Ppt Kimed Hsa Anti Inflamasi

8/17/2019 Ppt Kimed Hsa Anti Inflamasi

1/22

Rizki Puji Lestari (08111006021)

Muhammad Raedi Ardian (08111006028)

Regina Florenia (08111006062)

!hint"a Arditta (08111006006)

Lia #unita (0811100601$)

Meilan %aitul &ujaj (08111006006)

A'dul Malik (08111006018)

i *ind"a +ari (081210060,,)

*ur A-ri"ani (081210060$6)Ario Firana (081210060$8)

Fa'iola Palasintia Permata (0812100606$)

.mam Aji /ansautra (08121006068)

Putri ulandari (0812100601)

Muhammad Fithri (0812100602)

*ila /eni (081210060$)

&3%3*4A* +5R353R7A5..5A++9*/AA A*5.7.*FLAMA+.


2/22

&u'ungan +truktur7Akti:itas+en"aa ;'at

Menurut Corwin Hansch dkk (1963), HKSAadalah menghuungkan struktur kimia danakti!itas iologis oat melalui si"at#si"atkimia $sika , se%erti kelarutan dalam lemak

(li%o$lik), dera&at ionisasi (elektronik), danukuran molekul (sterik)'


3/22

&u'ungan +truktur7Akti:itas+en"aa ;'at

Konse% ahwa akti!itas iologis suatusenawa erhuungan dengan struktur kimia,%ertama kali di kemukakan oleh Crum, *rown dan+raser (169)' Mereka menun&ukkan ahwaakti!itas iologis eera%a alkaloida alam se%ertistriknin, rusin, teain, kodein, mor$n dan nikotin

ang mengandung gugus ammonium tersier akanmenurun atau hilang ila di reaksikan denganmetl iodide, melalui reaksi metilasi mementuk

ammonium kuartener' Mereka &uga memerikan %ostulat ahwa e"ek

iologis suatu senawa meru%akan "ungsi daristruktur kimiana'


4/22

+en"aa Anti .n


5/22

+en"aa Anti .n


6/22

As%irin#like drugs diagi dalam lima golongan, aitu/1' Salisilat dan salisilamid,

2eri!atna aitu asetosal (as%irin), salisilamid, di-unisal

.' ara amino"enol 2eri!atna aitu asetamino"en dan "enasetin

3' ira4olon

2eri!atna aitu anti%irin ("ena4on), amino%irin(amido%irin), "eniluta4on dan turunanna

5' Antirematik nonsteroid

aitu asam me"enamat dan meklo"enamat, keto%ro"en,iu%ro"en, na%roksen, indometasin,

iroksikam, dan gla"enin

7' 8at %irai, diagi men&adi dua, aitu / (1) 8at ang menghentikan %roses in-amasi akut

Misalna kolkisin, "eniluta4on, oksi"enuta4on (.) oat ang mem%engaruhi kadar asam urat

Misalna %roenesid, alu%urinol, dan sul$n%ira4on'


7/22

Anti .n


8/22

Senawa steroid adalah senawa golongan li%id

ang memiliki stuktur tiga cincin sikloheksana dan

satu cincin siklo%entana' Suatu molekul steroid

ang dihasilkan secara alami oleh korteks adrenal

tuuh dikenal dengan nama senawa kortikosteroid'

Mekanisme kerjaMenghamat en4im "os%oli"ase

Sehinggamenghamat %ementukan %rostaglandin

Mau%un leukotrien'

enggunaan oat anti in-amasi steroid dalam &angka waktu lama tidak oleh dihentikan secara

tia#tia

9-ek saming


9/22

;'at Anti .n


10/22

&u'ungan +truktur7Akti:itas+en"aa Anti .n


11/22

5erusan= = =

!inin % ? metilasi 6#a %d kortisolmem%eresar e"ek anti#in-amasi,%engeluaran nitrogen (nitrogen wasting) danretensi :a'

!inin !? Adana atom 8 %d C11 di%erlukan

utk e"ek anti#in-amasi dan regulasikarohidrat, dan ini terlihat ila kortisoldiandingkan dg 11#desoksikortisol'

!inin ? Metilasi atau hidroksilasi %datom C16 meneakan %enurunanretensi :a< g nata, teta%i hanasedikit mem%engaruhi e"ek metaolismedan anti#in-amasi'


12/22



13/22



14/22

Mekanisme ker&a anti#in-amsi non steroid(A0:S) erhuungan dengan sistemiosintesis %rostaglandin aitu denganmenghamat en4im siklooksigenase

sehingga kon!ersi asam arakhidonatmen&adi ==. men&adi terganggu' >n4im

siklooksigenase terda%at dalam . iso"ormang diseut K8KS#1 dan K8KS#.'


15/22

golongan %enghamat C8?#. (celeco@i,lumiraco@i),


16/22



17/22

&u'ungan +truktur7Akti:itas+en"aa Anti .nB=)' *r akan menerima elektrondari cincin "enil sehingga cincin "enil men&adi leih %ositi"

melalui e"ek induksi' Kemungkinan, karena adana e"ekinduksi meneakan senawa ini memiliki muatan'Muatan ini lah ang da%at meningkatkan ikatan antarasenawa dengan sisi akti" dari en4im'


18/22



19/22



20/22

Faktor7-aktor "ang Memengaruhi&u'ungan +truktur7Akti:itas

+aktor "aktor ang kurang mendukung Huungan Struktur Akti!itas%eredaan keadaan %engukuran %arameter kimia $sika dan

akti!itas iologis' contoh / kon"ormasi molekul oat mungkintergantung %ada %H dan kom%osisi ion dari medium dimana oat

terseut di teliti'

senawa ang digunakan ternata entuk %ra#oat ang terleih

dahulu harus mengalami ioakti!asi men&adi metaolit akti"'akti!itas oat di%engaruhi oleh anak keadaan in !i!o se%erti

distriusi oat ang meliatkan %roses trans%or, %engikatan oleh

%rotein, %roses metaolisme aitu ioakti!asi dan iodegradasi,

serta %roses ekskresi

senawa mem%unai %usat atom asimetris, sehingga

kemungkinan meru%akan cam%uran rasematr dan masing masnigmem%unai dera&at akti!itas ang ereda

senawa mem%unai akti!itas iologis ang miri% dengansenawa lain teta%i ereda mekanisme aksina


21/22

Faktor7-aktor "ang Memengaruhi&u'ungan +truktur7Akti:itas

+aktor ang mendukung Huungan Struktur Akti!itasHuungan struktur akti!itas em%iris ang si"atna incidental

untuk ti%e oat tertentu hukum em%iris ang di%erlukan untuk ter&dinaakti!itas iologis da%at digunakan untuk memuat turunan oat erdasarkandata %ercoaan ang tersedia' contoh / turunan mor$n mem%unai karakteristikstruktur ang di%erlukan untuk akti!itas analgesik s/

%usat atom C ang tersustitusi dan tidak mengandung atom H atau atom C

kuartenergugus "enil atau gugus artomatik lain ang erhuungan ang mengikat atom Ckuartener

gugus amino tersier ang mengikat gugus alkil kecil se%erti metal

rantai dari dua atom C ang terletak antara %usat atom C kuartener dengangugus amino tersier

struktur oat simetrik

*eera%a ti%e oat tertentu se%erti senawa %engalkilasi antikanker, oatkurari"orm dan oat %emlok ganglionik' Ada ang mengandung dua gugus"ungsi simetrik ang erhuungan dan mungkin di%erlukan untuk akti!itas ataumem%unai keuntungan tertentu, contoh struktur oat simetrik / salisil salisilat(dua molekul asam salisilat)' dan meta4id (dua molekul isonia4id digaungkan

melalui &ematan metilen)'


22/22

59R.MA A+.&

Documents

Ppt Kimed Hsa Anti Inflamasi