus Valle Dorado, Ensenada, BC

Integrantes

Carriquiry Chequer Nora InésCovarrubias Martínez Max

Hernández Garzón AlejandroMarcos García Jorge Federico

Núñez Ramírez Rafael de Jesús

Introducción

Las drogas son eliminadas del

organismo inalteradas (moléculas de

la fracción libre) o modificadas como

metabolitos activos o inactivos. En lo

que hace a la excreción de los

fármacos el riñón es el principal

órgano excretor.

Excreción renal

Excreción fecal y biliarOtras vías de

excreción

ANTIINFLAMATORIO

A.A.S

AINES

ANALGÉSICO

ANTIPIRÉTICO

ÁCIDO DEBIL

Butilhioscina

BASE DÉBIL Concentración máxima de

60-120 min.

VO

Objetivo El alumno deberá observar el cambio de pH en la orina al

administrar un fármaco acido débil y uno base débil. El alumno deberá tener total conocimiento de los

mecanismos de metabolismo y eliminación farmacológica a nivel renal.

El alumno deberá diferenciar y explicar los cambios en el pH urinario debido a los fármacos administrados, con base a sus características farmacocinéticas y su estructura molecular.

Fundamento • Casi todos los compuestos son ácidos o bases débiles. Los agentes ácidos son capaces de liberar un

H+, reacción por la que se produce un anión. Las bases débiles también pueden liberar un H+, los fármacos básicos que contienen protones suelen estar cargados, de forma tal que la pérdida de un protón da lugar a una base sin carga.

• El ácido acetilsalicílico (conocido popularmente como aspirina), es un fármaco acido de la familia de los salicilatos que inhibe la síntesis de prostaglandinas y actúa sobre el termo regulador del hipotálamo. Tiene efecto como antiagregante plaquetario por inhibición de la síntesis de tromboxano sintetasa. Es usado frecuentemente como antiinflamatorio, analgésico , antipirético) y antiagregante plaquetario, principalmente en individuos que ya han tenido un infarto agudo de miocardio.

• La butilhiosicina es una base débil, antagonista competitivo sobre los receptores colinérgicos muscarinicos. Es un potente relajante del musculo liso, con efecto inhibidor del peristaltismo intestinal. Este indicado como antiespasmódico y dismenorrea, alivia así, los dolores tipo cólico generados en estos órganos. Se distribuye ampliamente en el tejido gastrointestinal, en hígado y riñón. Presenta un paso mínimo a través de la barrera hematoencefálica y al ojo. Se metaboliza parcialmente en hígado mediante hidrólisis enzimática y se elimina por vía biliar y urinaria.

Materiales

Materiales…

Procedimiento

1.- Dos voluntarios

2.-Muestra de orina sin fármacos (pH)

3.-Anotó el pH inicial en bitácora

de anotaciones

4.-Voluntario 1- Toma de 2 tab. A.A.S

4.-Voluntario 2- Toma de 2tab. butilhioscina

5.- 30 min desp. entrega de muestra de orina 2

6.-Anotó el pH de la muestra 2 en bitácora de anotaciones

7.- Se tomaron 3 muestras más cada 15 min.

8.- Se registraron los datos obtenidos

9.- Llevó acabo del análisis De los resultados

Resultados Nombre

pH base 10 min 20 min 30 min

Max (butilhiosin

a) 5.9 6.41 6.36 5.9

Federico (AAS) 6.99 7.01 6.3 6.1

Análisis • La excreción de fármacos por vía urinario provoca cambios en el pH de esta,

dependiendo de qué tipo de fármaco sea, si ácido o base débil.• El que ingirió el ácido débil, el pH urinario a los 30 min. no mostro cambios,

pero posterior a esto el pH fue disminuyendo cada 15 minutos, esto se puede explicar porque como es una sustancia ácida al ser eliminada por vía renal, tiende a disminuir ligeramente el pH por aumento en la cantidad de iones hidronio en la orina

• El que ingirió una base débil el pH urinario a los 30 min. Tampoco mostró cambios, sin embargo, cada 15 min. Se hicieron notar los cambios y aumento progresivamente el pH esto es porque al ser una sustancia base débil, tiende aumentar el pH urinario ligeramente, esto por disminución en los iones hidronio en la orina.

Conclusiones 1. La remoción de un agente del organismo se puede lograr por vías distintas; la más importante es la

renal por medio de la orina.2. En los túbulos proximales la secreción se lleva a cabo por dos sistemas básicos de transporte activo

que requieren energía: uno para aniones (acido acetilsalicílico) y otro para cationes (butilhiosina), en consecuencia, puede haber competencia entre fármacos por los acarreadores de cada sistema.

3. La manipulación del pH de la orina para incrementar la cantidad de formas ionizadas de un fármaco puede minimizar la disfunción retrograda de la sustancia e incrementar la eliminación de un fármaco indeseable.

4. En el caso de la butilhiosina que es una base débil, la acidificación de la orina con NH4Cl produce protonacion del fármaco y aumenta su eliminación. Este proceso se conoce como “entrampamiento de iones”.

Conclusiones….

5. Como consecuencia en la administración de ácido acetilsalicílico y butilhiosina observamos ciertas variaciones en la orina de paciente A y paciente B registradas en el potenciómetro. En el ácido acetil salicílico disminuyo el pH y en la butilhioscina aumento debido a que estos se eliminan por vía renal, el ácido aumento la cantidad de iones hidrogeno y la base débil los disminuyo. 

Bibliografía 1. Katzung G. (2013). Farmacología básica y clínica. México, D.F. Editorial McGraw-Hill.

2. Goodman and Gillman. (2012) Las bases farmacológicas de la terapéutica. México, D.F. Editorial McGraw-Hill.

3. Brunton, Laurence L.; Lazo, John S.; Parker, Keith L. (2006). Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica (11va edición).

4. Lees P, Cunningham FM, Elliott J (2004). «Principles of pharmacodynamics and their applications in veterinary pharmacology». J. Vet. Pharmacol. Ther. 27 (6): pp. 397–414.doi:10.1111/j.1365-2885.2004.00620.x. PMID 15601436.

5. Harvey Richard A., Finkel Richard, Clark Michelle A. 2012. Farmacología. 2da Edición. Mc GrawHill6. Harvey Richard A., Finkel Richard, Clark Michelle A. 2012. Farmacología. 2da Edición. Mc GrawHill7. Knights Kathleen; Bronwen Bryant (2002). Pharmacology for Health Professionals. Amsterdam:

Elsevier. ISBN 0-7295-3664-5.