L.P. 1

I. Substane i forme (preparate medicamentoase)Definiia medicamentului pentru diagnosticul, prevenirea, tratamentul i ameliorarea bolilor.Originea medicamentelorvegetal morfina, atropina, digoxinul.animal: hormoni (insulina porcin, bovin); enzime (tripsina, amilaza)mineral: caolinul, bentonitasemisintetice: unele antibiotice (penicilina G)sintetice: chimioterapicele, sulfamidele antibacteriene, etc.metode biotehnologice:tehnologia ADN-ului recombinant, tehnica hibridomului (pentru obinerea anticorpilor monoclonali).

Drogul Conine una sau mai multe substane active care se pot extrage, izola sau reproduce i materii balast.Principiile active: substane medicamentoase chimic pure, cu efect farmacodinamic.Alcaloizi Ex. morfina, atropina.Glicozide Ex. glicozidele tonicardiace, glicozidele antrachinonice.Saponine Ex. infuzia din rdcin de Primula, cu efect expectorant.Materii tanante Se gsesc, de exemplu n fructele de afin, care sunt folosite pentru tratamentul simptomatic al diareelor.Uleiurile volatile (eterice) Ex. uleiul de ment, de cimbrior, de eucalipt. Au aciune antiseptic i spasmolitic.Substanele mucilaginoase Ex. infuzia de flori de tei.

COMPOZIIA PREPARATELOR MEDICAMENTOASEForma farmaceutic faciliteaz administrarea i poate determina activitatea terapeutic a unui medicament!substana activ principal substanele adjuvante - substanele cu rol corectiv -excipientul - vehicul.substane ajuttoare tehnice: materiale i recipiente de condiionare-ambalare -

Clasificarea preparatelor medicamentoasea)dup starea de agregare: solidesemisolide i moilichide gazoaseb)dup calea de administrare:pentru uz extern care se aplic pe tegumentele i mucoasele accesibilepentru uz intern - care se administreaz prin nghiire sau per ospentru administrare parenteral sau injectabile: injeciile i perfuziilec)dup modul de prescriere i prepararemagistrale -oficinale - tipizate (specialitile farmaceutice) -

d)dup modul de calculare a dozelor prescrise forme divizate se elibereaz n doze pariale (ex. comprimate, fiole, supozitoare).forme care se elibereaz nedivizat, dar se mpart n doze pariale la administrare (ex. picturi pentru uz intern, poiuni).forme care nu necesit divizare (ex. unguente, pudre, soluii pentru uz extern).

Denumirea medicamentelor1.Denumirea chimic Ex. sulfatul de magneziu.2.Denumirea comun internaional (DCI) recomandat de OMS, sau denumirea generic, metil-propil-propandiol dicarbamat .....meprobamat.3. Denumirea oficinal n limba latin. 4.Denumirea comercial este nregistrat (notat cu abreviere de la engl. registered=nregistrat). -patente referitoare la medicamentele n form finit (substana activ i forma farmaceutic). Ex. Dormicum, Enap.

Medicamentul originalMedicamentul generic este un medicament industrial reprodus (copiat) dup formula unui medicament original, existent deja n circulaie care ndeplinete urmtoarele condiii: are aceeai compoziie calitativ i cantitativ, aceeai form farmaceutic, aceleai indicaii terapeutice, prin studii de bioechivalen demonstreaz aceeai biodisponibilitate cu produsul original, e comercializat de alt firm dect cea inovatoare sub numele generic (stabilit) sau sub nume propriu, avnd un pre mai mic.Medicamentele eseniale sunt medicamente stabilite de O.M.S. pentru ajutorul rilor n curs de dezvoltare, n scopul construirii arsenalului lor terapeutic. Se pot elibera cu sau far reet.

I.Forme medicamentoase solide

Sunt: pulberile, pilulele, capsulele, comprimatele, drajeurile i granulele i alte forme solide asemntoare.

http://www.celebritydietdoctor.com/tag/diet-pills/

1.Pulberile Clasificare: dup compoziie sunt pulberi simple (cu o singur substan activ) i compuse (conin dou sau mai multe substane active).dup calea de administrare exist pulberi pentru uz extern i pulberi pentru uz intern (se nghit).http://www.mystiqueproducts.com/powder/index.htm

Compoziie: substana sau substanele active i excipientul.Excipienii sunt de 2 tipuri, n funcie de calea de administrare a pulberii.

pentru uz intern: zahrul, lactoza i amidonul din diferite specii de graminee sau din alte plante. Ex. din gru, porumb, orez, cartof.pentru uz extern: talcul, amidonul i mai rar Lycopodium

Rolul excipienilor: completeaz cantitile, pot funciona i ca substane cu rol corector, pot preveni apariia reaciilor fizico-chimice nedorite.

Dup calea de administrare se cunosc 2 tipuri de pulberi: pulberi pentru uz extern pulberi pentru uz intern Pulberile pentru uz extern se folosesc n boli dermatologice, rni, avnd aciune antimicrobian, dezinfectant, dezodorizant, adsorbant, sicativ. Pulberile administrate pe rni deschise, piele lezat, arsuri, pielea sugarilor trebuie s fie sterile. Pudrele sunt cele mai fine pulberi i servesc la protejarea mecanic, uscarea sau rcorirea pielii. Pudrele cosmetice (farduri, pudre depilatoare) se folosesc timp ndelungat pentru ngrijirea pielii sntoase i pentru protecie mpotriva agenilor atmosferici i a razelor solare i conin excipieni, parfumuri, colorani.

http://www.guerlainterracotta.com/

Pulberile pentru uz intern sunt de 2 feluri: nedivizate i divizate. Pulberile nedivizate se elibereaz ntr-un singur ambalaj (pachet, pung de hrtie). Substanele active au aciune de intensitate redus, dozarea este imprecis. Nu conin excipient. Bolnavul i msoar aproximativ cantitatea de administrat pentru odat, folosind uniti de msur casnice (linguri ras, vrf de cuit). Un exemplu este reprezentat de pulberile cu antiacide. Pulberile divizate sunt nite preparate magistrale, conin substane puternic active, greutatea unui praf este cuprins ntre 0,25 g i 1 g; fiecare doz este mpachetat n plicuri sau se poate introduce n nite capsule de amidon (caete)

Avantajele pulberilor:se prepar uor; au aspect omogen, cele pentru uz intern au absorbie bun prin diluare, acionnd mai rapid dect alte forme farmaceutice (de ex. comprimatele). Dezavantajele pulberilor: conservare dificil datorit suprafeei mari de contact cu aerul, umiditatea, lumina, microorganismele; administrare dificil n cazul pulberilor amare, uneori se poate produce lichefierea pulberilor.

2.Capsulele sunt preparate farmaceutice destinate administrrii orale, formate dintr-un nveli care conine doze unitare de substane active solide sau lichide. Dup compoziia lor se clasific n: a)amilacee (caete) - preparate din amidon (de obicei din fin de orez).

b)gelatinoase - se prepar din gelatin, pe cale industrial. Dup forma lor sunt de 2 tipuri: 1.operculate sunt capsule cu nveli tare, numite i capsule dure, ampicilina, oxacilina, etc. Avantaje: mascheaz gustul i mirosul neplcut al unor substane, asigur protecia i stabilitatea substanelor active, sunt uor de nghiit, datorit formei lor alungite, suprafeei lucioase i umectrii rapide n contact cu saliva, astfel nct alunec uor, au biodisponibilitate bun, se conserv timp ndelungat.Dezavantaje:cost de producie ridicat, limite de aplicare (nu toate persoanele le pot nghii copii, btrni), stagnare n esofag.

http://www.topnews.com.sg/content/22214-cancer-could-rise-blood-pressure-pillshttp://gallery.hd.org/_c/medicine/pills-red-and-yellow-antibiotics-closeup-1-AJHD.jpg.html

2.sferice sau capsulele gelatinoase moi.Se mai numesc i perle. unele vitamine liposolubile, de ex. vitamina E. Avantaje: se nghit uor, nu au gust sau miros neplcut, au aspect modern, atractiv, substana activ se absoarbe foarte uor dup ruperea nveliului, biodisponibilitatea este mare, sunt foarte stabileExist i capsule moi pentru alte ci: rectal, vaginal, oftalmic, pentru supt, etc.

c)enterosolubile sunt gastrorezistente

http://www.asia.ru/en/ProductInfo/1159752.html

O varietate de capsule operculate (transparente sau nu) este reprezentat de spansule

Avantajele capsulelor: pot mascha gustul neplcut, pot proteja mucoasa gastric de aciunea iritant a substanelor active; pot proteja substanele active de inactivarea prin acidul clorhidric din sucul gastric, pot dirija absorbia. http://www.spansulespharma.com/html/phenylephrine-ambroxol-diclofenac-sodium-hcl-suppliers-manufacturers-aboutus.htm

3.Comprimatele (tabletele) se obin pe cale industrial, prin comprimarea substanelor medicamentoase sub form de pulberi ca atare sau cu diferii excipieni. Conin doze unitare din una sau mai multe substane active. -form de discuri plate sau bombate cu diametru de 3-15 mm, dar exist i comprimate de form dreptunghiular sau triunghiular. Sunt albe sau de diferite culori.

http://www.porpoiseintl.com/filtermedia/co2tablets.htmlhttp://www.drugdevelopment-technology.com/projects/lexapro-forest/lexapro-forest2.html

http://primeherbonix.tradeindia.com/Exporters_Suppliers/Exporter15241.289789/Herbal-Tablets-Multivitamin-Tablets.html

http://saokimpharma.com/english/index.php?option=com_product&view=product&id=85&Itemid=69&lang=en

http://image.made-in-china.com/2f0j00yktTrDQqTEYv/Drugs-and-Medicine-Paracetamol-500mg-Tablet.jpg

Avantaje: - preparare industrial cu randament ridicat i cost sczut- cntrirea substanelor se face riguros- sunt stabile- ocup un spaiu redus, fiind uor manipulabile i transportabile- pe suprafa se imprim diferite semne care permit identificarea sau anuri care ajut la divizarea lor. - mirosul i gustul neplcut sunt resimite mai puin ca la pulberi- dezagregarea este mai rapid ca a pilulelor Dezavantaje: lipsa dezagregrii, cimentarea, dificulti la nghiire la copii sau btrni, doar unele substane medicamentoase rezist presrii.

Exist mai multe tipuri de comprimate: 1.comprimatele bucale sunt plate, cu margini rotunjite (pentru a nu provoca iritaii locale), au gust plcut, fiind de obicei dulci i uneori aromatizate. Ele sunt de 2 feluri: -comprimate pentru supt, (antiseptice ex. Faringosept) (antiacide ex. Dicarbocalm) -comprimate sublinguale, (ex. Nitroglicerina). 2.comprimatele clasice sau neacoperite - cedeaz substana activ n cca 30-60.

3.comprimatele acoperite - Au suprafaa neted, adesea colorat i lustruit. Dac nveliul este un film polimeric subire sunt numite comprimate filmate.

Comprimatele acoperite trebuie s se dezagrege n 60', iar cele filmate n 30'.

4.comprimatele efervescente - cedeaz substana activ n cca 5. Ex. Calciu efervescent 200, Upsarin, preparate polivitaminice.

http://www.solvaypcc.com/market/application/0,0,-_EN-1000028-1000020,00.htmlhttp://www.healthcarepackaging.com/images/Zentube.jpg

5.retard (cu aciune prelungit): este forma farmaceutic care asigur o eliberare controlat (controlled-release) sau susinut (sustained-release) a substanei active n organism, realiznd astfel o absorbie lent i uniform a medicamentului i un efect terapeutic stabil i prelungit, de 8 ore sau mai mult, dup o singur administrare. Avantaje poteniale ale acestor forme farmaceutice sunt: reducerea frecvenei de administrare a medicamentului comparativ cu forma farmaceutic oral convenional, o complian a pacientului mai bun, meninerea unui efect terapeutic prelungit, precum i scderea incidenei i/sau intensitii att a efectelor nedorite ct i a concentraiilor sanguine non-terapeutice ale medicamentului, ce apar deseori dup administrarea formelor farmaceutice cu eliberare imediat. Ex.: Isoptin RR 240 mg (antianginos), MST continus cpr. 100 mg morfin sulfat (analgezic major).

6.sisteme terapeutice de uz oral: reprezint perfecionri ale preparatelor cu aciune prelungit. Sistemul pompei osmotice de uz oral are mrimea unui comprimat obinuit, activat de presiunea osmotic: comprimatele OROS. n pompele osmotice de uz oral s-au ncorporat: Nifedipina, Metoprolol, Acetazolamida, etc. Sistemele comercializate pot fi caracterizate prin dou cifre, de ex.: OROS 19/190. Prima cifr indic masa de substan medicamentoas eliberat n unitatea de timp (mg/or), iar a doua cifr indic masa total medicamentoas (mg) n unitatea osmotic.

7.vaginale de form ovoid, cedeaz substana activ n 2; conin de obicei medicamente cu aciune local ca antiseptice, antimicotice, antitricomonazice. Unele preparate sunt spumogene, ceea ce faciliteaz mprtierea substanelor active pe mucoasa vaginal.

8.comprimatele pentru prepararea soluiilor de uz extern Ex. Cloramina B.9.comprimatele subcutanate (comprimate pentru implante sau pelete) - sunt sterile. Ex pelete cu hormoni, disulfiram.

http://www.drwilsonobgyn.com/enews2009-06/index.htmlhttp://www.speakup.ro/2008-05-31/cloramina/

5.DRAJEURILE se obin pe cale industrial prin acoperirea comprimatelor cu un nveli - drajefiere. Sunt acoperite cu unul sau mai multe straturi, au form biconvex, suprafa lucioas, sunt albe sau colorate. Ex. Lanatozid C, Stamicin, Triferment. Drajeurile cu nveliuri duble sau triple (duplex sau triplex) cedeaz mai lent substana activ. nveliul drajeurilor poate fi solubil n ap n mediu acid -drajeuri gastrosolubile sau numai n intestin - drajeuri enterosolubile.

6.GRANULELE se obin pe cale industrial. Sunt formaiuni solide cu aspect de fragmente vermiculare, sferice, cilindrice, uniforme cu gust plcut, albe sau colorate, constituite din agregate de pulberi medicamentoase, zahr i aromatizani destinate administrrii orale. Se dozeaz cu linguria sau cu unitatea de msur prevzut n ambalaj. Pot fi nghiite sau mestecate ca atare ori sunt dizolvate n ap sau ceai nainte de administrare. La temperatura de 37 0C cedeaz substana activ n 15, iar cele efervescente n 5. Sunt preferate ndeosebi la copii. Avantaje: stabilitate crescut, omogenitate ridicat, biodisponibilitate mare. Dezavantaje: nu corespund pentru substanele cu gust neplcut, care se inactiveaz la nivel gastrointestinal sau iritante.

Pastilele sunt preparate unidoz obinute prin turnare destinate suptului prin dezintegrarea lent n gur n vederea obinerii, n general, a unui efect local n cavitatea bucal sau la nivelul faringelui. Sunt cunoscute i sub denumirea de lozenges = romb, sau hard candy lozenges = bomboane tari. O form asemntoare sunt acadelele sau lollipops, produse solide pe b, care se sug (ex.Fentanil citrat).

Tabletele turnate sunt preparate de form cilindric care se mestec n cavitatea bucal i apoi se nghit (Cavit).Ciocolatele medicamentoase se obin prin amestecarea substanelor active n principal cu cacao sau ciocolat. Pot conine substane purgative, vitamine.

2.Forme medicamentoase semisolide i moi

Sunt supozitoarele, unguentele, pastele, emplastrele i spunurile.

1.SUPOZITOARELE sunt forme farmaceutice semisolide, ce conin doze unitare din una sau mai multe substane active, care la temperatura camerei sunt solide i se topesc la temperatura corpului de 37 0C. Pot fi magistrale i tipizate.

Dup calea de administrare se clasific n: a.rectale - au form semicilindric sau de torpil, care se administreaz rectal pentru efecte locale sau resorbtive. se indic atunci cnd calea oral nu e abordabil (n tulburri gastrointestinale, la bolnavii hepatici, la comatoi, la copii mici) i cnd substana medicamentoas e foarte iritant ori este distrus sau sufer un efect de biotransformare puternic n cadrul primului pasaj hepatic.

Dezavantaje: unii bolnavi refuz administrarea pe aceast cale,antibioticele se pot da limitat astfel, cantitatea i viteza absorbiei sunt mai reduse dect pe cale oral, nu se pot administra n caz de fisuri anale, leziuni rectale, uneori la sugari mucoasa fiind foarte sensibil permite absorbia mrit a substanei active, cu aciune energic, chiar toxic.

Conin una sau mai multe substane active i excipient. Excipientul pentru supozitoarele magistrale este untul de cacao, extras din seminele arborelui Theobroma cacao prin prjire i presare, care la temperatura corpului se topete rapid i cedeaz aproape instantaneu substana activ, dar are dezavantajul c rncezete uor.Excipienii pentru supozitoarele tipizate sunt: masa gelatinoas i macrogolii, compui hidrosolubili. Macrogolii sau PEG-urile sunt din punct de vedere chimic polimerizate de etilenglicol, care rezult din condensarea oxidului de etilen cu apa. n funcie de greutatea molecular au consisten solid sau lichid. Nu rncezesc, nu irit. Pentru a favoriza alunecarea supozitoarele tipizate trebuie umectate nainte de administrare.

b.vaginale sunt numite globule sau ovule, avnd form sferic sau ovoidal. Conin de obicei substane destinate eliberrii substanelor active intravaginal, pentru a trata afeciuni ginecologice, dei exist i posibilitatea absorbiei sistemice, mai ales a unor hormoni.c.uretrale (bujiuri) au form de bastonae lungi, cilindro-conice, cu un capt mai efilat, destinate tratamentului afeciunilor uretrale, ce conin ca substane active medicamente pentru tratamentul unor afeciuni inflamatoare sau microbiene.

2.UNGUENTELE sunt preparate farmaceutice de consisten moale, care se aplic pe tegumente i mucoase n scop de protecie sau terapeutic. Conin una sau mai multe substane active i excipieni, care se mai numesc i baze de unguente. Cerine generale pentru unguente:s aib aspect omogens-i menin consistena la temperaturi ntre 20-37 0Cs adere bine de tegumente sau mucoases nu rncezeascs aib pH 4,5 8,5s cedeze uor substana activs aib capacitate de penetraie adecvat scopului terapeutic

Clasificare:dup locul de aplicare: dermice, oftalmice, nazale, pentru plgi.dup tipul aciunii: de protecie, epitelizante, cosmetice, revulsive, dezinfectante.dup capacitatea de ptrundere: epidermice, endodermice, diadermice (acestea din urm au capacitate resorbtiv, la distan).dup baza de unguent i modul de includere a substanei active: unguente-soluii, unguente-suspensii i unguente-emulsii.

Bazele de unguente sunt de 2 tipuri : hidrofobehidrofilea). Bazele de unguente hidrofobe - sunt liposolubile, produc staz de cldur, mpiedic perspiraia i evaporarea sudorii, au efect de protecie.1.Geluri de hidrocarburi - sunt hidrocarburi saturate superioare care se obin la distilarea petrolului. Nu rncezesc, nu irit tegumentele, dar nu sunt bine tolerate de piela inflamat. Ex. Vaselina alb, Parafina lichid.

2.Lipogeluri - sunt trigliceridele acizilor grai superiori (grsimi neutre). Ex. ulei de floarea soarelui, ulei de msline, ulei de in, ulei de pete.3.Baze de unguent cu proprieti emulsive i emulsii tip A/U: lanolina - ceara lnii oilor, care este secreia glandelor sebacee ale oilor, obinut prin splare de pe ln i purificare. Lanolina hidratat poate ncorpora o cantitate mare de ap. Alte exemple: cetaceum - un produs ceros obinut din cavitile pericraniene ale caalotului; ceara alb, ceara galben. Pentru unguentele magistrale se folosete Unguentum simplex, prevzut de Farmacopeea Romn, care conine 90% vaselin i 10% lanolin.

b)Bazele de unguente hidrofile - sunt hidrosolubile, permit evaporarea apei, avnd efect rcoritor i antiinflamator.1.Hidrogelurile - formeaz cu apa coloizi vscoi, cu efect rcoritor, se spal cu ap, sunt alterabile datorit invadrii de ctre microorganisme. Ex. glicerolatul de amidon, metilceluloza, macromolecule care cu apa dau soluii sub form de geluri.

2.Geluri de polietilenglicoli PEG (macrogoli) constituie baze de unguente hidrosolubile negrase, neiritante pentru tegumente, care cedeaz treptat substanele active nglobate n ele. 3.Emulgatori hidrofili pot fi ionici i neionici. Dintre emulgatorii hidrofili neionici este oficinal oleatul de sorbimacrogol 300 numit i Tween 80.

Unguentele soluii conin baze liposolubile i sunt denumite pomezi sau unguente propriu-zise. Au o consisten gras, formeaz un strat protector subire pe suprafaa pielii, cednd lent medicamentul. Se indic n dermatoze cronice sau subacute, pe piele uscat sau scamoas. Nu se aplic pe leziuni congestive, n situaii acute.

Unguentele emulsii, care conin ap 10% sunt denumite creme. Cremele favorizeaz ptrunderea medicamentelor n piele, amestecndu-se cu grsimile de pe suprafa, emulsionndu-le i nmuind epiderma prin apa coninut. Au efect emolient sau rcoritor, se spal cu uurin. Sunt avantajoase n dermatitele pruriginoase, n ultima faz a eczemei, pentru ngrijirea tenului, n dermatoze acute i subacute.

3.PASTELE sunt unguente suspensii, care conin pulberi (talc, oxid de zinc, amidon) peste 25%. Excipientul este vaselina alb, care pstreaz staz de cldur. Pastele au efect protector, sicativ, calmant.Se aplic n zonele lichenificate sau pe leziuni uor zemuinde.

4.SPUNURILE sunt srurile alcaline ale acizilor grai superiori. Au efect de curire sau degresare; pot fi folosite pentru ptrunderea unor substane active prin tegumente; exist i spunuri medicinale, care ncorporeaz substane antiseptice: sulf, gudron, borax, resorcinol.

5.EMPLASTRELE sunt constituite din spunuri, rezine, ceruri, substane grase, cauciuc, n care pot fi ncorporate i substane medicamentoase. Dup destinaie se clasific n emplastre medicamentoase, utilizate n scop terapeutic i emplastre adezive, utilizate pentru acoperirea leziunilor pielii i fixarea pansamentelor.Un exemplu de emplastre medicamentoase este reprezentat de plasturii adezivi pentru absorbie transdermic (TTS transdermal therapeutic system sau TDDS - transdermal drug delivery system), care se numesc i patch-uri i se aplic pe pielea nelezat, cednd lent substana activ n vederea absorbiei transcutanate i a efectului sistemic. Calea transdermic asigur o administrare prelungit, controlat i constant a substanei medicamentoase n timp, pe durata aplicrii, evitndu-se efectul primului pasaj hepatic. Exemple: plasturii cu nitroglicerin folosii pentru efectul antianginos, cei cu scopolamin pentru rul de micare. Efectul poate fi terminat cu uurin prin nlturarea plasturelui, compliana este superioar, dar totui pot exista inegaliti n cadrul procesului de absorbie. Dup scoaterea de pe piele a unui plasture, muli adezivi antreneaz celulele primului strat cornos de deasupra (stripping effect - exfoliere, detaare), de aceea reaplicarea n acelai loc a plasturelui este rareori posibil.

Emplastrele adezive se pot gsi sub form de benzi rulate (rulouri), cum este leucoplastul (folosit pentru fixarea pansamentelor), sub form de dreptunghiuri (pe estura textil acoperit cu emplastru se fixeaz mici comprese mbibate cu substane antiseptice -de ex. Romplast cu rivanol, URGO). Dezavantajele emplastrelor adezive: sunt impermeabile pentru ap i datorit efectului ocluziv produc macerarea pielii, pentru pielea sensibil find indicat utilizarea celor cu perforaii.

***************************************************************************************************